Пентаса супозиторії
пентаса супозиторії (Pentasa suppositories)
міжнародна та хімічна назви: Mesalazine- 5-аминосалициловая кислота;
Основні фізико-хімічні характеристики: Супозиторії овальної форми, біло-бежевогоцвета з вкрапленнями різної інтенсивності;
Склад. 1 супозиторій містить 1 г месалазину;
допоміжні речовини: повідон, макрогол 6000, магнію стеарат, тальк.
Форма випуску. Супозиторії ректальні.
Фармакотерапевтична група. Протизапальні засоби, що застосовуються прізаболеваніях кишечника. Код АТС A07E C02.
дія ліків. Фармакодинаміка. Месалазін як актівнийкомпонент сульфасалазина має протизапальну дію за рахунок інгібіції актівностінейтрофільной ліпооксигенази і синтезу простагландинів і лейкотріенов.Замедляет міграцію, дегрануляцію і фагоцитоз нейтрофілів, а також секреціюіммунноглобулінов лімфоцитами, зв`язує вільні радикали. Володіє антибактеріальну действіеотносітельно кишкової палички та деяких коків. Терапевтичні властивості месалазінапрі ректальному застосуванні обумовлені більшою мірою його місцевою дією навоспалени ділянки товстої кишки, ніж системної дією.
Фармакокінетика. Терапевтична дія месалазину в основномопределяется його місцевим контактом з ділянкою запалення слизової оболонки кишечника.
Приблизно 30-50% дози абсорбується, головнимчином в прямій кишці.
Месалазін підлягає ацетітіліруванію як пресистемного в слизовій оболочкепрямой кишки, так і системно в печінці і утворює N-ацетил-5-аміносаліціловукіслоту.
Всмоктування: при ректальному застосуванні препарат всасиваетсямедленно, однак його інтенсивність залежить від дози, пріменяемое.Всасиваніе, що відзначалося у відновленій складу сечі у здоровихдобровольцев, які в стаціонарній фазі отримували 2 г (1 г 2) препарату насуткі, становить приблизно 10%.
Росповсюдження: месалазин і ацетил-месалазин не проникають черезгематоенцефаліческій бар`єр. Зв`язування месалазину з білками плазми составляетпріблізітельно 50%, а ацетил-месалазину - близько 80%.
Виведення: месалазин і ацетил-месалазин виводяться із сечею та калом. Умочил присутній в основному ацетил-месалазин.
Порушення функції печінки та нирок.
У пацієнтів зі зниженою функцією печінки і нирок недостатня скоростьвиведеніе препарату може підвищити ризик нефротоксичної дії.
Показання до застосування. Виразкові хвороби дистального отделатолстого кишечника (виразковий проктит).
Спосіб використання і дози. Дорослі: по 1 супозиторію 1-2 рази на суткі.Непосредственно перед введенням супозиторія рекомендується спорожнити кішечнік.Для забезпечення гігієнічності маніпуляції слід використовувати резіновийнапальчнік. Супозиторій вводиться в пряму кишку до зникнення опору м`язового жому.
Якщо протягом 10 хвилин після введення супозиторій виведеться, следуетввесті інший супозиторій.
Для полегшення введення супозиторій можна змочити водою.
Максимальна добова доза становить 3-4 м
Для дітей старше 2 років середня добова доза становить 1,5 г. Режімдозіровкі призначається індивідуально з розрахунку: при загостренні 40-60 мг / кгмасси тіла в добу-для підтримуючої терапії 20-30 мг / кг маси тіла на добу.
Середня тривалість лікування становить 8-12 тижнів. Крітеріемеффектівності лікування є досягнення клінічної та ендоскопічної ремісії. Дляпрофілактікі рецидивів препарат призначають по 1,5 г на добу (застосовуючи при необхідності протягом кілька років), або комбінують таблетки (1 г на добу) з супозиторії.
Побічна дія. Система травлення: нудота, блювання, печія, діарея, зниження апетиту, біль у животі, сухість у роті, стоматити, підвищення рівня трансаміназ печінки, гепатит, панкреатит.
Серцево-судинна система: посилене серцебиття, підвищення або сніженіеартеріального тиску, біль за грудиною, задишка, перикардит, міокардит.
Нервова система: головний біль, шум у вухах, запаморочення, полінейропатія, тремор, депресія.
Сечовидільна система: протеїнурія, гематурія, олигоурия, анурія, кристалурія, нефротичний синдром.
Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, дерматози (псевдоеритроматоз), бронхоспазм.
Органи кровотворення: еозинофілія, анемія (гемолітична, мегалобластична, апластична), лейкопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, гіпопротромбінемія.
Інші: слабкість, паротит, фотосенсибілізація, синдром, подібний до червоного вовчака, олігоспермія, алопеція, зниження продукції слізної рідини.
Протипоказання. Гіперчутливість до месалазину, до будь-якого з компонентів препарату або до саліцилатів. Важкі захворювання печінки і / іліпочечная недостатність, хвороби системи крові. Дітям до 2 років.
Передозування. Досвіду вивчення передозування для людини нет.Леченіе передозування для людини: симптоматичне лікування в стаціонаре.Тщательний контроль функції нирок.
Особливості використання. Пентаcа (5-аміносаліцилова кислота) можетназначаться в більшості пацієнтів, які мають алергічні реакції досульфасалазіна однак при лікуванні таких пацієнтів за ними слід вести тщательноенаблюденіе.
Необхідно з обережністю застосовувати препарат при порушенні функцііпечені. Не рекомендується застосовувати препарат пацієнтам з почечнойнедостаточності. Слід регулярно стежити за функцією нирок, наприклад, определяяуровень креатиніну в сироватці крові (особливо в початковій фазі лікування) .Нарушенія нормальної функції нирок у пацієнта під час лікування може битьвизванное нефротоксичну дією месалазину. При підозрі на розвиток міокардітуілі перикардиту, або в разі зміни складу крові лікування слід прекратіть.Проявленіямі вищевказаних побічних реакцій можуть бути: у разі виражених ізмененійсостава крові - підвищена кровоточивість, підшкірні крововиливи, біль у горлі іліхорадка, а в разі перикардиту чи міокардиту - гарячка та біль за грудиною воб`едіненіі з задишкою. Пацієнти, що становлять групу "повільних ацетіляторв "мають підвищений рівень розвитку побічних ефектів. Може наблюдатьсяокрашіваніе сечі і слізної рідини в жовто-оранжевий колір, окрашіваніеконтактних лінз.
Дуже рідко повідомлялося про серйозні зміни в складі крові. При подозренііна такі реакції лікування слід припинити.
Вагітність і лактація. Відомо, що месалазин проникає через плацентарнийбарьер. Обмеження інформації про використання даної речовини вагітними жінками Неда можливості оцінити можливий токсичну дію. Месалазін потрапляє в грудне молоко.Концентрація месалазину в грудному молоці нижня, ніж у крові матері, в той часяк метаболіт, що утворюється - ацетілмесалазін - з`являється в молоці в такіхсаміх або великих концентраціях. У грудних дітей, матері яких пріменяліПентасу, несприятливих ефектів не спостерігалося, проте наявна інформаціяогранічена. Під час вагітності та лактації Пентаcу слід застосовувати з обережністю і тільки в цьому випадку, якщо, на думку лікаря, можлива користь отдействія препарату перевищить можливий ризик.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами. Пентасане впливає на здатність керувати авто та іншими механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Підсилює гіпоглікемічну дію проізводнихсульфонілмочевіни, ульцерогенність глюкокортикостероїдів, токсичністьметотрексату. послаблює активність фуросеміду, спиронолактона, сульфаніламідів, рифампіцину. Підсилює дію антикоагулянтів. Підвищує ефективність урікозуріческіхпрепаратов (блокаторів канальцевоїсекреції). Уповільнює абсорбціюціанокобаламіна.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 ° С в захищеному від світла місці, недоступному для дітей.
Термін придатності - 3 роки.
