Самезіл суспензія
Самезіл суспензія (Suspensio Samezil)
Загальна характеристика:
Міжнародна назва: mesalazine;
Основні фізико-хімічні характеристики: Гомогенна суспензія світло-коричневого кольору;
Склад. 1 флакон ректальної суспензії (50 мл) містить 2 г месалазіна- 1 флакон ректальної суспензії (100 мл) містить 4 г месалазину;
допоміжні речовини: трагакан, ксантановий гумі (клей), натрію едетат, натрію метабісульфіт, натрію бензоат, натрію ацетат, вода очищена.
Форма випуску. Ректальна суспензія.
Фармакотерапевтична група. Протизапальний препарат для лікування кишкових захворювань. Код АТС А07 Е С02.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Самезіл є протизапальним лікарським засобом, який діє на медіатори запалення, інгібує циклооксигеназу і липооксигеназу в слизовій оболонці кишечника, що перешкоджає синтезу простагландинів, лейкотрієнів та інших медіаторів запалення, цитокінів, зв`язує вільні радикали, які утворюються при неспецифічної запаленні і ураженні тканини.
Фармакокінетика. Ректальна суспензія - це лікарська форма, яка дозволяє введення великої кількості месалазину для місцевої дії на запалену слизову оболонку сигмоподібної і прямої кишок. Достатня кількість препарату потрапляє в спадну ободову кишку до селезінкової кута. Більшість месалазину виводиться з фекаліями без всмоктування.
Абсорбована кількість месалазину є пропорційним часу знаходження суспензії в кишечнику, але все залежить від індивідуальних особливостей організму.
В середньому абсорбується приблизно 10% месалазину. Більшість абсорбованого месалазину виводиться з сечею у вигляді N-ацетил-5-аміносаліцилату. Період напіввиведення месалазину становить від 0,5 до 1,5 години, N-ацетил-5-аміносаліцилату - від 5 до 10 годин.
Показання для використання.
Рекомендується призначати:
при виразковому коліти в стадії загострення;
для профілактики рецидивів виразкового коліту, якщо запалення знаходиться в межах прямого кишечнику, сигмоподібної кишки і нізхідной ободової кишки.
Спосіб використання і дози.
Лікування ректальні суспензією можна комбінувати із застосуванням таблеток, але при цьому необхідно враховувати загальну дозу препарату, тому що при збільшенні дози підвищується ризик токсичного впливу на нирки.
Дозу необхідно підбирати індивідуально. При відсутності відповідної реакції на лікування через 4 тижні Самезіл рекомендується замінити іншим препаратом.
При необхідності Самезіл можна комбінувати з кортикостероїдами або метронідазолом.
Під час лікування рекомендується проводити адекватну гідратацію.
Дорослі і діти з масою тіла понад 40 кг
Найбільш сприятливий час для використання ректальної суспензії - після спорожнення кишечнику. Перед застосуванням необхідно добре струсити суспензію, потім вставити аплікатор якомога глибше у пряму кишку. Безперешкодно видавити вміст в пряму кишку. Найбільш зручне положення для застосування препарату - лежачи на лівому боці із зігнутими в колінах ногами. Пацієнту слід залишатися в лежачому положенні принаймні півгодини, потім перевернутися кілька разів з лівого боку на правий і навпаки, для того щоб препарат добре розподіляється в кишечнику. Звичайна доза месалазину при гострому виразковому коліті - 100 мл ректальної суспензії 4 г / 100 мл 1 раз на день. Ректальна суспензія більш ефективна, якщо її застосовувати ввечері, перед сном. Якщо пацієнт не може утримувати багато рідини в кишечнику, він може використовувати в два прийоми по 50 мл ректальну суспензію 2 г / 50 мл: один раз перед сном і іншим разом протягом ночі (після випорожнення кишечнику) або вранці. Лікування здебільшого триває 6-8 тижнів.
Для профілактики рецидиву виразкового коліту рекомендується застосовувати 1 раз на добу по 50 мл (2 г / 50 мл) ввечері, перед сном. Ректальна суспензія більш ефективна, якщо вона утримується в кишечнику всю ніч. Лікування гострого виразкового коліту здебільшого триває 6-8 тижнів.
Діти з масою тіла менше 40 кг
Месалазін можна застосовувати для лікування дітей від 2 років. Доза підбирається лікарем залежно від активності та локалізації запального процесу і маси тіла дитини.
При гострому виразковий коліт або хвороби Крона дітям можна призначати по 30-50 мг месалазину на кілограм маси тіла на добу (в три прийоми). Для попередження рецидиву виразкового коліту доза становить 15-30 мг месалазину на кілограм маси тіла на добу (в 2-3 прийоми). Дітям з масою тіла понад 40 кг призначають такі самі дози, як і дорослим.
Кількість ректальної суспензії, яка дається дітям, повинна бути пропорційним їх масі тіла. Спосіб призначення такий же, як і дорослим.
Лікування захворювання в гострому періоді триває від 8 до 12 тижнів.
Побічна дія. Більшість небажаних ефектів при лікуванні Самезілом є слабко виражені, і, як правило, побічні ефекти зникають спонтанно після зменшення дози або припинення лікування.
Організм в цілому: підвищення температури, набряки, втомлюваність.
Реакції підвищеної чутливості: легеневі алергічні реакції, реакція, подібна системного червоного вовчака, висип (також кропив`янка), Свербіж.
Шкіра: у поодиноких випадках - випадіння волосся, сухість шкіри, вузлова еритема, рідко - псоріаз, гангренозная пиодермия.
Система дихання: біль у горле- в одиничних випадках - синусит, еозинофільна пневмонія, інтерстиціальна пневмонія, загострення астми.
Серцево-судинна система: мігрень і вазодилятація, прискорене серцебиття, в поодиноких випадках - перикардит і міокардит.
Шлунково-кишкова система: більш поширеними побічними ефектами є біль у животі, метеоризм, нудота, діарея і рвота- в одиничних випадках - біль у прямій кишці, втрата апетиту, підвищення апетиту, сухість у роті, виразки в роті, тенезми, кривава діарея, гастрит, гастроентерит, холецистит, панкреатит- дуже рідко - гепатит, виразкова хвороба.
Сечовидільна система: у поодиноких випадках - дизурія, захворювання нирок з мінімальними гломерулярними ураженнями, гематурія, протеїнурія, епідидиміт, менорагія, нетримання сечі-рідко - інтерстиціальний нефрит і нефротичний синдром (здебільшого транзиторні), ниркова недостатність.
Нервова система: рідко - депресія, сонливість, безсоння, тривожність, емоційна лабільність, нервозність, сплутаність свідомості, гіперестезія, парестезія, тремор- в одиничних випадках - периферична нейропатія.
Скелетно-м`язова система: міалгія і артралгія, подагра.
Система крові: рідко - лімфаденопатія, лейкопенія, анемія, тромбоцитопенія, еозинофілія та нейтропенія- в одиничних випадках - агранулоцитоз і апластична анемія.
Органи почуттів: в поодиноких випадках - біль у вухах або очах, зміна смакових відчуттів, нечіткість зору, дзвін у вухах.
Порушення лабораторних показників: збільшення активності трансаміназ печінки (АСТ, АЛТ, лужна фосфатаза), збільшення концентрації креатиніну і сечовини в сироватці крові.
Протипоказання.
Самезіл протипоказаний в таких випадках:
підвищена чутливість до саліцилової кислоти, її похідних або до будь-якої іншої речовини, що входить до складу цього препарату;
- значне порушення функції нирок або печінки;
- виразка шлунка або дванадцятипалої кишки;
геморагічний діатез, захворювання крові.
Цей препарат не рекомендується застосовувати для лікування дітей до 2 років.
Ректальна суспензія не рекомендується хворим на астму. Метабісульфіт натрію, який міститься в суспензії, може загострити захворювання.
Передозування.
З кишечника в кров потрапляє лише незначна кількість месалазину, тому малоймовірно, щоб надто велика доза препарату могла викликати ознаки інтоксикації, характерні для саліцилатів: збільшення частоти дихання, посилення потовиділення, гіпертермія, пригнічення дихання і втрата свідомості. Гіпервентиляція збільшує респіраторний алкалоз, який змінюється метаболічним ацидозом.
Якщо виникають симптоми інтоксикації, рекомендується посилити діурез шляхом внутрішньовенного введення розчину електролітів (бікарбонату натрію або лактату натрію) з метою збільшення лужного резерву і виведення препарату нирками. Рекомендується провести форсований діурез (при значній інтоксикації - також гемодіаліз). Спеціального антидоту не існує.
Особливості використання.
Лікування Самезілом, ректальна суспензія, повинно здійснюватись під медичним контролем. Пацієнти зі значним порушенням функції нирок або печінки не повинні застосовувати Самезіл. При слабо або помірно вираженою дисфункції нирок або печінки лікування Самезілом можна проводити тільки під ретельним контролем функціональної активності нирок або печінки.
Рекомендується робити аналізи крові і сечі (сечовина сироватки, креатинін сироватки і осад сечі) через 2 тижні від початку лікування, а потім ще 2-3 рази з інтервалом 1 місяць і після лікування кожні 3 місяці. Самезіл на початку лікування слід застосовувати з обережністю, особливо пацієнтам з підвищеною чутливістю до сульфасалазину. При появі болю або спазмів у животі, сильного головного болю, висипань або підвищенні температури лікування необхідно одразу припинити.
Лікування хворих на астму слід проводити під пильним контролем, оскільки месалазин може посилити симптоми астми.
Ректальна суспензія включає в своєму складі метабісульфіт, який може спричинити реакції гіперчутливості (бронхіальну обструкцію, анафілактичні реакції та інші). Ризик появи реакцій гіперчутливості збільшується у хворих на астму.
Вагітність і лактація
При необхідності можливе використання Самезіл, але тільки під медичним наглядом і в найменшій ефективній дозі. Препарат не рекомендується застосовувати в останній триместр вагітності, оскільки він може спричинити або посилити жовтяницю у новонароджених.
Месалазін потрапляє в грудне молоко, тому в період лікування рекомендується припинити годування груддю.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими технічними засобами
Немає повідомлень про те, що Самезіл впливає на здатність керувати автомобілем або використовувати інші технічні засоби.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
При одночасному застосуванні Самезіл підсилює дію антикоагулянтів і препаратів сульфанілсечовини.
Самезіл може посилювати шкідливий вплив метотрексату і небажаний вплив глюкокортикоїдів на шлунок.
Самезіл може знижувати ефективність пробенециду, сульфинпиразона, спіронолактону, фуросеміду і рифампіцину.
Терміни та умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25 ° С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Ліки не слід використовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці. Термін придатності - 2 роки.
