Діабетон
Діабетон (Diabeton)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: гліклазід- 1- (3-азабіцикло [3.3.0] окт-3-іл) -3;
п-толісульфонілмочевіна;
основні фізико-хімічні властивості: білі, круглі, плоскі таблетки з хрестоподібний гравіюванням з одного боку;
склад 1 таблетка містить 80 мг гліклазиду;
допоміжні речовини: кремній колоїдний безводний, гліцерину дібегенат, лактоза, магнію стеарат, повідон.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Пероральні цукрознижувальні засоби. Гліклазид. Код АТС А10В В09.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Гліклазид - похідне сульфонілсечовини, що відрізняється від інших пероральних цукрознижуючих сульфонамидов і бігуанідів наявністю азобіціклооктанового кільця.
Гліклазид має подвійну фармакологічну активність метаболічні, гемоваскулярного і антиоксидантні властивості.
Діабетон знижує рівень глюкози в плазмі крові внаслідок стимуляції секреції інсуліну -клітинами підшлункової залози. У хворих на діабет 2-го типу Діабетон відновлює ранній пік інсуліносекреції і збільшує іншу фазу інсуліносекреції.
Збільшення виділення інсуліну відбувається відповідно до прийнятої їжі чи навантаження глюкозою.
Діабетон, незалежно від контролю рівня глюкози, має гемоваскулярного і антиоксидантні властивості, які забезпечують зниження ризику розвитку судинних ускладнень цукрового діабету.
Гематологічні властивості.
Діабетон перешкоджає розвитку мікротромбозу: частково інгібує адгезії і агрегації тромбоцитів, зменшує кількість маркерів активації тромбоцітов- впливає на фібринолітичну активність ендотелію (підвищує активність tPa).
Антиоксидантні властивості. Антиоксидантні властивості гліклазиду були підтверджені фармакологічно під час оцінки антиоксидантного статусу пацієнтів з діабетом 2-го типу. Відзначалося зниження в плазмі перекисних ліпідов- збільшення активності пероксидного дисмутази еритроцитів, вмісту тіолів плазми та загальної антиоксидантної ємності.
Фармакокінетика. Гліклазид швидко всмоктується з шлунково-кишкового
тракту, максимальна концентрація в крові досягається через 11-14 годин. Зв`язування з білками плазми становить 94,2%. Період напіввиведення гліклазиду становить 20 годин. Отже, Діабетон може призначатися двічі на день.
Гліклазид майже повністю метаболізується в печінці і виводиться в основному з сечею.
Показання для використання. Інсулінонезалежний цукровий діабет.
Спосіб використання і дози.
Для перорального застосування.
Призначається дорослим.
Добову дозу приймати у два прийоми, бажано з їжею.
Як все цукрознижуючі засоби Діабетон, вимагає індивідуального підбору дози.
Початкова доза
Хворим до 65 років - 1 таблетка препарату Діабетон (80 мг гліклазиду) на добу, в два прийоми.
Хворим старше 65 років починати з ½- таблетки препарату Діабетон один раз на добу.
При необхідності посилення контролю рівня глікемії добова доза може бути підвищена. Підвищення дози рекомендовано проводити з інтервалом не менше 14 днів.
Середньодобова доза - 1-3 таблетки препарату Діабетон (таблетки по 80 мг гліклазиду) в два прийоми.
Стандартна доза - 2 таблетки препарату Діабетон на добу, в два прийоми.
Максимальна добова доза - 4 таблетки препарату Діабетон в два прийоми.
Побічна дія. Гіпоглікемія см. Роздягли "особливості застосування" і "Передозування".
Рідко (особливо при недотримання рекомендації приймати гліклазид з їжею) можливо виникнення шлунково-кишкових порушень у вигляді нудоти, диспепсії, проносу, запору.
Дуже рідко можуть спостерігатися ніжеотмеченние небажані реакції.
З боку слизової оболонки та шкіри: висипання, свербіж, кропив`янка, буллезное висипання.
З боку лабораторних показників: анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, збільшення рівня
ферментів печінки (АЛТ, АСТ), лужної фосфатази.
З боку шлунково-кишкового тракту: гепатит, холестатична жовтяниця. При наявності холестатический жовтяниці слід припинити лікування препаратом Діабетон.
При відміні препарату небажані реакції зникають.
Протипоказання.
- Підвищена чутливість до гліклазиду, інших препаратів сульфонілсечовини, сульфонамідів, або до будь-якого компонента препарату;
- інсулінозалежний цукровий діабет (1-го типу), особливо юнацький діабет- кето-ацидоз, діабетична передкома;
- тяжка печінкова або ниркова недостатність;
- лікування міконазолом;
-періоди вагітності та годування груддю.
Передозування.
Передозування сульфонілсечовини призводить до розвитку гіпоглікемії.
Симптоми помірної гіпоглікемії (без втрати свідомості і неврологічних симптомів) зникають після прийому вуглеводів і корекції дози і / або дієти. Необхідно забезпечити ретельний нагляд за пацієнтом до нормалізації стану.
Тяжка гіпоглікемія з розвитком коми, конвульсій, або інших неврологічних порушень вимагає негайної госпіталізації та проведення заходів невідкладної допомоги.
При встановленні факту або при підозрі на розвиток гіпоглікемічної коми пацієнту необхідно внутрішньовенно ввести концентрований розчин глюкози (50%), з подальшим постійним введенням менш концентрованого розчину глюкози (10%) для забезпечення та підтримки рівня глюкози крові більше 100 мг / дл. Необхідно забезпечити постійний нагляд за пацієнтом протягом перших 48 годин. Залежно від стану пацієнта лікар приймає рішення щодо подальшої тактики.
У пацієнтів з печінковими порушеннями можливе зниження плазмового кліренсу гліклазиду.
Гліклазид має високий рівень зв`язування з білками плазми, тому використання діалізу не дасть бажаного результату.
Особливості використання.
Всі цукрознижуючі засоби потребують індивідуального підбору дози.
Хворим, у яких рівень глюкози звичайно добре контролюються дієтою, у разі транзиторних порушень рівня глюкози можливо призначення препарату Діабетон на короткий період.
Перед початком прийому препарату і в період його використання необхідно періодично проводити моніторинг рівня глюкози крові та сечі, визначити рівень глікованого гемоглобіну.
У хворих з недостатнім харчуванням або з щоденним коливань загальної калорійності їжі, з порушенням загального стану, у хворих з нирковою та печінковою недостатністю лікування слід починати з мінімальної дози і строго дотримуватися рекомендації стосуються збільшення дози, щоб уникнути можливості розвитку гіпоглікемії. З обережністю призначати препарати сульфонілсечовини (гліклазид) пацієнтам з АДРЕНАЛОВОЇ недостатністю і гіпопітуйтрізмом.
У пацієнтів похилого віку і у пацієнтів, які приймають -блокатори, може бути важко діагностувати гіпоглікемію.
У разі інфекції, травми, пропасниці або якщо хворому на цукровий діабет 2-го типу збираються зробити хірургічне втручання, необхідно перевести хворого на інсулін.
Вживання алкоголю може спричинити гіпоглікемію.
Пацієнти, які приймають інші пероральні цукрознижуючі препарати.
Заміна на Діабетон інших сульфонамідних препаратів для лікування хворих на цукровий діабет 2-го типу може бути виконана без перехідного періоду. При заміни на Діабетон сульфонілсечовини, яка має більший період напіввиведення (хлорпропамід), хворий повинен знаходитися під наглядом лікаря, щоб уникнути розвитку гіпоглікемії внаслідок підсумовування терапевтичного ефекту.
Вагітність.
У разі запланованої вагітності або при її виникненні необхідно перевести жінку на інсулін.
Годування груддю.
Дані щодо проникнення гліклазиду в грудне молоко відсутні, але, з огляду на можливість виникнення неонатальної гіпоглікемії, не рекомендується годувати груддю під час використання гліклазиду.
Пацієнти повинні знати симптоми гіпоглікемії, вміти їх розпізнавати та бути обережними під час керування автомобілем і праці з різними механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Посилення гіпоглікемічної дії препарату Діабетон можливо при одночасному застосуванні з нижчезазначених медичними препаратами.
Небажані комбінації.
Міконазол (для системного застосування) - можливе виникнення гіпоглікемічного ефекту з появою симптомів гіпоглікемії і навіть розвитком коми.
Комбінації, які потребують обережності.
Фенілбутазон (для системного застосування), флюконазол, інгібітори АПФ посилюють гіпоглікемічний ефект сульфонілсечовини (гліклазиду) - -блокатори можуть маскувати деякі симптоми гіпоглікемії, а саме тахікардію і відчуття серцебиття. Необхідно періодично контролювати рівень глюкози крові.
Одночасне використання з гліклазидом (Діабетоном) нижчезазначених препаратів може привести до підвищення рівня глюкози крові.
Небажані комбінації. Даназол - можливе виникнення підвищення рівня глюкози крові.
Комбінації, які потребують обережності. Хлорпромазин (при застосуванні високих доз -100 мг в день), глюкокортикоїди, тетракозактін (для системного та місцевого використання), -2 симпатомиметики можуть спричинити підвищення глюкози крові.
Умови та термін зберігання.
Зберігати при температурі нижче 30 ° C у недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 3 роки.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
