Діабетон mr
Діабетон MR (Diabeton MR)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: гліклазід- 1- (3-азабіцикло [3.3.0] окт-3-іл) -3-п-толілсульфанілмочевіна;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білі, подовжені, з тисненням з обох сторін, "DIA 30"-з одного боку і, з другого;
склад 1 таблетка містить 30 мг гліклазиду;
допоміжні речовини: кальцію гідрофосфату дигідрат, мальтодекстрин,
гіпромелоза 100 сР, гіпромелоза 4000 сР, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний.
Форма випуску. Таблетки з модифікованим вивільненням.
Фармакотерапевтична група. Пероральні цукрознижувальні засоби. Похідні сульфанілсечовини. Гліклазид. Код АТС А10В В09.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Гліклазид - похідне сульфанілсечовини, що відрізняється від інших пероральних цукрознижуючих препаратів наявністю азобіціклооктанового кільця.
Діабетон MR знижує рівень глюкози в плазмі крові внаслідок стимуляції секреції інсуліну -клітинами підшлункової залози. Підвищення рівня постпрандиального інсуліну і С-пептиду зберігається навіть після 2 років застосування препарату.
Гліклазид має подвійну фармакологічну активність: метаболічну та антиоксидантну.
Вплив на інсуліносекреції. У хворих на діабет 2 типу Діабетон MR відновлює ранній пік інсуліносекреції і нормалізує іншу фазу інсуліносекреції. Збільшення виділення інсуліну відбувається відповідно до прийнятої їжі чи навантаження глюкозою.
Діабетон MR, незалежно від контролю рівня глюкози, має гемоваскулярного і антиоксидантні властивості, які забезпечують зниження ризику розвитку судинних ускладнень цукрового діабету.
Гемоваскулярного властивості. Діабетон MR перешкоджає розвитку мікротромбозу: частково інгібує адгезії і агрегації тромбоцитів, зменшує кількість маркерів активації тромбоцітов- впливає на фібринолітичну активність ендотелію (підвищує активність tPa).
Антиоксидантні властивості. Антиоксидантні властивості гліклазиду були підтверджені фармакологічно під час оцінки антиоксидантного статусу хворих на діабет 2 типу. Відзначалося зниження в плазмі перекисних ліпідов- збільшення активності пероксидного дисмутази еритроцитів, вмісту тіолів плазми та загальної антиоксидантної ємності.
Відео: ,
Фармакокінетика.
Після перорального застосування гліклазид повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Прийом їжі не впливає на швидкість і ступінь абсорбції. концентрація гліклазиду
в плазмі крові прогресивно наростає протягом перших 6 годин після прийому, після чого досягає постійного рівня (плато), який утримується 6 -12 годин після використання.
Пігулка препарату Діабетон MR має гідрофільний матрикс, який забезпечує поступове вивільнення діючої речовини (гліклазиду) та ефективну концентрацію гліклазиду в плазмі крові протягом 24 годин, відповідно до циркадних коливань рівня глікемії у хворих на цукровий діабет 2 типу. Поступове вивільнення діючої речовини забезпечує ефективний контроль глікемії протягом 24 годин при одноразовому застосуванні. Унікальний гідрофільний матрикс дає можливість зменшити дозу гліклазиду в одній таблетці до 30 мг.
Відмічається лінійна залежність між прийнятою дозою препарату до 120 мг і концентрацією в плазмі. Зв`язування гліклазиду з протеїнами плазми крові досягає 95%.
Гліклазид майже повністю метаболізується в печінці і виводиться в основному з сечею. Менше 1% активної речовини виводиться через сечу у незміненому вигляді. Активні метаболіти в плазмі відсутні.
Період напіввиведення гліклазиду з організму становить приблизно 12-20 годин.
У хворих похилого віку фармакокінетичні параметри гліклазиду залишаються практично незміненими.
Показання для використання. Цукрів діабет 2-го типу при неможливості контролювати концентрацію глюкози в крові тільки дієтою, фізичними вправами чи зниженням маси тіла.
Спосіб використання і дози. Для перорального застосування.
Призначається дорослим. Добова доза становить 1 - 4 таблетки (30-120 мг).
Добову дозу приймати одноразово під час сніданку.
Таблетку Діабетона MR слід ковтати цілою.
Якщо хворий забув прийняти таблетки, не потрібно підвищувати дозу подальшого дня.
Як все цукрознижуючі засоби, Діабетон MR вимагає індивідуального підбору дози залежно від индивидульно відкликання пацієнта на лікування (рівень глюкози в крові, гліколізованний гемоглобін HbAlc)
Початкова доза. Рекомендована початкова доза становить 30 мг (1 таблетка в день)
При необхідності посилення контролю рівня глікемії добова доза може бути підвищена до 60 мг (2 таблетки), 90 мг (3 таблетки) або 120 мг (4 таблетки) одноразово під час сніданку. Підвищення дози рекомендовано проводити поступово, з інтервалом 1 місяць, окрім випадків, коли не спостерігалося зниження рівня глюкози в крові протягом двох тижнів лікування. За таких обставин доза може бути збільшена через 2 тижні лікування.
Середня добова доза становить 2 таблетки в день одноразово, під час сніданку для більшості пацієнтів від самого початку лікування.
Максимальна рекомендована добова доза -120 мг (4 таблетки препарату Діабетон MR).
Побічна дія. Всі цукрознижуючі засоби, похідні сульфанілсечовини можуть мати ніжеотмеченние ефекти.
гіпоглікемія. гіпоглікемія може мати такі прояви: головний біль, відчуття голоду, нудота, блювання, стомлюваність, порушення сну, збудження, порушення концентрації уваги і реакції, депресія, сплутаність свідомості, порушення зору і мови, афазія, тремор, парези, порушення чутливості, запаморочення, марення , судоми, брадикардія, поверхневе дихання і навіть розвиток коми.
Порушення адренергической системи: Пітливість, вологі долоні, збудження, тахікардія, гіпертензія, відчуття серцебиття, біль за грудиною, серцева аритмія.
Зазвичай вищевідзначені симптоми зникають після прийому карбогідратів (цукру).
Якщо епізоди гіпоглікемії мають тяжкий або продовжений хід, необхідна негайна госпіталізація і проведення заходів невідкладної допомоги.
рідко (Особливо при недотримання рекомендації приймати гліклазид з їжею) можливо виникнення шлунково-кишкових порушень у вигляді нудоти, диспепсії, проносу, запору.
Дуже рідко можуть спостерігатися ніжеотмеченние небажані реакції.
З боку слизової оболонки та шкіри: Висипання, свербіж, кропив`янка, буллезное висипання.
З боку лабораторних показників: Анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, збільшення рівня
ферментів печінки (АЛТ, АСТ), лужної фосфатази.
З боку шлунково-кишкового тракту: Гепатит, холестатична жовтяниця. При наявності холестатический жовтяниці слід припинити лікування препаратом Діабетон MR.
При відміні препарату небажані реакції зникають.
Протипоказання.
- Підвищена чутливість до гліклазиду, інших препаратів сульфанілсечовини, сульфанаміди або до будь-якого компонента препарату;
- інсулінозалежний цукровий діабет (1 тип)
- діабетична передкома і кетоацидоз;
- тяжка печінкова або ниркова недостатність;
- лікування міконазолом;
- період лактації, вагітність.
Передозування.
Передозування призводить до розвитку гіпоглікемії.
Симптоми помірної гіпоглікемії (без втрати свідомості і неврологічних симптомів) зникають після прийому вуглеводів, корекції дози і / або дієти. Необхідно забезпечити ретельний нагляд за пацієнтом до нормалізації стану.
Тяжка гіпоглікемія з розвитком коми, конвульсій або інших неврологічних порушень вимагає негайної госпіталізації та проведення заходів невідкладної допомоги.
При встановленні факту або при підозрі на розвиток гіпоглікемічної коми пацієнту необхідно внутрішньовенно ввести 50 мл концентрованого розчину глюкози (20% -30%) з подальшим постійним введенням менш концентрованого розчину глюкози (10%) для забезпечення та підтримки рівня глюкози в крові більше 100 мг / дл. Необхідно забезпечити постійний нагляд за пацієнтом. Залежно від стану пацієнта лікар приймає рішення щодо подальшої тактики.
У пацієнтів з печінковими порушеннями можливе зниження плазмового кліренсу гліклазиду.
Гліклазид має високий рівень зв`язування з білками плазми, тому використання діалізу не дасть бажаного результату.
Особливості використання.
Всі цукрознижуючі засоби потребують індивідуального підбору дози.
Хворим, у яких рівень глюкози звичайно добре контролюються дієтою, у разі транзиторних порушень рівня глюкози можливо призначення препарату Діабетон MR на короткий період.
Перед початком прийому препарату і в період його використання необхідно періодично проводити моніторинг рівня глюкози в крові і сечі, визначити рівень глікованого гемоглобіну.
У разі низькокалорійного або нерегулярного харчування, довготривалого сильного фізичного навантаження, вживання алкоголю і використання препаратів, які містять етанол, прийому інших цукрознижувальних препаратів ризик виникнення гіпоглікемії зростає.
Ризик виникнення гіпоглікемії зростає у пацієнтів з нирковою та тяжкою печінковою недостатністю, АДРЕНАЛОВОЇ недостатністю, гіпопітуітрізмом і порушенням функції щитовидної залози.
Пацієнти старше 65 років мають такі самі рекомендації стосуються режиму використання та дозування. Початкова рекомендована доза-1 таблетка препарату Діабетон MR (гліклазид 30 мг, таблетки з модифікованим вивільненням) в день.
Пацієнти з нирковою недостатністю легкого та помірного ступеня тяжкості мають такі самі рекомендації стосуються режиму використання та дозування, як і пацієнти без порушень ниркової функції.
У разі інфекції, травми, пропасниці або якщо хворому на цукровий діабет 2 типу збираються зробити хірургічне втручання, необхідно Розглянуто доцільність переведення хворого на інсулін.
заміна на Діабетон MR (Гліклазид 30 мг, таблетки з модифікованим вивільненням) препаратів, які містять гліклазид 80 мг.
1 таблетка, що включає 80 мг гліклазиду, повинна бути замінена на 1 таблетку препарату Діабетон MR, таблетки з модифікованим вивільненням діючої речовини, яка включає 30 мг гліклазиду.
заміна на Діабетон MR інших пероральних цукрознижуючих засобів.
Зазвичай заміна на Діабетон MR інших сульфанамідних препаратів для лікування хворих на цукровий діабет 2 типу може бути стаття грунтується без перехідного періоду. При заміни на Діабетон MR інших пероральних цукрознижуючих засобів необхідно брати до уваги дозування та період напіввиведення останніх. При заміни на Діабетон MR сульфанілсечовини, яка має більший період напіввиведення, хворий повинен знаходитися під наглядом лікаря, щоб уникнути розвитку гіпоглікемії внаслідок підсумовування терапевтичного ефекту.
Відео: Самий худий чоловік
Вагітність.
Дані щодо застосування препарату Діабетон MR та інших похідних сульфанілсечовини під час вагітності відсутні. У разі запланованої вагітності або при її настанні необхідно перевести жінку на інсулін.
Лактація.
Дані щодо проникнення гліклазиду в грудне молоко відсутні, але, з огляду на можливість виникнення неонатальної гіпоглікемії, не рекомендоване годувати грудьми в період використання гліклазиду.
Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з різними механізмами.
Пацієнти повинні знати симптоми гіпоглікемії, вміти їх розпізнавати та у разі їх виникнення бути обережними під час керування автомобілем і праці з різними механізмами.
Даних щодо можливості лікування препаратом Діабетон MR дітей немає.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Одночасне використання з міконазолом протипоказано.
Міконазол (для системного застосування) може посилювати гіпоглікемічну дію препаратів сульфанілсечовини з розвитком симптомів гіпоглікемії і навіть розвитком коми.
Слід попередити пацієнта про необхідність контролю рівня глюкози в плазмі під час лікування. При необхідності необхідно коригувати дозу цукрознижувальних препаратів в період і після використання нижчезазначених препаратів.
Одночасне застосування з препаратами, які можуть спричинити гіпоглікемію.
Одночасне використання не рекомендовано до нижчезазначених препаратами.
Фенілбутазон (для системного застосування) посилює гіпоглікемічний ефект похідних сульфанілсечовини (заміщає їх зв`язок з протеїнами плазми та / або зменшує їх виведення).
Краще застосовувати інші нестероїдні протизапальні препарати та довести до відома пацієнта про важливість і необхідність самоконтролю.
З обережністю застосовувати до нижчезазначених препаратами.
-адреноблокатори: всі -адреноблокатори можуть маскувати деякі симптоми гіпоглікемії (тахікардію та відчуття серцебиття). Більшість неселективних -адреноблокаторів підвищують частоту виникнення та тяжкість гіпоглікемії.
Інгібітори АПФ можуть посилювати гіпоглікемічний ефект сульфанілсечовини.
Одночасне застосування з препаратами, які можуть спричинити гіперглікемію.
Чи не рекомендовано одночасне використання.
Даназол: якщо не можна уникнути використання даназола, необхідно попередити пацієнта про необхідність контролю рівня глюкози і сечовини в плазмі під час лікування.
Комбінації, які потребують обережності.
Хлорпромазин (при застосуванні високих доз -100 мг в день), глюкокортикоїди (можливо виникнення кетоацидозу), тетракозактін (для системного та місцевого використання), сальбутамол, тербуталін, ритодрин.
Антикоагулянти (варфарин): похідні сульфанілсечовини можуть потенціювати антікоагулятівное дію. При необхідності необхідно коригувати дозу антикоагулянтів.
Взаємодія з іншими цукрознижувальними засобами. Діабетон MR може застосовуватись в комбінації з бігуанідами, інгібіторами -глюкозидази та інсуліном.
Умови та термін зберігання.
Зберігати при температурі до 30 ° C в недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 3 роки.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
