Глібамід
Глібамід (Glibamide)
міжнародна та хімічна назви: глібенкламід- (1- (4- {2- (5-хлор-2-метоксібензамідо) етил} -бензолсульфоніл) -3-ціклогексілмочевіна);
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки світло-блакитного або блакитного кольору, з плоскою поверхнею, рискою і фаскою. На поверхні таблеток допускається мармуровість;
Склад. 1 таблетка містить глібенкламіду - 5 мг;
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль картопляний або кукурудзяний, натрію кроскармелоза, повідон 25, магнію стеарат, аеросил, індигокармін.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Пероральні протидіабетичні препарати. Похідні сульфонілсечовини. Код АТС А10В В01.
Фармакологічні властивості. Фармакодинаміка. Глібамід - пероральний протидіабетичний препарат, похідне сульфонілсечовини ІІ покоління. Надає гіпоглікемічну дію шляхом стимуляції секреції інсуліну функціонуючими b-клітинами підшлункової залози, а також шляхом підвищення чутливості рецепторів периферичних тканин до інсуліну. Виявляє гіполіпідемічну дію, певним заходом нормалізує процеси внутрішньосудинної мікроциркуляції. За гипогликемическим активністю значно перевищує толбутамід, хлорпропамід. Гіпоглікемічний ефект після прийому препарату внутрішньо настає через 2 години, максимальний ефект - через 7-8 год, тривалість дії - більше 12 год.
Фармакокінетика. При прийомі всередину глібенкламід швидко і майже повністю всмоктується, на 95% зв`язується з білками крові. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1-2 год, період напіввиведення становить приблизно 2-10 год. Швидко виводиться з організму, майже повністю метаболізується в печінці, майже 50% виводиться з сечею і близько 50% - з жовчю (в тому числі 4-6% - в незмінному стані).
Показання для використання. Інсулінонезалежний цукровий діабет.
Спосіб використання і дози. Застосовують всередину, в один (до сніданку) або два прийоми (за 30 хвилин до їди). Дозу підбирають індивідуально. Зазвичай лікування починають з дози 2,5-5 мг на добу, за необхідністю дозу підвищують до 10-15 мг на добу. Максимальна добова доза - 20 мг. При нормалізації вмісту глюкози в крові встановлюють підтримуючу дозу - звичайно 2,5-5 мг на добу.
Якщо добова доза, що дорівнює 15 - 20 мг, не призводить до ефекту протягом 4-6 тижнів, переходять на комбіновану терапію з бігуанідами або з препаратами інсуліну.
Побічна дія.
гіпоглікемія, нудота, блювота, діарея, фотосенсібілізація- дуже рідко - зникаючі гранулоцитопенія, тромбоцитопенія і еритроцитопенія до агранулоцитоза і панцитопенії, гемолітична анемія, реакції підвищеної чутливості у формі шкірних висипань, гіпертермії, артралгій- холестатична жовтяниця, гепатит, протеїнурія.
Протипоказання.
Прекоматозний і коматозний стан, кетоацидоз, печінкова недостатність, ниркова недостатність з кліренсом креатиніну нижче 30 мл / хв, період вагітності та годування груддю, дитячий та підлітковий вік, зміни в крові (лейкопенія, тромбоцитопенія), підвищена чутливість до препаратів сульфонілсечовини і сульфаніламідів.
Передозування.
Симптоми гіпоглікемії: відчуття голоду, підвищена пітливість, тахікардія, тремор, неспокій, головний біль, депресія, роздратованість, порушення сну, координації рухів, мови, зору, зниження уваги, кома.
Лікування: при легкій гіпоглікемії - прийом цукру або їжі, яка багата глюкозою. При гіпоглікемічної коми - вводять внутрішньовенно глюкозу (40-100 мл 20% розчину), потім інфузійно - 5-10% розчин глюкози і внутрішньом`язово або підшкірно 1-2 мг глюкагону. Після тяжкої гіпоглікемії регулярно контролюють рівень цукру в крові протягом 48 год. При гострому отруєнні і тривалому коматозному стані проводять промивання шлунка, прийом активованого вугілля, призначають тривалу інфузію 5-10% розчином глюкози. Через 20 хвилин можливе повторне введення концентрованого розчину глюкози.
особливості використання.
При лікуванні Глібамідом значно підвищується ризик розвитку гіпоглікемії у пацієнтів з порушенням функції печінки і нирок, при зловживанні алкоголем, голодній дієті або неадекватно зниженому вживанні вуглеводів, надмірних фізичних навантаженнях.
Прийом симпатолітиків (блокаторів -адренорецепторів, резерпіну, клонідину) може маскувати симптоми гіпоглікемії. У осіб похилого віку, пацієнтів з атеросклерозом мозкових судин і сенільний деменцією ризик розвитку гіпоглікемії і світу її тяжкості підвищуються, в зв`язку з цим необхідно призначати Глібамід в відповідно знижених дозах.
Препарат не рекомендована хворим з важкими формами цукрового діабету, при наявності кетоацидозу або діабетичної коми в анамнезі, при гіперглікемії більш за 13,9 ммоль / л.
Тривалий прийом Глібаміда може викликати резистентність до нього, яка переборюеться комбінованим терапією з одномоментним введенням препаратів інсуліну.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Посилення гіпоглікемічної дії препарату відбувається при одночасному прийомі з сульфаніламідами, саліцилатами, хлорамфениколом, фібратами, азапропазоном, похідними кумарину, міконазолом, тетрациклінами, інгібіторами МАО, фенфлураміном, пентоксифіліном, інгібіторами АПФ, анаболічними стероїдами, флуоксетином, циклофосфамідом, тритокваліном, інсуліном та іншими протидіабетичними засобами (метформіном, акарбозой).
Гіпоглікемічний ефект препарату знижують барбітурати, фенітоїн, рифампіцин, глюкагон, адреналін та інші симпатоміметичні засоби, гормони щитовидної залози, глюкокортикоїди, діуретики, нікотинова кислота у високих дозах, фенотіазини, діазоксид, препарати статевих гормонів (гестагенів, естрагенів).
Алкоголь і антагоністи Н2-рецепторів можуть як послабити, так і посилити гіпоглікемічну дію глібенкламіду.
Терміни та умови зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° С.
Термін придатності - 3 роки.
