Глінез xl
Глінез XL (Glynase XL)
Міжнародна назва: glipizide;
Основні фізико-хімічні характеристики: Білі, круглі, двоопуклі таблетки;
Склад. 1 таблетка містить 5 мг або 10 мг гліпізиду;
допоміжні речовини: метоцел До 100 LV, метоцел До 4 M, лактоза, полівінілпіролідон К 30, аеросил, тальк екстра-білий, магнію стеарат, натріялаурілсульфат.
Форма випуску. Таблетки пролонгованої дії.
Фармакотерапевтична група. Пероральні гіпоглікемічні препарати. Сульфонаміди, похідні сечовини. Код АТС А10В В07.
дія ліків. Фармакодинаміка. Гліпізид - гіпоглікемічний препарат, похідне сульфонілсечовини ІІгенераціі, що володіє високою селективністю відносно рецепторів -клетокподжелудочной залози. Володіє панкреатичні і поза панкреатичні ефекти. Стімуліруетізготовленія інсуліну підшлунковою залозою шляхом зниження порогу раздраженіяглюкозой -клітин. У пацієнтів з на цукровий діабет ІІ типу стимулює первуюфазу вивільнення інсуліну у відповідь на прийом їжі та скорочує проміжок временіот моменту прийому їжі до початку секреції інсуліну, що забезпечує надлежащійконтроль постпрандиального рівня цукру в крові. Збільшує чутливість тканин доінсуліна і його зв`язування з клітинами-мішенями. Підсилює вплив інсуліну напоглощенія глюкози клітинами печінки і м`язів. Володіє гіполіпідемічну, фібринолітичну дію, пригнічує агрегацію тромбоцитів, знижує ризик развітіямікротромбозов. Знижені концентрації глюкози в крові відзначається, всередньому, через 30 хвилин після прийому їжі, максимум через 1,5 - 2
годину за счетінсулінотропного дії препарату. Завдяки повільному вивільненню гліпізиду существенноуменьшается ризик розвитку гіпоглікемічних ефектів.
Фармакокінетіка.После внутрішнього прийому глипизид поступово вивільняється з таблетокпролонгірованного дії і повністю абсорбується в шлунково-кишковому тракті. Через2-3 години після прийому визначається в плазмі крові в значуще концентрації, яка поступово зростає і досягає максимальної через 6-12 год. Прийом 1 раз насуткі підтримує ефективний рівень в крові протягом 24 годин, в відповідно ксуточним коливань рівня глюкози у пацієнтів з цукровим діабетом ІІ тіпа.Таблеткі пролонгованої дії попереджають різкі коливання рівня гліпізідасравнітельно з прийомом звичайних таблеток. Одночасний прийом препарату з їжею незмінних швидкість всмоктування гліпізиду і не впливає на його гіпоглікеміческоеактівность.
Біодоступностьсоставляет 90%. Зв`язується з білками плазми (переважно з альбуміном) на 98-99% .Стабільна концентрація в плазмі крові досягається на 5 добу іспользованія.Метаболізіруется в печінці. Об`єм розподілу становить близько 10 л. Менше 10% виводиться з сечею і калом в незмінному вигляді, близько 90% виводиться з сечею (80%) і калом (10%) у вигляді метаболітів. Основні метаболіти імеютсахаропоніжающіх властивостей. При тривалому застосуванні препарату втерапевтіческіх дозах у хворих на цукровий діабет ІІ типу накопичення гліпізиду в організмі не виникають. Вік хворого суттєво не впливає на фармакокінетікугліпізіда (після одноразового прийому). 2 таблетки препарату в дозі 5 мгбіоеквівалентни 1 таблетці в дозі 10 мг.
Показання до застосування. Інсуліннезавісімийсахарний діабет (тип ІІ) у пацієнтів з надмірною або нормальною масою тіла прінееффектівності дієтотерапії у вигляді монотерапії або в поєднанні з другіміантідіабетіческімі препаратами.
Спосіб використання і дози. Препарат назначаютв залежності від клінічної картини захворювання. Початкова добова доза пролонгованої форми препарату становить 5 мг під час сніданку. Для контролю еффектівностітерапіі 1 раз в 3 місяці визначають рівень глікозильованого гемоглобіну. Прінедостаточном ефекті дозу збільшують до 10 мг, а іноді і до 20 мг (максімальнаясуточная доза).
При призначенні препарату в поєднанні з похідними сульфонілсечовини з більш тривалим періодом напіввиведення (Т1 / 2), наприклад, хлорпропаліз, необхідний пильний нагляд (1-2 тижні), для запобігання розвитку гіпоглікемії, внаслідок накладення ефектів.
Таблетки слід приймати цілими, не ділити, чи не розжовувати, запіватьдостаточним кількістю рідини.
Побічна дія. З боку ендокринної системи: рідко - гіпоглікемія, особливо у пацієнтів похилого віку і ослаблених, при нерегулярному употребленііеди, вживанні алкоголю, при порушенні функції печінки і нирок.
З боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія, нудота, запор.
Алергічні реакції: рідко - шкірний висип, свербіж.
З боку системи кровотворення: в окремих випадках - тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз.
Інші: можливий головний біль.
Протипоказання. Підвищена чутливість до проізводнимсульфонілмочевіни, сульфоніламідов- цукровий діабет І типу, діабетіческійкетоацідоз- діабетична прекома і кома, виражені порушення функції нирок і печінки, вагітність і період годування груддю. Дитячий вік.
Передозування. Специфічних симптомів передозування не відмічено.
При необхідності проводять симптоматичну терапію, залежно від клініческіхпроявленій.
При розвитку гіпоглікемії, якщо пацієнт у свідомості, глюкозу (іліраствор цукру) призначають всередину. Якщо пацієнт втратив свідомість, вводять глюкозу в вену або глюкагон підшкірно, в м`язи або у вену. Коли хворий прийде до тями, необхідно дати йому їжу, багату на вуглеводи, для предотвращеніяповторного розвитку гіпоглікемії.
Особливості використання. Хворим, які починають лікування препаратомГлінез XL, призначають таблетки, які містять 5 мг гліпізиду, в дальнейшемповишая дозу, переводячи на прийом таблеток з вмістом 10 мг гліпізіда.Больних, які брали звичайні таблетки гліпізиду можна переводити на пріемтаблеток пролонгованої дії Глінез XL у відповідній дозі. Хворим похилого віку з порушеннями функції нирок або печінки дозу для тривалого іспользованіяустанавлівают нижче, ніж звичайно. Переведення на Глінез XL з остальнихтаблетірованних препаратів, похідних сульфонілсечовини, не вимагає повної перерви в гипогликемической терапії. При комбінованому застосуванні препарату з другімісахаропоніжающімі засобами останні призначаються, починаючи з мінімальноеффектівних доз. Глінез XL залишається ефективним у хворих, які раньшеполучалі або на якийсь час переводились на інсулінотерапію.
При прийомі Глінезу XL після інсуліну або інших гіпоглікемічних средствследует враховувати швидке надходження гліпізиду у кров і в перші 4-5 днейконтроліровать дозу відповідно до глікемічного профілю.
При травмах, тяжких інфекціях, великих оперативних втручаннях нужноперевесті хворого на прийом інсуліну.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Пріодновременном прийомі Глінезу XL з препаратами, які активно зв`язуються з білками плазми (саліцилати, нестероїдні протизапальні засоби, сульфоніламіди, хлорамфенікол, кумаринові похідні, інгібітори АПФ) гіпоглікемічна актівностьгліпізіда зростає. МАО-інгібітори, фенілбутазон, циклофосфамід, пробенецідусілівают дію препарату.
Одночасний пріембета-адреноблокаторів може маскувати прояви гіпоглікемії.
Тіазідниедіуретікі, синтетичні прогестини, глюкокортикостероїди (в т.ч. при місцевому прийомі), хлорпромазин, оральні контрацептиви, адреналін - послаблюють дію гліпізіда.Прі вживанні алкоголю на фоні прийому гліпізиду, як і будь-якого другогопроізводной сульфонілсечовини, може розвинутися важка гіпоглікемічна реакція.
Глінез XL НЕ следуетназначать одночасно з міконазолом та флуконазолом.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.
