Діанорм-м
Діанорм-М - інструкція для медичного використання
Діанорм-М. Dianorm-М.
склад:
діючі речовини: 1 таблетка містить 80 мг гліклазиду та 500 мг метформіну гідрохлориду;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, повідон, тальк очищений, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, натрію крохмальгліколят.
Лікарська форма. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Пероральні протидіабетичні препарати. Код АТС А10В D02.
Клінічні характеристики.
Показання. Інсулінонезалежний цукровий діабет з ожирінням або без нього у дорослих.
Протипоказання. Інсулінозалежний цукровий діабет, ниркова або печінкова недостатність, алкоголізм, інсулінонезалежний цукровий діабет з явищами кетозу або ацидозу, діабетична прекома або кома, стану після оперативних втручань і після травм, в період інфекційних запальних процесів, хронічні обструктивні хвороби легень, коронарна хвороба серця, серцева недостатність , хвороби периферичних судин, вагітність, лактація, відома підвищена чутливість до компонентів препарату, дитячий вік.
Спосіб використання і дози. Добова доза для дорослих становить 1-2 таблетки одноразово або двічі на день під час їжі, але не більше 4 таблеток на добу. Тривалість лікування визначається лікарем індивідуально.
Побічні реакції. Шлунково-кишкові розлади - нудота, діарея, шлунковий біль, запор, блювання, металевий присмак у роті.
Шкірні порушення - висипання, свербіж, кропив`янка, еритема і припливи.
Загальні розлади - головний біль і запаморочення.
Використання препарату може призвести до гіпоглікемії. Гліклазид може викликати небажані ефекти з боку серцево-судинної системи. Але в період використання його хворими з інсулінонезалежним на цукровий діабет випадків побічної дії з боку серцево-судинної системи не зареєстровано.
Зниження шлунково-кишкового всмоктування вітаміну В12 і фолієвої кислоти може бути пов`язано з тривалим застосуванням метформіну.
Передозування. Внаслідок передозування можливо виникнення гіпоглікемії. Симптоми помірної гіпоглікемії (без запаморочення або неврологічних порушень). При передозуванні слід негайно промити шлунок і ввести внутрішньовенно розчин глюкози (10 або 30%), постійно спостерігаючи за її рівнем в крові.
Використання в період вагітності або годування груддю. Використання Діанорм-М протипоказане у період вагітності та лактації.
Діти. Використання протипоказано.
Особливі заходи безпеки. Вживання алкоголю під час застосування Діанорм-М не рекомендується.
Особливості використання. Використання комбінованого препарату дозволяє контролювати рівень глюкози в крові і сечі, але можливе виникнення лактоацидозу у пацієнтів з нирковими і печінковими захворюваннями.
Гіпоглікемія може виникнути у пацієнтів, які порушують дієту або вживають підвищену дозу препарату, після травми або стресу. Симптоми гіпоглікемії можуть проявлятися після зміни графіка прийому їжі. При появі ознак або симптомів гіпоглікемії слід негайно починати проведення адекватних заходів для виведення пацієнта з цього стану.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом. При застосуванні Діанорм-М, враховуючи можливість гіпоклікемічний стан (тремтіння рук, відчуття страху, зниження артеріального тиску та ін.) Керувати автотранспортом і працювати з іншими механізмами не рекомендується.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Спільне використання діуретиків, барбітуратів, фенітоїну, рифампіцину, кортикостероїдів, естрогенів, естропрогестогенов і чистих прогестогенов може знижувати можливості глікемічного контролю. Також можливий розвиток гіпоглікемії при прийомі саліцилатів, фенилбутазона, сульфоніламідів, бета-блокаторів, клофібринової кислоти, антагоністів вітаміну К, алопуринолу, теофіліну, кофеїну та інгібіторів моноаміноксидази. Спільне використання міконазолу, пергексилина або циметидину із гліклазидом може викликати розвиток стану гіпоглікемії. Акарбоза і гуарова смола здатні суттєво знижувати біодоступність метформіну.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. Гліклазид знижує рівень глюкози в крові шляхом впливу на секрецію інсуліну і периферичну чутливість до нього. Це випливає завдяки закриттю К + -канальцев в -клітинах підшлункової залози. Внаслідок цього Са2 + -канальци відкриваються для руху внутрішньоклітинного кальцію і підвищується виділення інсуліну. Гліклазид також підвищує чутливість -клітин до глюкози і відновлює чутливість периферичних клітин до інсуліну. Гліклазид знижує адгезійние активність тромбоцитів і рівень вільних радикалів, таким чином, досягається запобігання судинних ускладнень. Є відомості про здатність гліклазиду знижувати рівень холестерину в плазмі крові і рівень тригліцеридів в період тривалого використання.
Метформін діє як антігіперглікемізірующій агент шляхом підвищення чутливості тканин печінки і периферичних тканин до інсуліну. Також виявляється позитивний вплив на рівень ліпідів в плазмі крові і фібринолітичну активність.
Сульфонілсечовина і бігуанід надають синергічний ефект. Обидва компоненти мають додатковий антигіперглікемічний ефект без посилення побічної дії, яке властиво препаратів цих фармакологічних груп.
Гліклазид за допомогою стимулювання -клітин підшлункової залози вивільняє інсулін і також підвищує периферичну чутливість до інсуліну. Метформін сприяє розпізнання глюкози на периферії і її утилізації. Він також призводить до зниження печінкової продукції глюкози. Спільне застосування препаратів сульфонілсечовини і метформіну дозволяє краще контролювати рівень глюкози в крові. Така комбінація дуже корисна в тих випадках, коли застосування препаратів сульфонілсечовини неефективно. Комбінація вищеназваних препаратів може застосовуватися для досягнення контролю за рівнем глюкози в крові та зниження потреби в інсуліні у деяких пацієнтів.
Гліклазид як мінімум виробляє гіпоглікемію і збільшення маси тіла в порівнянні з іншими препаратами сульфонілсечовини. Метформіну властивий переважно периферичний механізм дії. Він не має анаболічних ефектів, характерних сульфонілсечовиною, що, в свою чергу, не впливає на масу тіла хворого. Використання гликлазида корисно при макро- і мікросудинних ускладненнях, які виникають при гіперінсулінемії, артеріальної гіпертензії, гіперглікемії, гіперліпідемії, підвищеній агрегації тромбоцитів. Використання метформіну призводить до зниження рівня тригліцеридів, підвищення рівнів холестерину високої щільності та тканинних активаторів плазміногену, зниження агрегаційной здатності тромбоцитів. Фармакокінетично обидва препарати є сумісними, тому що метформін не зв`язується з білками плазми крові і не метаболізується в печінці. Отже, конкуренція з гліклазидом, який на 80-90% зв`язується з білками плазми і метаболізується в печінці, виявляється неможливим. Таким чином, використання комбінації гліклазиду з метформіном корисно в лікуванні хворих з інсулінонезалежним на цукровий діабет і в попередженні макро- і мікросудинних ускладнень.
Фармакокінетика. Після перорального одноразового прийому гліклазиду в дозах від 40 до 120 мг визначається рівень його максимальної концентрації в плазмі крові в межах від 2,2 до
8 мг / л протягом 2-8 годин. Стійкі концентрації гліклазиду досягаються через дві доби від початку його використання в дозах 40-120 мг. Приймання гліклазиду разом з їжею призводить до зниження рівня максимальної концентрації та затримки часу його максимального дії. Розподіл гліклазиду незначно завдяки тому, що він зв`язується з білками плазми крові на 85-97%. Період напіввиведення гліклазиду після одноразового перорального застосування становить 8,1 - 20,5 години. Гліклазид метаболізується в 7 метаболітів, які виводяться переважно з сечею у вигляді похідних карбоксилової кислоти-60-70% від прийнятої дози виводиться з сечею і 10 - 20% - з фекаліями.
Метформін має біодоступність при пероральному застосуванні в межах 50-60%. Метформін всмоктується в шлунково-кишковому тракті протягом 6 годин і швидко розподіляється в тканинах після цього. Виведення метформіну нирками двофазне.
95% від абсорбованого препарату виводиться в період першої фази з періодом напіввиведення 6 годин. Залишок метформіну (5%) виводиться під час другої фази з періодом напіввиведення - 20 годин. Метформін не зв`язується з білками плазми, 40-60% від прийнятої дози виводяться в незміненому стані з сечею і 30% - з фекаліями.
Метформін і гликлазид з впливають на фармакокінетику один одного.
Фармацевтичні характеристики: основні фізико-хімічні властивості: білі капсулоподібні таблетки з лінією на одному боці.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 оС в сухому і недоступному для дітей місці.
