Особливості дії пероральних цукрознижуючих препаратів
Відео: Еліксир фенікс
Ці препарати за хімічним складом і механізмом дії на організм поділяються на дві групи:
1) кошти, що збільшують секрецію інсуліну - до цієї групи належать похідні сульфанілсечовини (трьох поколінь) і фенілаланіна-
2) кошти, які зменшують периферичну інсулінорезистентність - до цієї групи належать бігуаніди і похідні тіазолідиндіонів.
Механізм цукрознижувальної дії похідних сульфанілсечовини пов`язаний зі стимуляцією секреції ендогенного інсуліну: вони зв`язуються з АТФ-залежними калієвими каналами в мембранах бета-клітин, блокують ці канали і стимулюють секрецію інсуліну. Крім того, сульфаніламідні препарати пригнічують продукцію глюкози і розщеплення інсуліну в печінці і кілька підвищують чутливість тканин до інсуліну. В даний час використовуються сульфаніламідні препарати другого і третього поколінь.
Сульфаніламідні препарати другого покоління
Гліпізид (мінідіаб) - Таблетки по 5 мг. Починає дію через 1-2 год, тривалість дії до 24 год, виводиться нирками на 97%. Дозування - 1-2 таблетки 2 рази на день. Максимально - 6 таблеток в день.
Глібенкламід (манініл, бетаназ, еуглюкон), початок дії через 2-6 год, тривалість дії до 24 год, виводиться переважно нирками: 59% в перший день, 95% через 5 днів. Випускають в таблетках по 1,75- 3,5 і 5 мг, приймають в 2 прийоми. Максимальна добова доза 20 мг.
Гліквідон (глюренорм). Дія розвивається через 2-3 год, тривалість дії - 8 ч. Нирками виводиться лише 5% препарату, тому він може використовуватися при захворюваннях нирок і ниркової недостатності. Приймають 2-3 рази на день, починаючи з 1/2 таблетки- максимально - до 4 таблеток на день (1 таблетка глюренорма 30 мг прирівнюється до 1000 мг толбутаміду).
Гліклазид (нредіан, діамікрон). Початок дії через 5 ч. Період напіввиведення - 6-14 год, тривалість дії до 24 год. Виводиться нирками на 60-70% (повне виведення через 48 год). Таблетки по 80 мг. Дозування по 1 таблетці 2 рази на день. Максимально - до 4 таблеток на день.
Для цього часто використовують препаратом з цієї групи є гліклазид (предиан, діабетон, Глідіаб), який крім сахаросніжаюшего надає ангіопротекторну дію, і тому показаний хворим з ангіопатіями. Слід нагадати також глюренорм, який виводиться нирками в незначних кількостях і тому може використовуватися у хворих з нирковими ускладненнями. Найбільш сильним сахароснижающим дією з цієї групи препаратів має глібенкламід (манініл).
Сульфаніламідні препарати третього покоління
Глімепірид (амарил). Після прийому 4 мг Амарія початкова дія розвивається приблизно через 2,5 год, період полувиведеіія становить 5-8 год, причому приблизно 60% прийнятого препарату виводиться з сечею і 40% з калом. Прийом їжі на всмоктування препарату ефекту не чинить. Виробляється в таблетках по 1, 2, 3, 4 мг. Починають з малих доз, потім дозу підвищують у міру необхідності. Середні дози складають від 1 до 4 мг, максимальна доза - 8 мг на добу.
похідні фенілаланіну
Репаглінід (новонорм) відрізняється швидким початком дії, тому приймається за 30 хв або безпосередньо перед прийомом їжі. Особливістю дії цього препарату є відновлення ранньої фази секреції інсуліну, у зв`язку з чим він використовується для зменшення постпрандіальної гіперглікемії. Виробляється в дозуванні 0,5, 1,0 і 2 мг. Доза підбирається індивідуально, підвищується з інтервалом в 1-2 тижні. Метаболізується в печінці, виділяється переважно з жовчю.
Група бигуанидов
Ці препарати знижують цукор крові за рахунок зменшення всмоктування глюкози в кишечнику, зменшення глюконеогенезу з лактату, підвищення чутливості тканин до дії інсуліну за рахунок впливу на інсуліновий рецептор і поліпшення транспорту глюкози білками-переносниками. З групи бігуанідів в даний час рекомендується тільки один препарат (представник диметилбігуанід) - метформін.
Застосування метформіну не супроводжується збільшенням маси тіла і гіпоглікемії, як це може спостерігатися при використанні препаратів сульфанілсечовини або інсуліну.
Метформін є препаратом вибору при поєднанні цукрового діабету 2-го типу з ожирінням, т. К. При його застосуванні спостерігається зниження маси тіла, проте він протипоказаний хворим з тяжкими ураженнями серця, легенів, нирок, печінки, при зловживанні алкоголем, в старечому віці, при вагітності, недокрів`ї, важких інфекціях, операціях і травмах через небезпеку розвитку молочнокислого ацидозу. Особливості дії препаратів метформіну наведені нижче.
Метформін (гліфорінін, сиофор, глюкофаг). Максимальна дія через 2-3 години після прийому, період напіввиведення - 4,5 год. Таблетки по 250, 500, 850 мг. Дозування 250-500 мг 1-3 рази на добу. Максимально - до 3 г на добу.
Відео: Огляд препарату Вобензим Аптека24
Глібомет - Комбінований препарат, що містить глібенкламід в дозі 2,5 мг та метформіну 400 мг-поєднує стимулюючу дію на бета-клітини острівковогоапарату зі зменшенням периферичної інсулінорезистентності.
В даний час у хворих з цукровим діабетом 2-го типу розпочато застосування (стадія клінічних випробувань) нового класу протидіабетичних препаратів із групи тіазолідіпіонов (ретаглінід, розиглітазон). Особливістю дії цих препаратів є подолання інсулінової резистентності за рахунок посилення передачі сигналу від інсулінового рецептора.