Парлодел

Парлодел - противопаркинсоническое лікарський засіб-інгібітор секреції пролактину, агоніст дофаміну.

Форма випуску та склад

Лікарська форма препарату - таблетки: круглі, зі скошеним краєм, плоскі, майже білі, напис «SANDOZ» на одному боці, розділова ризику і код «XC» - на інший (в блістерах по 10 шт., 3 блістери в пачці картонной- у флаконах темного скла по 30 шт., 1 флакон в пачці картонній).

В 1 таблетці міститься:

• Діюча речовина: бромокриптина мезілат - 2,87 мг (відповідає змісту бромокриптина - 2,5 мг);
• Допоміжні компоненти: лактоза, крохмаль кукурудзяний, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований, малеїнова кислота, магнію стеарат, динатрію едетат, кремнію діоксид колоїдний.

Показання до застосування

• Порушення менструального циклу, жіноче безпліддя: пролактінзавісімие стану і захворювання, наявністю або відсутністю гиперпролактинемией - олігоменорея, аменорея (з або без галактореї) - недостатність лютеїнової фази- вторинна гиперпролактинемия, викликана прийомом препаратів (наприклад, деяких антигіпертензивних або психотропних засобів) - пролактіннезавісімое жіноче безпліддя - синдром полікістозу яєчників, ановуляторні цикли (на додаток до антиестрогенів, наприклад, кломіфену);
• Гиперпролактинемия у чоловіків: пролактінзавісімий гипогонадизм (імпотенція, втрата лібідо, олігоспермія);
• Пролактиноми: післяопераційна терапія у випадках підвищеного рівня пролактіна- передопераційнапідготовка для зменшення об`єму пухлини і полегшення її удаленія- консервативна терапія пролактинсекретуючих мікро- і макроаденом гіпофіза;
• Акромегалія: як додатковий засіб або як альтернатива променевої або хірургічної терапії (в особливих випадках);
• Придушення лактації: після аборту, після пологів за медичними показаннями, в тому числі при початковій стадії післяпологового маститу;
• Хвороба Паркінсона: всі стадії ідіопатичної хвороби Паркінсона і постенцефалітіческій паркінсонізму (монотерапія, або в комбінації з іншими антипаркінсонічними препаратами).

Протипоказання

• Гестоз (включаючи еклампсію, прееклампсию);
• Неконтрольована артеріальна гіпертензія;
• Артеріальна гіпертензія у вагітних і в післяпологовому періоді;
• Важкі психічні розлади (в даний час і / або в анамнезі);
• Ішемічна хвороба серця та інші тяжкі серцево-судинні захворювання;
• Мальабсорбція глюкози-галактози, важка лактазная недостатність, рідкісні спадкові форми непереносимості галактози;
• Дитячий вік до 7 років (обмежений досвід застосування);
• Гіперчутливість до компонентів лікарського засобу і алкалоїдів ріжків.

Парлодел не рекомендується використовувати для терапії передменструального синдрому і доброякісних захворювань молочної залози, так як кількість клінічних даних обмежена.

Спосіб застосування та дозування

Таблетки приймають внутрішньо під час їжі.

Режим дозування:

• Жіноче безпліддя, порушення менструального циклу: по ¹/₂ шт. 2-3 рази на день-при недостатності терапевтичного ефекту дозу лікарського засобу можна поступово збільшити до 2-3 шт. 2-3 рази на день. Терапію слід продовжувати до моменту відновлення овуляції і / або нормалізації менструального циклу. У випадках необхідності, для профілактики рецидивів, прийом Парлоделу можна продовжувати протягом декількох циклів;
• Гиперпролактинемия у чоловіків: по ¹/₂ шт. 2-3 рази на день, з поступовим збільшенням дози до 2-4 шт. в день;
• Пролактиноми: по ¹/₂ шт. 2-3 рази на день, з поступовим збільшенням і підбором дози, яка забезпечує адекватне зниження концентрації пролактину в плазмі. Максимальна доза для дітей 7-12 років - 1 шт. в день, 13-17 років - 8 шт. в день;
• Акромегалія: початкова доза - ¹/₂ шт. 2-3 рази на день, з подальшим поступовим збільшенням до 4-8 шт. в день (в залежності від переносимості і клінічного ефекту). Максимальна доза для дітей 7-12 років - 4 шт. в день, 13-17 років - 8 шт. в день;
• Придушення лактації за медичними показаннями: по ¹/₂ шт. 2 рази в день (під час сніданку та вечері) в першу добу, далі по 1 шт. 2 рази в день протягом 14 діб. Прийом Парлоделу для запобігання початку лактації необхідно починати через кілька годин після аборту або пологів, проте лише після стабілізації життєво важливих функцій. Через 2-3 діб після відміни лікарського засобу може спостерігатися незначна секреція молока. Її можна усунути, відновивши прийом препарату в тій же дозі протягом ще 7 діб;
• Починається післяпологовий мастит: по ¹/₂ шт. 2 рази в день (під час сніданку та вечері) в першу добу, далі по 1 шт. 2 рази в день протягом 14 діб. Додатково застосовують антибактеріальні засоби;
• Хвороба Паркінсона: для забезпечення оптимальної переносимості протягом перших 7 діб призначають низьку дозу препарату - по ¹/₂ шт. 1 раз в день (бажано ввечері). Щоб підібрати індивідуальну мінімально ефективну дозу її слід збільшувати повільно, методом титрування: добову дозу збільшують на ¹/₂ шт. кожні 7 діб, і поділяють на 2-3 прийоми. В середньому за 42-56 діб прийому препарату досягається адекватний терапевтичний відповідь. Якщо клінічний ефект відсутній після 42-56 діб, допускається подальше збільшення добової дози на 1 шт. кожні 7 діб. У більшості випадків діапазон доз бромокриптину для монотерапії або комбінованого лікування варіюється в межах від 4 до 16 шт. в день, проте деяким пацієнтам може знадобитися використання більш високих доз. Добову дозу при виникненні небажаних реакцій в процесі підбору дози слід зменшити і підтримувати на більш низькому рівні не менше 7 діб. У випадках купірування побічних ефектів дозування лікарського засобу можна знову підвищити.

Пацієнтам з руховими порушеннями на тлі прийому леводопи до початку терапії парлодела рекомендується знизити дозу леводопи. Після досягнення задовільного клінічного ефекту при прийомі препарату можливе проведення подальшого поступового зниження дози леводопи- в деяких випадках можлива повна її скасування.

Побічна дія

• Травна система: часто - запор, нудота, рвота- іноді - сухість у рту- рідко - шлунково-кишкові кровотечі (кров в блювотних масах, чорний кал), виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, ретроперитонеальний фіброз, біль в животі, діарея;
• Кістково-м`язова система: іноді - судоми литкових м`язів;
• Дихальна система: часто - закладеність носа- рідко - задишка, легеневий фіброз, плеврит, плевральний фіброз, плевральнийвипіт;
• Серцево-судинна система: іноді - ортостатична гіпотензія (в дуже рідкісних випадках призводить до непритомності), артеріальна гіпотензія- рідко - аритмія, брадикардія, тахікардія, констриктивний перикардит, випіт в перікард- дуже рідко - оборотна блідість пальців на руках і ногах, викликана переохолодженням (особливо при синдромі Рейно в анамнезі), фіброз серцевих клапанів;
• Органи почуттів: рідко - шум у вухах, «затуманення зору», порушення зору;
• Центральна і периферична нервова система: часто - запаморочення, дрімота, головний біль іноді - галюцинації, психомоторне збудження, сплутаність свідомості, рухові розлади- рідко - безсоння, психотичні порушення, парестезії, сонлівость- дуже рідко - раптове засинання, підвищена сонливість в денний час , гіперсексуальність, підвищення лібідо;
• Алергічні відповіді: іноді - шкірні прояви;
• Дерматологічні відповіді: іноді - алопеція (випадання волосся);
• Інша: іноді - підвищена утомляемость- рідко - периферичні отекі- дуже рідко - розвиток стану, схожого зі злоякісного нейролептичного синдрому при раптовій відміні терапії.

При застосуванні високих доз лікарського засобу в рідкісних випадках відзначалася гіперсексуальність, підвищення лібідо і оборотна зміна статевої поведінки, які зникали після зниження дози або відміни Парлоделу.

особливі вказівки

При патологіях, не пов`язаних з гіперпролактинемією, препарат слід призначати в мінімальній ефективній дозі, необхідній для купірування симптомів. Це необхідно для запобігання падінню концентрації пролактину в плазмі нижче рівня норми, це може стати причиною порушення функції жовтого тіла.

При прийомі лікарського засобу для придушення лактації в післяпологовому періоді відзначалися поодинокі випадки розвитку серйозних побічних ефектів (психічні порушення, інсульт, судоми, інфаркт міокарда, артеріальна гіпертензія). У деяких випадках розвитку порушень мозкового кровообігу і судом передували транзиторні порушення зору і / або сильні головні болі. Незважаючи на те, що причинно-наслідковий зв`язок цих реакцій з прийомом препарату не встановлений, слід контролювати артеріальний тиск при прийомі препарату з будь-яких показаннями. Скасування Парлоделу і негайне обстеження пацієнта потрібні у випадках розвитку вираженої, постійної або прогресуючої головного болю (з або без порушень зору), артеріальної гіпертензії, або ознак порушень з боку центральної нервової системи.

З особливою обережністю лікарський засіб слід приймати пацієнтам, які отримували раніше або в даний час препарати, що впливають на артеріальний тиск, наприклад, судинозвужувальні засоби (симпатоміметики або алкалоїди ріжків, включаючи метілергометрін або ергометрін). Для пацієнток в післяпологовому періоді одночасний прийом Парлоделу з судинозвужувальними засобами не рекомендується.

У період терапії потрібне ретельне спостереження за хворими з виразковою хворобою в анамнезі.

Пацієнти з плевролегочних захворюваннями неясної етіології повинні проходити в період прийому препарату ретельне обстеження і моніторінг- якщо спостерігається прогресування порушень - потребують відміни лікування.

Лікарю потрібно відстежувати прояв таких симптомів, як порушення функції нирок, набряк нижніх кінцівок і біль в спині, для ранньої діагностики ретроперитонеального фіброзу на оборотної початковій стадії. Терапію парлодела слід відмінити при підозрі на наявність фибротических змін в заочеревинному просторі.

Перед призначенням препарату хворим з макроаденомами гіпофіза рекомендується провести повну функціональну оцінку гіпофіза і призначити відповідне заместительное лікування, так як можуть відзначатися ознаки гіпопітуїтаризму в результаті руйнування або здавлення тканини гіпофіза. У пацієнтів, які страждають вторинної надниркової недостатністю, слід проводити замісну терапію глюкокортикостероїдами.

При макроаденомах гіпофіза необхідна регулярна оцінка динаміки розмірів пухлини. Якщо пухлина збільшується - можливе використання хірургічних методів терапії. Вагітним жінкам, які брали препарат при пролактинсекретуючих аденомах гіпофіза, потрібне ретельне спостереження, так як під час вагітності розміри пухлини можуть збільшуватися. У таких пацієнток терапія лікарським засобом часто призводить до швидкої позитивної динаміки з боку дефектів полів зору і зменшення розмірів пухлини. Якщо спостерігається розвиток компресії зорового або інших черепно-мозкових нервів допускається проведення невідкладного хірургічного втручання на гіпофізі.

Відомим ускладненням макропролактін є випадання полів зору, ефективна терапія препаратом усуває порушення полів зору і знижує гіперпролактинемію. Однак, в деяких випадках, можливо вторинне зміна полів зору, незважаючи на зменшення розмірів пухлини і нормалізацію рівня пролактину. Це може відбуватися через зсув зорового перехрещення вниз за допомогою звільнення обсягу в області турецького сідла. У таких випадках усунення дефектів полів зору може сприяти збільшення в деякій мірі розмірів пухлини і зниження дози бромокриптину, що приводить до зростання рівня пролактину. У пацієнтів з макропролактиномами, для раннього виявлення вторинного випадання полів зору, викликаного адаптацією до дії даної дози препарату і просторовим випинанням зорового перехрещення в порожнину сідла, потрібно моніторинг полів зору.

У деяких випадках прийому Парлоделу при пролактинсекретуючих аденомах відзначалася цереброспинальная ринорея. Клінічними дослідженнями було доведено, що цереброспинальную ринорею може викликати зменшення обсягу інвазивних пухлин.

Пацієнтам у період терапії слід утримуватися від ведення потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкої реакції.

лікарська взаємодія

Бромокриптин є одночасно інгібітором і субстратом ізоферменту CYP3A4. З особливою обережністю слід призначати бромокриптин в комбінації з іншими інгібіторами і / або субстратами CYP3A4 (інгібітори ВІЛ-протеази, азолові протигрибкові засоби).

При одночасному застосуванні бромокриптину з антигіпертензивними засобами можливе посилення вираженості зниження артеріального тиску.

Бромокриптин може застосовуватися у вигляді монотерапії або в комбінації з іншими протипаркінсонічними препаратами.

Вплив препаратів / речовин на бромокриптин при одночасному застосуванні:

• Антагоністи дофамінових рецепторів, такі як домперидон, метоклопрамід і нейролептики (тіоксантени, бутирофенони і фенотіазини): можуть знижувати його терапевтичну ефективність, пов`язану зі стимуляцією центральних дофамінових рецепторів;
• Етанол: може погіршувати його переносимість;
• Макролідні антибіотики: підвищують його концентрацію в плазмі крові;
• Октреотид: підвищує його концентрацію в плазмі у хворих з акромегалией;
• Леводопа: підсилює його противопаркинсоническое дію.

Терміни та умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 ° С, в сухому, недоступному для дітей та захищеному від світла місці.

Термін придатності - 3 роки.