Достинекс

Достинекс (Dostinex)

Міжнародна назва: cabergoline- N- [3- (диметиламіно) пропіл] -N - [(етиламін) карбоніл] -6- (2-пропеніл) -8 -ерголін-8-карбоксамід;

фізико-хімічні властивості: таблетки плоскі, у формі подовженою капсули, білого кольору, марковані з одного боку насічкою та буквами "P" і "U" по обидва боки від насічки, з іншого боку таблетки - число 700 з короткими насічками зверху і знизу.

Склад. 1 таблетка містить каберголіну 0,5 мг;

допоміжні речовини: лейцин, лактоза безводна.

Форма випуску. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. гінекологічні засоби. Інгібітори секреції пролактину. Код АТС G02C B03.

дія ліків. Фармакодинаміка. Каберголін - допамінергічного ерголінового похідний, який має виражений і тривалий пролактінсніжающій ефект. Препарат пригнічує секрецію пролактину шляхом прямого стимуляції D₂-дофамінових рецепторів лактотрофних клітин гіпофіза. Крім того, при прийомі більш високих доз у порівнянні з дозами, що застосовуються для зниження секреції пролактину, каберголін має центральний допамінергічного ефект внаслідок стимуляції D₂-рецепторів.

Фармакокінетика. Знижені рівня пролактину в плазмі відзначається через 3 години після прийому препарату і зберігається протягом 7 - 28 днів у здорових добровольців і хворих на гіперпролактинемію і до 14 - 21 дня - при прийомі для гальмування післяпологової лактації. Каберголін швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті, максимальна концентрація в плазмі досягається через 0,5 - 4 години. Період напіввиведення каберголіну, який оцінюється за швидкістю виділення з сечею, становить 63 - 68 годин у здорових добровольців і 79 - 115 годин у хворих на гіперпролактинемію. Внаслідок тривалого періоду напіввиведення стан стабільності досягається через 4 тижні. Каберголін на 41 - 42% зв`язується з білками плазми крові. Прийом їжі не впливає на всмоктування і розподіл препарату.

Показання для використання. Попередження / гальмування фізіологічної лактації

Достинекс призначають з метою запобігання фізіологічній післяпологовій лактації або для гальмування лактації, яка виникла, в таких випадках: якщо мати не бажає годувати дитину грудьми або коли годування груддю протипоказано матері чи ребенку- при мертвонарожденіі або аборті.

Достинекс попереджає / пригнічує фізіологічну лактацію шляхом пригнічення секреції пролактину. У контрольованих клінічних дослідженнях Достинекс, який застосовували по 1 мг на один прийом в перший день після народивши, ефективно пригнічував секрецію молока і набухання і болючість грудей у 70 - 90% жінок. Менше 5% жінок відзначили поновлення призначеної середньої інтенсивності симптоматики протягом третього тижня післяпологового періоду.

Пригнічення секреції молока і зниження набухання і хворобливості грудей відмічено у 85% матерів, що кормлять грудьми, які отримували загальну дозу 1 мг Достинексу, поділену на 4 прийоми за два дні. Відновлення симптоматики після 10 днів не спостерігалося.

лікування гіперпролактинемії

Достинекс призначають для лікування гіперпролактинемії, які проявляються як порушення менструального циклу (аменорея, олігоменорея, ановуляція), безпліддя, галакторея (у жінок), імпотенція, зниження лібідо (у чоловіків). Достинекс показаний для лікування хворих на пролактинсекретуючих аденоми гіпофіза (мікро- і макропролактиномами), ідіопатичну гіперпролактинемію або із синдромом "порожнього" турецького сідла, що є основними патологічними станами, асоційованими з гіперпролактинемією.

При тривалій терапії, коли Достинекс застосовували по 1 - 2 мг на тиждень, препарат нормалізував рівень пролактину в сироватці крові приблизно в 84% хворих на гіперпролактинемію. Регулярні місячні відновились у 83% жінок з аменореєю. Відновлення овуляції зафіксовано в 89% жінок, у яких відзначали рівень прогестерону в лютеїнової фазі. Галакторея зупинилася в 90% пацієнтів. Зменшення розміру пухлини відмічено в 50 - 90% чоловіків і жінок з мікро- або макропролактиномами.

Спосіб використання і дози. Достинекс слід приймати внутрішньо, бажано під час їжі.

Попередження післяпологової лактації: рекомендований режим дозування - 1 мг (2 таблетки по 0,5 мг) одноразово в перший день після пологів.

Переривання лактації, що вже встановилася: рекомендований режим дозування - 0,25 мг (1/2 таблетки) кожні 12 годин протягом двох днів (загальна доза - 1 мг). Такий режим прийому краще переноситься і супроводжується меншою частотою виникнення побічних ефектів, особливо гіпотензії.

Лікування гіперпролактинемії: препарат приймають 1 - 2 рази на тиждень (наприклад у понеділок або в понеділок і четвер). Починати прийом слід з більш низьких доз - 1/2 таблетки (0,25 мг) або 1 таблетка (0,5 мг) на тиждень і при необхідності збільшувати дозу під наглядом лікаря, залежно від терапевтичного ефекту і переносимості. Підвищення тижневої дози повинно проводитися поступово - на 0,5 мг з місячним інтервалом. Як правило, терапевтичний доза становить 1 мг на тиждень і може змінюватися від 0,25 мг до 2 мг на тиждень. Для лікування хворих гиперпролактинемией застосовувалися дози до 4,5 мг на тиждень.

При призначенні дози 1 мг на тиждень і більше прийом препарату слід ділити на 2 або й більше прийомів на тиждень, залежно від переносимості.

При підборі дози необхідно обстежити пацієнта з метою з`ясування мінімальної ефективної терапевтичної дози. Після того як буде підібраний ефективний режим дозування, бажано проводити регулярне (1 раз на місяць) визначення рівня пролактину в сироватці крові. Нормалізація рівня пролактину, як правило, спостерігається протягом 2 - 4 тижнів лікування.

Побічна дія. Достинекс звичайно добре переноситься при прийомі для запобігання та гальмування післяпологової лактації. Найчастіше зустрічаються такі побічні ефекти, як зниження артеріального тиску, запаморочення, нудота, головний біль, безсоння, біль у животі. У більшості випадків ці явища не тривалі і бувають помірно або слабо виражені.

При лікуванні гіперпролактинемії найчастіше спостерігаються нудота, головний біль, зниження артеріального тиску, запаморочення, біль у животі, диспепсичні явища, гастрит, слабкість, запори, болючість молочних залоз, припливи жару до обличчя, депресія, парестезії. Як правило, ці симптоми помірно або слабо виражені, виявляються протягом перших двох тижнів прийому і в подальшому проходять самостійно. При скасуванні Достинексу небажані явища зникають протягом кілька днів.

Побічні ефекти - дозозалежні. У разі виражених побічних явищ або явищ, які не припиняються, тимчасове зниження дози з подальшим поступовим її збільшенням під наглядом лікаря (наприклад на 0,25 мг на тиждень протягом 2 тижнів) може усунути побічні ефекти.

Протипоказання. Достинекс не слід приймати особам з підвищеною чутливістю або алергічними реакціями на Достинекс або будь-алкалоїд ріжків. Препарат протипоказаний хворим з печінковою недостатністю і токсикозом вагітності. Його не слід призначати одночасно з антипсихотичними препаратами, а також жінкам з післяпологовим психозом в анамнезі.

Передозування. При випадковому прийомі дуже високих доз препарату можливий розвиток нудоти, блювання, шлункових порушень, гіпотензії, порушення свідомості (психоз, галюцинації). У подібних випадках необхідна невідкладна медична допомога.

У разі передозування повинні вживатися загальні заходи стосуються видалення препарату, який ще не всмоктався, і, при необхідності, що стосуються підтримки кров`яного тиску. Крім того, можна рекомендувати призначення антагоністів допаміну (наприклад, домперидону, метоклопраміду).

Особливості використання. Безпека та ефективність Достинексу не вивчалась у пацієнтів з порушенням функції нирок і печінки. З огляду на, що основний шлях виділення препарату з організму - це секреція з жовчю, бажано не призначати препарат пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю.

Достинекс слід призначати з обережністю пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями, синдромом Рейно, захворюванням печінки, нирковою недостатністю, виразковою хворобою шлунка і дванадцятипалої кишки, шлунково-кишковими кровотечами або серйозними психічними захворюваннями в анамнезі.

Перед призначенням Достинексу слід виключити наявність вагітності і після лікування препаратом необхідно запобігати вагітності протягом місяця. Не слід призначати препарат в періоди вагітності та годування груддю. Якщо Достинекс був призначений з метою гальмування лактації, але бажаний ефект не був досягнутий, жінці необхідно утримуватися від годування груддю.

Якщо вагітність встановлена під час лікування Достинексом, необхідно припинити прийом препарату.

У разі прийому Достинексу протягом тривалого часу необхідно регулярне гінекологічне обстеження, яке включає цервікальне гістологічне дослідження і гістологічне дослідження ендометрія.

Попередження / гальмування фізіологічної лактації. За аналогією з іншими препаратами ріжків, Достинекс не може застосовуватися хворими на прееклампсію або післяпологову гіпертензію. Достинекс не бажано призначати для гальмування фізіологічної лактації в дозі понад 0,25 мг, оскільки при вивченні ефективності і переносимості дози в 0,5 мг при фізіологічній лактації було встановлено збільшення в 2 рази ризику розвитку побічних ефектів.

Лікування гіперпролактинемії. Перед початком лікування Достинексом гіперпролактинемії слід провести діагностику стану гіпофіза і можливого розвитку пітуїтарної пухлини як найпоширенішої причини гіперпролактинемії, що поєднується з аменореєю, галактореєю і безпліддям. Достинекс відновлює овуляцію і фертильність у жінок з гіперпролактинемічним гипогонадизмом, тому рекомендується виконувати тест на вагітність кожні 4 тижні протягом періоду аменореї. Після відновлення місячних жінкам рекомендують засоби механічної контрацепції для запобігання вагітності. Якщо вагітність настає під час лікування Достинексом, лікування припиняють і постійно спостерігають за станом гіпофіза, оскільки можливо відновлення клінічних проявів пухлини гіпофіза.

Вагітність і лактація

Оскільки період напіввиведення препарату тривалий, після відновлення регулярного менструального циклу рекомендується припинити прийом препарату за місяць до намеривался зачаття для запобігання можливий дії препарату на плід. При настанні вагітності на фоні прийому Достинексу необхідно припинити прийом препарату.

Було встановлено, що у щурів Достинекс секретується з молоком. Тому, хоча дослідження у людей не проводилися, годування груддю під час використання Достинексу слід припинити.

Безпека та ефективність Достинексу у хворих молодше 16 років не вивчалася.

особливі застереження

Під час перших кілька днів прийому Достинексу необхідно бути обережним при керуванні автомобілем, роботі з механізмами, а також при виконанні роботи, яка потребує підвищеної уваги.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Супутня терапія метілергоновіну малеатом у ранні терміни вагітності не спричинюють ефектів взаємодій. Незважаючи на те, що відсутні відомості про взаємодію Достинексу з іншими алкалоїдами ріжків, супутня терапія цими препаратами протягом тривалого часу не рекомендується.

Оскільки Достинекс реалізує свій ефект шляхом прямого стимуляції дофамінових рецепторів, не рекомендується одночасне призначення антагоністів допаміну (наприклад фенотіазинів, бутирофенонів, тіоксантенів, метоклопраміду), щоб не зменшити клінічний ефект використання Достинексу.

При прийомі Достинексу може розвинутися симптоматична гіпотензія, тому Достинекс слід з обережністю призначати на фоні інших препаратів, які знижують кров`яний тиск.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С.

Термін придатності - 2 роки.