Ксарелто

Ксарелто- антикоагулянтний препарат прямої дії.

Форма випуску та склад

Ксарелто випускають у формі таблеток - двоопуклих, вкритих плівковою оболонкою з видавленим логотипом фірми Байєр (у вигляді хреста) на одній стороні, на іншій стороні - трикутник і позначення дози:

• «2,5»: круглі світло-жовті, на поперечному розрізі ядро білого кольору (в блістерах по 10 або 14 шт.- в картонній пачці 10 блістерів, що містять 10 таблеток або 1, 2, 4, 7, 12 і 14 блістерів, містять 14 таблеток);
• «10»: круглі рожеві, на зламі біла однорідна маса, оточена рожевою оболонкою (в блістерах з алюмінієвої фольги, полівінілхлориду (ПВХ) або полівініліденхлоріда (ПВХД) по 5 або 10 шт.- в картонній пачці 1 блістер, що містить 5 таблеток або 1 , 3 і 10 блістерів, що містять 10 таблеток);
• «15»: рожево-коричневі круглі, на зламі біла однорідна маса, оточена рожево-коричневою оболонкою (в блістерах з алюмінієвої фольги, ПВХ або ПВХД по 10 і 14 шт.- в пачці картонній 10 блістерів, що містять 10 таблеток або 1, 2 і 3 блістери, що містять 14 таблеток);
• «20»: круглі червоно-коричневі, на зламі біла однорідна маса, оточена червоно-коричневою оболонкою (в блістерах з ПВХ, ПВХД або алюмінієвої фольги по 10 і 14 шт.- в пачці картонній 10 блістерів, що містять 10 таблеток або 1 і 2 блістери, що містять 14 таблеток).

До складу однієї таблетки з позначенням «2,5» / «10» / «15» / «20» входить відповідно:

• Діюча речовина: ривароксабан (мікронізований) - 2,5 / 10/15/20 мг;
• Допоміжні компоненти: целюлоза мікрокристалічна - 40/40 / 37,5 / 35 мг, кроскармелоза натрію - по 3 мг, гіпромелоза 5cP - по 3 мг, лактоза - 35,7 / 27,9 / 25,4 / 22,9 мг , магнію стеарат - по 0,6 мг, натрію лаурилсульфат - 0,2 / 0,5 / 0,5 / 0,5 мг.

Склад плівкової оболонки таблеток з позначенням:

• «2,5»: гіпромелоза 15cP - 1.5 мг, титану діоксид - 0,485 мг, макрогол 3350 - 0,5 мг, барвник заліза оксид жовтий - 0,015 мг;
• «10»: гіпромелоза 15cP - 1.5 мг, титану діоксид - 0,485 мг, макрогол 3350 - 0,5 мг, барвник заліза оксид червоний - 0,015 мг;
• «15»: гіпромелоза 15cP - 1.5 мг, титану діоксид - 0,35 мг, макрогол 3350 - 0,5 мг, барвник заліза оксид червоний - 0,15 мг;
• «20»: гіпромелоза 15cP - 1.5 мг, титану діоксид - 0,15 мг, макрогол 3350 - 0,5 мг, барвник заліза оксид червоний - 0,35 мг.

Показання до застосування

Таблетки Ксарелто, в залежності від міститься в них дози діючої речовини, показані для застосування в наступних випадках:

• «2,5»: профілактика смерті внаслідок серцево-судинних причин і інфаркту міокарда у хворих після гострого коронарного синдрому (ГКС), який протікав з підвищенням кардиоспецифических біомаркерів (в поєднанні з ацетилсаліциловою кислотою або з ацетилсаліциловою кислотою та тієнопіридини - тиклопідином або клопідогрелем);
• «10»: профілактика венозної тромбоемболії (ВТЕ) у пацієнтів при проведенні великих ортопедичних оперативних втручань на нижніх кінцівках;
• «15» і «20»: лікування та профілактика рецидивів тромбозу глибоких вен (ТГВ) і тромбоемболії легеневої артерії (ТЕЛА) - профілактика системної тромбоемболії і інсульту у пацієнтів з фібриляцією передсердь неклапанною походження.

Протипоказання

Загальні протипоказання для таблеток Ксарелто:

• Захворювання печінки, що протікають з коагулопатией, яка зумовлює клінічно значущий ризик кровотечі;
• Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 15 мл / хв);
• Клінічно значущі активні кровотечі (наприклад, внутрішньочерепні і шлунково-кишкові);
• Природжений дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбция, непереносимість лактози;
• Супутнє лікування будь-якими іншими антикоагулянтами, наприклад, пероральніантикоагулянти (дабігатран, варфарин, апіксабан), низькомолекулярні гепарини (далтепарин, еноксапарин), нефракціонований гепарин (НФГ), похідні гепарину (фондапарінукс) - винятком є випадки, коли хворого переводять з терапії або на терапію Ксарелто, або, коли НФГ призначають в низьких дозах для підтримки прохідності центрального венозного або артеріального катетера;
• Дитячий і підлітковий вік до 18 років;
• вагітність;
• Період грудного вигодовування;
• Гіперчутливість до компонентів препарату.

Протипоказання до застосування таблеток, в залежності від міститься в них кількості діючої речовини:

• «2,5»: лікування гострого коронарного синдрому за допомогою антиагрегантів у пацієнтів, які перенесли транзиторну ішемічну атаку або інсульт;
• «10», «15» і «20»: пошкодження або стан, при якому підвищений ризик розвитку великого кровотечі (наприклад, аневризми або патологія судин спинного або головного мозку, операції на очах, головному або спинному мозку, артеріовенозні мальформації, недавні травми головного або спинного мозку, внутрішньочерепний крововилив, передбачуваний або діагностований варикоз вен стравоходу, наявність злоякісних пухлин з високим ризиком кровотечі, недавно перенесена або наявна шлунково-кишкова виразка);
• «10»: випадки, коли показано оперативне втручання з приводу перелому стегнової кістки.

Стану / захворювання, при яких таблетки Ксарелто призначають з обережністю:

• Підвищений ризик кровотечі: в тому числі бронхоектаз або легенева кровотеча в анамнезі, вроджена чи набута схильність до кровоточивості, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення, нещодавно перенесена гостра виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, судинна ретинопатія, неконтрольована тяжка артеріальна гіпертензія, патологія судин спинного або головного мозку, недавно перенесене внутримозговое або внутрішньочерепний крововилив, після недавно перенесеної операції на очах, головному або спинному мозку);
• Ниркова недостатність середнього ступеня тяжкості (кліренс креатиніну 30-49 мл / хв), при якій пацієнти отримують лікарські засоби, що підвищують концентрацію ривароксабану в плазмі крові;
• Ниркова недостатність тяжкого ступеня (кліренс креатиніну 15-29 мл / хв), в зв`язку з можливістю підвищення концентрації ривароксабану в плазмі крові;
• Одночасне застосування з препаратами, що впливають на гемостаз;
• Системна терапія протигрибковими препаратами азолового групи або інгібіторами протеази вірусу імунодефіциту людини, за винятком флуконазолу.

Спосіб застосування та дозування

Таблетки Ксарелто з позначенням «2,5» приймають всередину незалежно від прийому їжі по 1 шт. 2 рази на день.

Пацієнтам після гострого коронарного синдрому призначають по 1 таблетці 2 рази на день. Також їм слід приймати по 75-100 мг ацетилсаліцилової кислоти (АСК) в день або 75-100 мг АСК в поєднанні з 75 мг клопідогрелю або зі стандартною добовою дозою тиклопидина.

Проведену терапію необхідно регулярно оцінювати на дотримання балансу між ризиком розвитку кровотечі та ішемічних подій.

Тривалість лікування - 1 рік, з можливим продовженням в окремих випадках до 2 років.

Терапію таблетками з позначенням «2,5» рекомендується починати якомога раніше після стабілізації стану пацієнта під час поточного ОКС, включаючи процедури реваскуляризації. Починати прийом препарату слід не раніше, ніж через 24 годин після госпіталізації і тоді, коли припинено парентеральневведення антикоагулянтів.

Таблетки Ксарелто з позначенням «10» приймають всередину незалежно від прийому їжі. Для профілактики ВТЕ при великих ортопедичних операціях рекомендована доза препарату становить 1 таблетка 1 раз в день.

Тривалість терапії після великої операції:

• Тазостегновий суглоб - 5 тижнів;
• Колінний суглоб - 2 тижні.

Початкову дозу препарату слід приймати після 6-10 годин після операції, за умови досягнутого гемостазу.

При пропуску прийому дози препарату, в наступний запланований прийом пацієнт приймає 1 таблетку: 2,5 мг або 10 мг відповідно до режиму дозування.

Таблетки Ксарелто з позначенням «15» і «20» приймають всередину після прийому їжі.

Рекомендована доза для профілактики системної тромбоемболії і інсульту у пацієнтів з фібриляцією передсердь неклапанною походження становить 20 мг 1 раз на день-при порушенні функції нирок - 15 мг 1 раз на день. Максимальна добова доза - 20 мг. Терапію лікарським засобом проводять до тих пір, поки її ефективність перевищує ризик можливих ускладнень.

При пропуску чергової дози, наступну необхідно прийняти негайно, а на наступний день продовжувати регулярний прийом лікарського засобу відповідно до рекомендованим режимом.

Рекомендована початкова доза при лікуванні гострого ТГВ або ТЕЛА становить 15 мг 2 рази на день протягом перших 3 тижнів, далі для профілактики рецидивів і лікування ТГВ і ТЕЛА пацієнти приймають по 20 мг препарату 1 раз в день. Максимальна добова доза: в перші 3 тижні терапії - 30 мг-при подальшому лікуванні - 20 мг.

Тривалість терапії визначається в індивідуальному порядку після оцінювання користі лікування з можливим ризиком виникнення кровотечі. Мінімальна тривалість лікування (не менше 3 місяців) повинна грунтуватися на оцінці оборотних чинників ризику. Рішення про продовження курсу терапії на більш тривалий період має ґрунтуватися на оцінці постійних факторів ризику або при розвитку ідіопатичного ТГВ або ТЕЛА.

Пропуск прийому дози препарату:

• При режимі дозування 15 мг 2 рази на день приймається негайно для досягнення добової дози 30 мг: тобто можна одночасно прийняти 2 таблетки по 15 мг;
• При режимі дозування 20 мг 1 раз на день приймається негайно.

В обох випадках на наступний день необхідно продовжити регулярний прийом Ксарелто відповідно до рекомендованим режимом.

Загальні рекомендації щодо прийому лікарського засобу:

• Якщо пацієнт не здатний проковтнути таблетку цілою, її можна подрібнити, а безпосередньо перед прийомом змішати з водою або рідким харчуванням. Після застосування подрібненої таблетки з позначенням «15» або «20» повинен слідувати негайний прийом їжі;
• Допускається введення подрібненої таблетки в невеликій кількості води через шлунковий зонд. Після цього слід ввести невелику кількість води для того, щоб змити зі стінок зонда залишки лікарського засобу. Після застосування подрібненої таблетки з позначенням «15» або «20» повинен слідувати негайний прийом ентерального харчування.

Побічна дія

Застосування таблеток Ксарелто, в залежності від міститься в них дози діючої речовини, може викликати побічні дії з боку деяких систем організму.

Таблетки з позначенням «2,5», «15» і «20»:

• Кровоносна і лімфатична система: часто - анемія- нечасто - тромбоцитемія (включаючи підвищення кількості тромбоцитів);
• Серцево-судинна система: часто - виражене зниження артеріального тиску, гематома- нечасто - тахікардія;
• Орган зору: часто - крововилив в око (в т.ч. в кон`юнктиву);
• Печінка і жовчовивідні шляхи: нечасто - порушення функції печінки-рідко - жовтяниця;
• Шкіра і підшкірна жирова клітковина: часто - екхімоз, свербіж шкіри, висип, шкірні і підшкірні кровоізліянія- нечасто - кропив`янка;
• Нервова система: часто - головний біль, головокруженіе- нечасто - непритомність, внутрішньомозкові і внутрішньочерепні крововиливи;
• Травна система: часто - диспепсія, нудота, діарея, блювання, шлунково-кишкова кровотеча, запор, кровоточивість ясен, біль в жівоте- нечасто - сухість у роті;
• Кістково-м`язова система, сполучна тканина і кістки: часто - болі в конечностях- нечасто - гемартроз- рідко - крововилив в м`яз;
• Імунна система: нечасто - алергічний дерматит, алергічна реакція;
• Дихальна система: часто - кровохаркання, носова кровотеча;
• Моделі людини і статева система: ураження нирок, кровотеча з урогенітального тракту.

Таблетки з позначенням «2,5»:

• Загальні розлади: часто - зниження загальної м`язової сили і тонусу, периферичний набряк, лихоманка- нечасто - погіршення загального самочувствія- рідко - локальний набряк;
• Отруєння, ускладнення і травми після маніпуляцій: часто - виділення секрету з рани, забиття, кровотеча після медичної маніпуляціі- рідко - судинна псевдоаневризма;
• Результати інструментальних і лабораторних досліджень: часто - підвищення активності печінкових трансаміназ- нечасто - підвищення концентрації білірубіну, підвищення активності лужної фосфатази, ліпази, лактатдегідрогенази, амілази, гамма-глутамілтрансферази- рідко - підвищення концентрації кон`югованого білірубіну (з відповідним підвищенням активності аланінамінотрансферази або без нього) .

Таблетки з позначенням «10»:

• Серцево-судинна система: часто - послепроцедурной кровоізліянія- іноді - тахікардія, артеріальна гіпотензія, крововилив, шлунково-кишкові геморагії;
• Травна система: часто - тошнота- рідко - біль в області черевної порожнини, диспептичні явища, запор, блювання, відчуття дискомфорту в шлунку, діарея, сухість у роті, порушення функції печінки;
• Інші: іноді - слабкість, лихоманка, локалізований або периферичний набряк, астенія, стомлюваність;
• Кістково-м`язова система: іноді - біль в кінцівках;
• Лабораторні дослідження: часто - підвищення рівня лактатдегідрогенази, аспартатамінотрансферази- іноді - підвищення рівня амілази, білірубіну, ліпази, лужної фосфатази- рідко - підвищення рівня кон`югованого білірубіну (з супутнім підвищенням печінковихтрансаміназ або без нього);
• Алергічні реакції: іноді - крапівніца- рідко - алергічний дерматит;
• Сечовидільна система: іноді - ниркова недостатність;
• Центральна нервова система: іноді - синкопальні стани, головний біль, запаморочення;
• Кровоносна і лімфатична система: часто - анемія- нечасто - тромбоцитемія (включаючи підвищення кількості тромбоцитів);
• Дерматологічні реакції: іноді - свербіж, висипання на шкірі.

Таблетки з позначенням «15» і «20»:

• Травна система: часто - болі в області шлунково-кишкового тракту, диспепсія, кровоточивість ясен, шлунково-кишкова кровотеча (в т.ч. ректальні), діарея, нудота, запор, рвота- нечасто - сухість у роті;
• Інші: часто - надлишкова гематома при ударі, крововиливи після проведених процедур- нечасто - виділення з рани- рідко - судинна псевдоаневризма;
• Організм в цілому: часто - периферичні набряки, гарячка, погіршення загального самопочуття (в т.ч. слабкість, астенія) - нечасто - нездужання (в т.ч. занепокоєння) - рідко - місцевий набряк;
• Лабораторні показники: часто - підвищення рівня трансаміназ- нечасто - підвищення концентрації білірубіну, підвищення активності лужної фосфатази, ліпази, амілази, лактатдегідрогенази, гамма-глутамілтрансферази- рідко - підвищення концентрації кон`югованого білірубіну (з супутнім підвищенням активності аланінамінотрансферази або без нього).

Відео: Актуальність застосування антикоагулянтної терапії у пацієнтів з миготливою аритмією

особливі вказівки

У пацієнтів з гемодинамічно нестабільної ТЕЛА, а також при необхідності проведення тромбектоміі або тромболізису не рекомендується використовувати Ксарелто «15» і «20» в якості альтернативи НФГ, так як безпека і ефективність застосування препарату в таких клінічних ситуаціях не встановлені.

У період терапії пацієнтам слід утримуватися від ведення потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкої реакції, так як препарат може викликати непритомність і запаморочення.

лікарська взаємодія

Ривароксабан має високу фармакологічну активність, у зв`язку з цим тільки лікуючий лікар може врахувати лікарський взаємодія Ксарелто з прийнятими одночасно з ним препаратами.

Терміни та умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30 ° С в недоступному для дітей, сухому та захищеному від світла місці.

Термін придатності-3 роки.