Кораксан

Кораксан - лікарський препарат протиішемічного і антиангінальної дії. Є селективним інгібітором If-каналів синусового вузла.

Формавипуска і склад

Кораксан випускається у формі таблеток, вкритих плівковою оболонкою - оранжево-рожевих, овальних двоопуклих з гравіюванням на одній стороні - «5», на іншій - логотип фірми або трикутних з гравіюванням на одній стороні - «7,5», на іншій - логотип фірми (по 14 штук в блістерах, в картонній пачці 1, 2 або 4 блістери).

Діюча речовина - івабрадін в формі гідрохлориду івабрадину, відповідно написи 5 або 7,5 мг в одній таблетці.

Допоміжні компоненти: моногідрат лактози, кукурудзяний крохмаль, стеарат магнію, колоїдний безводний діоксид кремнію, мальтодекстрин.

Склад плівкової оболонки: гіпромелоза, гліцерин, барвник оксид заліза червоний, барвник оксид заліза жовтий, стеарат магнію, макрогол 6000, діоксид титану.

Показання до застосування

Кораксан застосовують для лікування стабільної стенокардії у хворих з нормальним синусовим ритмом в комбінації з бета-адреноблокаторами (в разі неадекватного контролю стабільної стенокардії при оптимальній дозі бета-блокаторів) і при наявності протипоказань або непереносимості бета-блокаторів.

Препарат призначають пацієнтам з хронічною серцевою недостатністю (ХСН), синусовим ритмом і частотою серцевих скорочень (ЧСС) не менше 70 ударів в хвилину для зниження частоти розвитку серцево-судинних захворювань.

Протипоказання

• Кардіогенний шок;
• Тяжка артеріальна гіпотензія;
• Брадикардія (при ЧСС в спокої менше 60 ударів в хвилину);
• Гострий інфаркт міокарда;
• Синдром слабкості синусового вузла;
• Гостра або нестабільна серцева недостатність;
• Синоатріальна блокада;
• Нестабільна стенокардія;
• Наявність штучного водія ритму, який функціонує в режимі постійної стимуляції;
• Атріовентрикулярна (AV) блокада III ступеня;
• Тяжка печінкова недостатність;
• Непереносимість лактози, дефіцит ферменту лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбция;
• Одночасне застосування з макролідними антибіотиками (джозаміцин, кларитроміцин, телітроміцин, еритроміцин для прийому всередину), протигрибковими засобами групи азолів (ітраконазол, кетоконазол), нефазодоном і інгібіторами вірусу імунодефіциту людини (ВІЛ) -протеази (ритонавір, нелфінавір);
• Період вагітності і годування груддю;
• Вік до 18 років (так як не вивчалась безпеку і ефективність застосування препарату в цій віковій групі);
• Гіперчутливість до івабрадину чи допоміжних компонентів.

Кораксан з обережністю призначають пацієнтам з помірною печінковою та тяжкою нирковою недостатністю, гіпотензією, недавно перенесеним інсультом, при вродженому подовженні інтервалу QT, ХСН IV класу і одночасно з прийомом грейпфрутового соку і препаратами, які подовжують інтервал QT, помірними інгібіторами і індукторами ізоферментів CYP3A4, блокаторами повільних кальцієвих каналів (дилтіазем або верапаміл) і тіазидними та петльовими діуретиками.

Спосіб застосування та дозування

Кораксан приймають всередину два рази на добу під час їжі (вранці і ввечері).

Рекомендована початкова доза при стабільній стенокардії - 10 мг на добу (по 1 таблетці 5 мг два рази на добу). Через 3-4 тижні доза може бути збільшена до 15 мг (по 1 таблетці 7,5 мг два рази на добу). При появі симптомів брадикардії або зниженні ЧСС в спокої до 50 ударів в хвилину і менше дозу препарату необхідно зменшити до 2,5 мг два рази на добу. Якщо при цьому симптоми вираженої брадикардії зберігаються, а ЧСС залишається менше 50 ударів в хвилину, Кораксан слід скасувати.

При ХСН початкова доза становить 10 мг на добу, в подальшому (через два тижні застосування) можливе збільшення дози до 15 мг на добу, якщо в спокої ЧСС стабільно більше 60 ударів в хвилину. При появі симптомів брадикардії або зниженні ЧСС до 50 ударів в хвилину і менше доза препарату може бути зменшена до 2,5 мг два рази на добу. При ЧСС 50-60 ударів в хвилину Кораксан застосовують в дозі 5 мг двічі на добу.

У пацієнтів старше 75 років рекомендується знизити початкову дозу препарату до 2,5 мг два рази на добу, в подальшому її можна збільшити.

У пацієнтів з легким ступенем печінкової недостатності корекція дози не потрібна.

Побічна дія

При застосуванні препарату Кораксан можливі побічні ефекти з боку наступних систем і органів:

• Органи почуттів: дуже часто - фотопсія (зміна світосприйняття) - часто - нечіткість зору-нечасто - запаморочення (вертиго) - частота невідома - порушення зору, диплопія;
• Серцево-судинна система: часто - брадикардія, шлуночкова екстрасистолія, AV-блокада I ступеня, короткочасне підвищення артеріального тиску-нечасто - надшлуночкова екстрасистолія, відчуття сердцебіенія- дуже рідко - AV-блокада II і III ступеня, фібриляція передсердь, синдром слабкості синусового узла- частота невідома - виражене зниження артеріального тиску;
• Травна система: нечасто - діарея, запор, нудота;
• Центральна нервова система: часто - запаморочення, головний біль частота невідома - непритомність;
• Дихальна система: нечасто - задишка;
• Кістково-м`язова система: нечасто - спазми м`язів;
• Шкірні покриви і підшкірно-жирова клітковина: частота невідома - свербіж, еритема, висипання на шкірі, кропив`янка, ангіоневротичний набряк;
• Лабораторні та інструментальні показники: нечасто - підвищення концентрації креатиніну в плазмі, гіперурикемія, подовження інтервалу QT;
• Загальні розлади: частота невідома - підвищена стомлюваність, астенія, нездужання.

особливі вказівки

Кораксан неефективний для профілактики або лікування аритмій. На тлі розвитку тахіаритмії ефективність препарату знижується. Кораксан не рекомендується призначати пацієнтам з миготливою або іншими типами аритмій, які пов`язані з функцією синусового вузла.

Пацієнти з ХСН, шлуночкової діссінхронія і порушеннями внутрішньошлуночкової провідності повинні перебувати під ретельним контролем.

Перед призначенням препарату Кораксан слід переконатися, що перебіг серцевої недостатності стабільно.

Так як препарат впливає на функцію сітківки ока, його з обережністю слід призначати особам з пігментного дегенерацією сітківки, а при виникненні порушень зорової функції, не описаних в інструкції, необхідно поставити питання про скасування лікарського засобу.

За результатами проведених досліджень Кораксан не впливає на здатність керувати автомобілем, проте, беручи до уваги можливість розвитку фотопсии, слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом, особливо в темний час доби.

лікарська взаємодія

Бажано уникати одночасного призначення івабрадину та засобів, які подовжують інтервал QT (хінідин, бепридил, ібутилід, дизопірамід, аміодарон, соталол, пімозид, сертиндол, галофантрин, цизаприд, зипразидон, мефлохин, пентамідин, еритроміцин для внутрішньовенного введення).

Інгібітори ізоферменту CYP3A4 підвищують концентрацію івабрадину в плазмі, а індуктори ізоферменту CYP3A4 - знижують. При підвищенні концентрації івабрадину збільшується ризик розвитку вираженої брадикардії.

При одночасному застосуванні з рифампіцином, барбітуратами, фенітоїном і рослинними засобами, що містять звіробій продірявлений, можливо зниження концентрації івабрадину в крові і зменшення його активності, що вимагає підбору більш високої дози.

Кораксан не впливає на фармакокінетику амлодипіну, симвастатину, лацидипіну, фармакодинаміку і фармакокінетику варфарину, дигоксину і фармакодинаміку ацетилсаліцилової кислоти. Омепразол, лансопразол, силденафіл, дігкосін, варфарин, амлодипін, лацидипін і симвастатин, в свою чергу, також не виявляють клінічно значимого впливу на фармакокінетику і фармакодинаміку івабрадину.

Кораксан можна комбінувати з антагоністами рецепторів ангіотензину II, інгібіторамиангіотензинперетворюючого ферменту, діуретиками, бета-адреноблокаторами, антагоністами альдостерону, інгібіторами гідроксіметілглутаріл-КоА-редуктази, пероральними гіпоглікемічними засобами, фібратами, нітратами пролонгованої і короткої дії, ацетилсаліциловою кислотою та іншими антиагрегантними препаратами.

Терміни та умови зберігання

Не потрібно спеціальних умов зберігання. Берегти від дітей.

Термін придатності - 3 роки.