Наркоз

Наркоз - селективний оборотний інгібітор ацетилхолінестерази.

Форма випуску та склад

Лікарська форма - таблетки, вкриті плівковою оболонкою: круглі, двоопуклі:

• по 5 мг: плівкова оболонка білого кольору, гравірування «Aricept» на одному боці та «5» - на другий-на поперечному зрізі - один шар, ядро - білого кольору;
• по 10 мг: плівкова оболонка білого кольору, гравірування «Aricept» на одному боці та «10» - на другий-на поперечному зрізі - два шари, ядро - білого кольору.

У блістерах: по 7 шт. - В картонній пачці 1 блістер- по 14 шт. - В картонній пачці 2 або 7 блістеров- по 15 шт. - В картонній пачці 2, 4 або 8 блістерів.

В 1 таблетці міститься:

• діюча речовина: донепезилу гідрохлорид - 5 або 10 мг;
• допоміжні компоненти: гипролоза, крохмаль кукурудзяний, лактоза, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат;
• плівкова оболонка: опадрай білий YS-1R-18134-A (макрогол, гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), тальк- додатково в складі оболонки жовтого кольору - барвник заліза оксид жовтий).

Показання до застосування

Застосування Арисепту показано для симптоматичної терапії легкої, середньої та важкого ступеня деменції типу Альцгеймера.

Протипоказання

• непереносимість лактози, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції, дефіцит лактази;
• одночасне застосування з іншими інгібіторами ацетилхолінестерази, антагоністами або агоністами холінергічної системи;
• дитячий та підлітковий вік до 18 років;
• гіперчутливість до похідних піперидину;
• індивідуальна непереносимість компонентів препарату.

З обережністю рекомендується призначати Наркоз при порушеннях ритму серця (через ризик ваготоніческого дії на частоту серцевих скорочень, включаючи брадикардію), обструктивних патологіях легень в анамнезі (включаючи бронхіальну астму), пацієнтам зі збільшеним ризиком утворення виразки (наприклад, в разі наявності даних в анамнезі про виразкової хвороби або при спільному застосуванні з нестероїдними протизапальними засобами), а також при анестезії.

У вагітних не проводилися контрольовані адекватні дослідження ефективності та безпеки застосування препарату, тому терапія допустиме лише в разі значного перевищення передбачуваної користі від лікування для матері над потенційним ризиком для плода.

Так як даних по виділенню донепезилу при лактації у годуючих жінок немає, на час лікування годування груддю необхідно припинити.

Спосіб застосування та дозування

Таблетки приймають внутрішньо, 1 раз на добу перед сном, незалежно від прийому їжі.

Рекомендоване дозування: початкова доза - 5 мг, для досягнення рівноважних концентрацій донепезилу прийом продовжують протягом 4-6 тижнів. Після проведення оцінки раннього клінічного ефекту терапії добову дозу можна підвищити до максимальної - 10 мг. Підтримуюча терапія може тривати до моменту збереження терапевтичного ефекту, який необхідно регулярно оцінювати.

Корекції дози не потребують хворі з порушеннями функції печінки (легка і середня ступінь важкості) і нирок.

Чи не вивчався вплив на кліренс донепезилу при терапії пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю.

Побічна дія

Хвороба Альцгеймера помірною і легкого ступеня тяжкості:

• організм в цілому: часто - зубний біль, біль в грудній клітці, гріпп- нечасто - апатія, набряк обличчя, лихоманка, озноб, періорбітальний набряк, флегмона, грижа стравохідного отвору діафрагми, загальний озноб, абсцес, відчуття переповнення голови;
• нервова система: часто - агресія, марення, підвищена збудливість, дратівливість, неспокій, тремор, парестезія, вертиго, підвищення лібідо, афазія, атаксія, патологічний крік- нечасто - емоційна лабільність, внутрішньочерепний крововилив, ворожість, підвищений тонус м`язів, м`язовий спазм, патологічна хода, інсульт, транзиторна ішемічна атака, озноб (локальний), невралгія, дисфорія, гіпокінезія, оніміння (локальне), нейродерміт, параноя, дисфазія, дизартрія, зниження лібідо, емоційна відгородженість, меланхолія, хода великими кроками, ністагм;
• серцево-судинна система: часто - підвищення артеріального тиску (АТ), припливи крові, розширення судин, зниження артеріального тиску, фібриляція предсердій- нечасто - брадикардія, стенокардія, захворювання периферичних судин, постуральна гіпотензія, атріовентрикулярна блокада I ступеня, інфаркт міокарда, хронічна серцева недостатність , надшлуночкова тахікардія, артеріїт, тромбоз глибоких вен;
• лімфатична система і система крові: нечасто - тромбоцитопенія, анемія, тромбоцитоз, еозинофілія, ерітропенія;
• травна система: часто - біль в епігастрії, нетримання калу, здуття живота, шлунково-кишкова кровотеченіе- нечасто - сухість у роті, підвищення апетиту, відрижка, сильна спрага, метеоризм, гінгівіт, холелітіаз, періодонтальний абсцес, слинотеча, дивертикуліт, простий герпес, синдром подразненої товстої кишки, гастрит, набряк мови, гастроентерит, шлунковий дискомфорт, мелена, підвищення активності трансаміназ, кишкова непрохідність, геморой, жовтяниця, виразка шлунка, виразка дванадцятипалої кишки, полідипсія;
• обмін речовин і харчування: часто - дегідратація- нечасто - збільшення ваги тіла, подагра, гіперглікемія, гіпокаліємія, підвищення активності креатинфосфокінази та / або лактатдегідрогенази;
• ендокринна система: нечасто - зоб, цукровий діабет;
• скелетно-м`язова система: часто - переломи костей- нечасто - міофасцікуляціі, м`язова слабкість;
• органи чуття: часто - нечіткість зору, подразнення очей, катаракта- нечасто - неприємний присмак у роті, миготіння «мушок» перед очима, сухість слизової оболонки очей, крововилив у сітківку, глаукома, крововилив в кон`юнктиву, дзвін у вухах, зниження слуху, біль в вусі, блефарит, середній отит, кинетоз, зовнішній отит, шум у вухах;
• дихальна система: часто - біль в горлі, задишка, бронхіт- нечасто - стікання слизу з носоглотки, блювота, пневмонія, застій в легенях, гіпервентиляція, дихання зі свистом, фарингіт, гіпоксія, плеврит, хропіння, апное уві сні, колапс легені;
• сечостатева система: часто - ніктурія, нетримання сечі-нечасто - позиви на сечовипускання, дизурія, метрорагія, гематурія, цистит, гіперплазія передміхурової залози, енурез, пієлонефрит, мастит, фіброаденоз молочних залоз, нездатність до спорожнення сечового міхура, фіброзно-кістозна мастопатія, вагініт , піурія, ниркова недостатність;
• дерматологічні реакції: часто - свербіж шкіри, профузне потовиділення, крапівніца- нечасто - нічна пітливість, дерматит, зміна забарвлення шкіри, еритема, гіперкератоз, грибковий дерматит, алопеція, оперізувальний лишай, шкірні стриї, гірсутизм, виразка шкіри.

Хвороба Альцгеймера тяжкого ступеня:

• організм в цілому: часто - біль в животі, астенія, грибкова інфекція, грипоподібний синдром-нечасто - набряк обличчя, нездужання, алергічна реакція, грижа, флегмона, сепсис;
• нервова система: часто - тривога, тремор, ажитація, судоми, патологічна хода, бродяжнічество- нечасто - маячня, апатія, підвищене слиновиділення, вертиго, ейфорія, патологічні сновидіння, атаксія, підвищений тонус м`язів, розширення судин, деменція, ішемія головного мозку, великий судомний припадок, екстрапірамідний синдром, геміплегія, крововилив в головний мозок, гіпокінезія, церебральний інфаркт, інсульт;
• серцево-судинна система: часто - патологічне відхилення параметрів електрокардіографії, брадикардія, зниження артеріального тиску, серцева недостатність- нечасто - стенокардія, кардіомегалія, інфаркт міокарда, захворювання периферичних судин, фібриляція передсердь, надшлуночкові екстрасистоли, хронічна серцева недостатність, шлуночковіекстрасистоли;
• обмін речовин і харчування: часто - зниження ваги тіла, периферичний набряк, підвищення активності лужної фосфатази і / або лактатдегідрогенази- нечасто - підвищення ваги тіла, гіперхолестеринемія, гіпоглікемія, гіпокаліємія, гіпербілірубінемія, кахексія, підвищення рівня концентрації азоту сечовини крові, подагра, В<sub>12</sub>-дефіцитна анемія, підвищення концентрації креатиніну, гіпопротеїнемія, гіпонатріємія, підвищення активності аланінамінотрансферази (АЛТ) та аспартатамінотрансферази (АСТ), залізодефіцитна анемія;
• травна система: часто - нетримання калу, запор, диспепсія, гастроентеріт- нечасто - блювання, дисфагія, підвищення активності гамма-глутамілтранспептидази, метеоризм, гастрит, періодонтит, періодонтальний абсцес, патологічне відхилення показників функції печінки, ректальні кровотеча, езофагіт, виразка шлунка;
• лімфатична систем і система крові: часто - анемія- нечасто - лейкоцитоз;
• ендокринна система: нечасто - цукровий діабет;
• скелетно-м`язова система: часто - артріт- нечасто - переломи кісток, артроз, судоми нижніх кінцівок, біль у суглобах, біль у м`язах, остеопороз;
• дихальна система: часто - пневмонія, бронхіт, фарингіт, посилення кашля- нечасто - бронхоспазм, задишка, риніт;
• органи чуття: часто - порушення зору, кон`юнктивіт, розлад сльозовиділення, глаукома, біль у вусі;
• дерматологічні реакції: часто - свербіж шкіри, висип, виразки на коже- нечасто - сухість шкіри, кропив`янка, везикулобульозний бульозні висипання, пітливість, псоріаз, оперізуючий лишай, зміна забарвлення шкіри;
• сечостатева система: часто - глюкозурія, інфекція сечовивідних шляхів, гематурія, цістіт- нечасто - часте сечовипускання, вагініт, дизурія, альбумінурія.

Крім цього, в постмаркетингових дослідженнях зареєстровані наступні побічні ефекти: галюцинації, судоми, агресивна поведінка, гепатит, виразка дванадцятипалої кишки, шлунково-кишкова кровотеча, виразка шлунка.

особливі вказівки

Діагностику та призначення Арисепту повинен проводити лікар з досвідом лікування хвороби Альцгеймера.

При відсутності клінічного дії препарату його відміняють. Різка відміна донепезилу після тривалої терапії не викликає у хворого синдром відміни.

Прийом препарату вимагає особливої обережності у хворих з порушеннями надшлуночкової провідності при синдромі слабкості синусового вузла, синоатріальна або атріовентрикулярній блокаді.

Поява у хворого судом може бути проявом хвороби Альцгеймера, а не побічним ефектом препарату.

Прийом донепезилу при анестезії може викликати посилення міорелаксації на тлі одночасно застосовуваних деполяризуючих міорелаксантів.

Психічні і фізичні порушення у хворого при деменцію Альцгеймера обмежують його здатності до керування транспортними засобами і механізмами. Крім того, через можливе виникнення запаморочення, стомлюваності і судом м`язів на початку лікування донепезилом або при підвищенні його дози, лікуючий лікар повинен дати рекомендації хворому з приводу його здатності керувати автомобілем або іншої складної технікою в період лікування.

лікарська взаємодія

Через обмежену клінічного досвіду застосування Арисепту, лікар повинен враховувати ризик взаємодії, призначаючи препарат у невивчених комбінаціях з іншими засобами.

Відео: Наркоз - препарат проти Альцгеймера https://euromedex.ru/ARICEPT-10-mg.html

На метаболізм донепезилу не впливає одночасний прийом циметидину, дигоксину, тиоридазина, сертраліну, рисперидона.

Препарат не пригнічує метаболізм варфарину, теофіліну, циметидину, тиоридазина, рисперидона, дігоксину, сертраліну.

Відео: Euromedex.ru Фемара проти раку грудей

Кетоконазол, ітраконазол, хінідин, еритроміцин (інгібітори ізоферменту CYP3A4) і флуоксетин (інгібітор ізоферменту CYP2D6) в незначній мірі пригнічують метаболізм донепезилу.

На фармакокінетику кетоконазолу донепезил впливу не робить.

Фенітоїн, рифампіцин, карбамазепін, етанол (індуктори ферментів печінки) можуть сприяти зниженню рівня концентрації донепезилу, але ступінь їх інгібуючої або індукує впливу не встановлена.

Наркоз може знижувати дію лікарських засобів з антихолінергічну активність.

При супутньої терапії донепезил може посилювати ефект міорелаксантів, агоністів холінергічних рецепторів, бета-блокаторів, що діють на провідність серця.

При поєднанні з глікопірронія бромидом і іншими четвертинними антихолінергічними засобами, холиномиметиками можливо атиповий зміна артеріального тиску і частоти серцевих скорочень.

Прийом препарату протягом 21 дня одночасно з комбінованою терапією леводопою і карбідопою не впливає на рухову активність хворого і на вміст у крові кожного з лікарських засобів.

Терміни та умови зберігання

Берегти від дітей. Зберігати при температурі до 30 ° C.

Термін придатності - 3 роки.