Прадакса

Прадакса - препарат, що знижує активність згортання крові і перешкоджає надмірному утворенню тромбів.

Форма випуску та склад

Прадаксу випускають у формі капсул: довгастих, непрозорих, з кремового кольору корпусом з чорною надппісью (в залежності від дози) "R 75", "R 110" або "R 150" і світло-синьою кришкою з символом компанії-виробника (Берінгер Інгельхайм) - в капсулах містяться жовтуваті пелети (по 10 шт. в блістерах, по 1, 3 або 6 блістерів в картонній пачке- по 60 шт. в поліпропіленових флаконах, 1 флакон в картонній пачці).

Склад 1 капсули:

• Активна речовина: етексилат дабігатрану - 75, 110 або 150 мг (мезілат етексилат дабігатрану - 86,48 / 126,83 / 172,95 мг);
• Допоміжні компоненти (75/110/150 мг): камедь акації - 4,43 / 6,5 / 8,86 мг, грубозерниста винна кислота - 22,14 / 32,48 / 44,28 мг, порошок винної кислоти - 29, 52 / 43,3 / 59,05 мг, кристалічна винна кислота - 36,9 / 54,12 / 73,81 мг, гіпромелоза - 2,23 / 3,27 / 4,46 мг, диметикон - 0,04 / 0 , 06 / 0,08 мг, тальк - 17,16 / 25,16 / 34,31 мг, гідроксипропілцелюлоза (гипролоза) - 17,3 / 25,3734,59 мг;
• Капсульна оболонка (75/110/150 мг): капсула з гіпромелози (HPMC) - 60/70/90 мг;
• HPMC капсули (75/110/150 мг): карагенан (E407) - 0,2 / 0,22 / 0,285 мг, хлорид калію - 0,27 / 0,31 / 0,4 мг, діоксид титану (E171) - 3 , 6 / 4,2 / 5,4 мг, індигокармін (Е132) - 0,036 / 0,042 / 0,054 мг, барвник жовтий сонячний захід (E110) - 0,002 / 0,003 / 0,004 мг, гідроксипропілметилцелюлоза (гіпромелоза) - 52,9 / 61, 71 / 79,35 мг, очищена вода - 3 / 3,5 / 4,5 мг;
• Чорне чорнило (%, мас.): Гідроксид калію - 0,5-0,1%, шелак - 24-27%, бутанол - 1-3%, ізопропанол - 1-3%, пропіленгліколь - 3-7%, етанол - 23-26%, водний аміак - 1-2%, барвник чорний оксид заліза (E172) - 24-28%, очищена вода - 15-18%.

Показання до застосування

• Гострий тромбоз глибоких вен (ТГВ) і / або тромбоемболія легеневої артерії (ТЕЛА) - для лікування і профілактики смертей, пов`язаних з цими захворюваннями;
• Інсульт, системна тромбоемболія - для профілактики і зниження серцево-судинної смертності у хворих з фібриляцією передсердь;
• Венозна тромбоемболія (ВТЕ) - для профілактики після проведення операцій на опорно-руховому апараті;
• Рецидивуючий ТГВ і / або ТЕЛА - профілактика захворювання і смертей, пов`язаних з цими захворюваннями.

Відео: Дженерики прадакса

Протипоказання

• Геморагічний діатез, клінічно значиме активна кровотеча, порушення гемостазу (спонтанне або фармакологічно індуковане);
• Ниркова недостатність в важкого ступеня (при кліренсі креатиніну lt; 30 мл / хв);
• Значний ризик розвитку великого кровотечі з виразки шлунково-кишкового тракту (наявного або недавнього), вроджені артеріовенозні дефекти, недавнє пошкодження головного або спинного мозку, злоякісні утворення з високим ризиком кровотечі, недавнє внутрішньочерепний крововилив, недавня офтальмологічна операція або операція на спинному або головному мозку, варикоз вен стравоходу (наявність або при підозрі), судинні аневризми або великі внутрішньомозкові або внутріпозвоночние судинні порушення;
• Поразки органів в результаті клінічно значущої кровотечі, включаючи геморагічний інсульт, в період півроку до початку лікування;
• Наявність протезированного клапана серця;
• Функціональні порушення та захворювання печінки, які можуть впливати на виживання;
• Спільне застосування з кетоконазолом для системного застосування, циклоспорином, ітраконазолом, такролімусом і Дронедарон;
• Спільне застосування з будь-якими іншими антикоагулянтами, включаючи нефракціонований гепарин, похідні гепарину (включаючи фондапарінукс), низькомолекулярні гепарини (включаючи еноксапарин, дальтепарин), пероральніантикоагулянти (включаючи ривароксабан, варфарин, апіксабан), крім випадків переходу з / на препарат Прадакса або у випадках застосування нефракціонованого гепарину в дозах, які необхідні для підтримки центрального артеріального або венозного катетера;
• Вік до 18 років (через відсутність профілю безпеки для цієї вікової групи);
• Гіперчутливість до компонентів препарату.

Препарат Прадакса призначають з обережністю при наявності таких захворювань / станів:

• Помірна ниркова недостатність (при кліренсі креатиніну 30-50 мл / хв);
• Хвороби системи згортання крові (вроджені чи набуті);
• Функціональні дефекти тромбоцитів або тромбоцитопенія;
• Перенесена раніше велика травма або проведена в недавньому часі біопсія;
• Езофагіт, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба або гастрит;
• Бактеріальний ендокардит;
• Спільне застосування з інгібіторами Р-глікопротеїну (крім зазначених у абсолютних протипоказання);
• Спільне застосування з нестероїдними протизапальними препаратами (включаючи ацетилсаліцилову кислоту), клопідогрелем, селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну і селективними інгібіторами зворотного захоплення норадреналіну, а також іншими лікарськими засобами / речовинами, застосування яких може призвести до порушення гемостазу;
• Вага до 50 кг;
• Вік від 75 років.

Спосіб застосування та дозування

Прадаксу приймають всередину, запиваючи водою. Розкривати капсулу не слід. Прийом їжі на ефективність препарату не впливає.

Відео: Чеченці спіймали торговця спайсом на Україні +18

Видавлювати капсули через фольгу не слід.

Добову дозу приймають в 1 або 2 прийоми.

Рекомендований режим дозування:

• ВТЕ після операцій на опорно-руховому апараті: 1 раз в день по 2 капсули по 110 мг, при помірних функціональних порушеннях нирок - по 2 капсули по 75 мг. Після ендопротезування колінного і тазостегнового суглоба (через 1-4 години після завершення операції): початкова доза - 1 раз в день по 1 капсулі 110 мг, потім разову дозу збільшують в 2 рази, не збільшуючи кратність прийому. Тривалість прийому: колінний суглоб - 10 днів, тазостегновий суглоб - 28-35 днів. У разі якщо гемостаз не досягнуть, терапію відкладають. Якщо прийом препарату розпочато пізніше, добова доза становить 220 мг;
• Інсульт, системна тромбоемболія і зниження серцево-судинної смертності у пацієнтів з фібриляцією передсердь: 2 рази на день по 1 капсулі 150 мг. Препарат рекомендується приймати довічно;
• Гострий ТГВ і / або ТЕЛА: 2 рази на день по 1 капсулі 150 мг після парентерального лікування антикоагулянтом (тривалість - трохи менше 5 днів). Тривалість курсу - до півроку;
• Рецидивуючий ТГВ і / або ТЕЛА: 2 рази на день по 1 капсулі 150 мг. Тривалість курсу визначається індивідуальними факторами ризику (можливий довічний прийом препарату).

Перед призначенням терапії пацієнтам з функціональними порушеннями нирок потрібно оцінити кліренс креатиніну (при кліренсі креатиніну менше 30 мл / хв застосування препарату не рекомендовано).

При проведенні профілактики ВТЕ після операцій на опорно-руховому апараті у хворих з кліренсом креатиніну 30-50 мл / хв добову дозу слід зменшити до 150 мг. При призначенні препарату по іншим показаннями при кліренсі креатиніну більше 30 мл / хв корекція не потрібна.

Перед призначенням терапії пацієнтам похилого віку необхідно оцінити функцію нирок. Надалі її оцінюють не рідше 1 разу на рік. Корекція схеми застосування препарату залежить від тяжкості функціональних порушень нирок.

Пацієнти, вага яких менше 50 кг, потребують медичного нагляду за станом здоров`я.

При проведенні профілактики ВТЕ після операцій на опорно-руховому апараті при одночасному застосуванні з інгібіторами Р-глікопротеїну (аміодароном, верапамілом або хінідином) дозу Прадакси зменшують до 2 капсул по 75 мг у день. Починати лікування одночасно з верапамілом і підключати його до терапії надалі не рекомендовано. В інших випадках корекція дози не потрібна.

Підвищений ризик кровотеч обумовлюють кілька факторів: вік від 75 років, одночасне призначення з інгібіторами Р-глікопротеїну, помірні функціональні порушення нирок (кліренс креатиніну - 30-50 мл / хв), анамнестичні дані про шлунково-кишкових кровотечах. Залежно від їх наявності може бути потрібна корекція схеми прийому препарату:

• Профілактика інсульту, системної тромбоемболії і зниження серцево-судинної смертності у хворих з фібриляцією передсердь: один або більше факторів - 2 рази на день по 1 капсулі 110 мг;
• Лікування гострого та профілактика рецидивуючого ТГВ і / або ТЕЛА і профілактика смертей, пов`язаних з цими захворюваннями: кілька факторів - терапію проводять тільки після оцінки співвідношення користь / ризик (через відсутність клінічних даних).

При переході з Прадакси до парентерального застосування антикоагулянтів під час проведення профілактики ВТЕ після операцій на опорно-руховому апараті антикоагулянти вводять через 24 години після прийому останньої дози препарату Прадакса, в інших випадках - через 12 годин.

При зворотному переході замість скасовувати антикоагулянту першу дозу Прадакси призначається протягом 2 годин перед черговою ін`єкцією альтернативної терапії або одночасно з припиненням постійної інфузії.

При пропуску прийому разової дози подвоювати наступну дозу не слід.

Побічна дія

Частота розвитку побічних реакцій (до 1/10 - дуже часто, від 1/100 до 1/10 - часто, від 1/1000 до 1/100 - рідко, при неможливості оцінити частоту - неможливо оцінити, якщо побічний ефект не виявлено при застосуванні за показаннями - не виявлено) в залежності від показань до застосування: профілактика системних тромбоемболій, інсульту і зниження серцево-судинної смертності у хворих з фібриляцією передсердь / профілактика венозних тромбоемболій у пацієнтів після операцій на опорно-руховому апараті / лікування гострого ТГВ і / або ТЕЛА і профілактика викликаються цими захворюваннями смертей / профілактика рецидивуючого ТГВ і / або ТЕЛА і викликаються цими захворюваннями смертей:

• Імунна система: нечасто / нечасто / нечасто / нечасто - реакції гіперчувствітельності- рідко / рідко / рідко / рідко - крапівніца- нечасто / рідко / нечасто / нечасто - сипь- нечасто / рідко / рідко / рідко - зуд- неможливо оцінити / неможливо оцінити / неможливо оцінити / неможливо оцінити - бронхоспазм- рідко / рідко / рідко / рідко - ангіоневротичний отек- неможливо оцінити / неможливо оцінити / неможливо оцінити / неможливо оцінити - анафілактичні реакції;
• Травна система: часто / рідко / часто / часто - диспепсичні нарушенія- часто / нечасто / нечасто / нечасто - тошнота- нечасто / рідко / рідко / рідко - дісфагія- часто / нечасто / часто / часто - кровотечі в шлунково-кишковому тракте- часто / рідко / нечасто / нечасто - біль у жівоте- нечасто / нечасто / часто / часто - ректальні кровотеченія- нечасто / нечасто / рідко / нечасто - гемороїдальні кровотеченія- часто / нечасто / нечасто / нечасто - діарея- нечасто / рідко / нечасто / рідко - виразка слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, включаючи виразку піщевода- нечасто / рідко / нечасто / нечасто - гастроезофаге і гастроезофагеальна рефлюксна хвороба-нечасто / нечасто / нечасто / нечасто - блювання;
• Кровотворна система: часто / нечасто / нечасто / рідко - анемія- нечасто / рідко / рідко / рідко - тромбоцитопенія;
• Дихальна система: часто / нечасто / часто / часто - носова кровотеченіе- нечасто / рідко / нечасто / нечасто - кровохаркання;
• Сечовидільна система: часто / нечасто / часто / часто - гематурія і урогенітальні кровотечі;
• Скелетно-м`язова система: рідко / нечасто / нечасто / рідко - гемартроз;
• Нервова система: нечасто / рідко / рідко / рідко - внутрішньочерепна кровотеча;
• Гепатобіліарна система: рідко / нечасто / нечасто / нечасто - підвищення активності печінкових трансаміназ- нечасто / часто / нечасто / нечасто - порушення функції печінки-рідко / нечасто / неможливо оцінити / неможливо оцінити - гіпербілірубінемія;
• Підшкірні тканини і шкіра: часто / нечасто / часто / часто - шкірний геморагічний синдром;
• Судини: нечасто / нечасто / нечасто / нечасто - гематома- нечасто / рідко / нечасто / нечасто - кровотеча;
• Пошкодження, ускладнення і токсичність від проведення процедур: рідко / рідко / рідко / рідко - кровотечі з місця операційного доступа- рідко / нечасто / нечасто / рідко - посттравматичний кровотеча;
• Загальні реакції: рідко / рідко / рідко / рідко - кровотечі з місця ін`єкції та введення катетера.

Додаткові специфічні побічні реакції, виявлені при проведенні профілактики венозних тромбоемболій у хворих, яким було проведено ортопедичні операції:

• Терапевтичні та хірургічні процедури: не виявлено / рідко / не виявлено / не виявлено - дренаж рани і після обробки рани;
• Судини: не виявлено / нечасто / не виявлено / не виявлено - кровотечі з операційної рани;
• Пошкодження, ускладнення і токсичність в період післяопераційної обробки: не виявлено / нечасто / не виявлено / не виявлено - кровотеча і гематома після обробки ран- не виявлено / нечасто / не виявлено / не виявлено - секреція і виділення з рани після проведення процедур- не виявлено / рідко / не виявлено / не виявлено - анемія;
• Загальні реакції: не виявлено / рідко / не виявлено / не виявлено - кров`янисті виділення.

особливі вказівки

Призначення Прадакси вимагає обережності при станах, які характеризуються підвищеним ризиком кровотеч. Підставою для пошуку джерела кровотечі є зниження гематокриту та / або гемоглобіну в крові, що супроводжується зниженням артеріального тиску.

З метою виявлення надмірної антикоагулянтной активності дабігатрану необхідно використовувати тести для визначення екарінового або тромбінового часу згортання, при їх відсутності - тест для визначення АЧТЧ.

При зниженій функції нирок (в т.ч. у хворих похилого віку), може спостерігатися підвищення експозиції препарату. При розвитку гострої ниркової недостатності терапію відміняють.

Імовірність розвитку кровотеч збільшується при одночасному застосуванні Прадакси з тікагрелором, нефракціонованим гепарином (крім доз, які потрібні для підтримки прохідності артеріального або венозного катетера) та похідними гепарину, НМГ, фондапаринуксом натрію, тромболітичними препаратами, блокаторами глікопротеїнових GP IIb / IIIa рецепторів тромбоцитів, тиклопідином , декстраном, ривароксабаном, антагоністами вітаміну К та інгібіторами Р-глікопротеїну (ітраконазолом, такролімусом, циклоспорином, ритонавіром, нелфінавіром і саквінавіром). Також ризик кровотеч може збільшуватися за рахунок фармакологічного взаємодії з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну або селективними інгібіторами зворотного захоплення норадреналіну, антиагрегантами та іншими антикоагулянтами.

Одночасне застосування з Дронедарон протипоказано.

При профілактиці ВТЕ після операцій на опорно-руховому апараті короткочасне застосування нестероїдних протизапальних препаратів для анестезії при проведенні хірургічних втручань підвищеним ризиком кровотеч не супроводжується.

При наявності підвищеного ризику кровотеч (наприклад, при бактеріальномуендокардиті, після недавно перенесеної значні травми або проведеної біопсії) для своєчасного виявлення ознак кровотечі необхідно контролювати стан хворого.

Через високу ймовірність розвитку кровотеч до проведення хірургічних операцій або інвазивних процедур (як мінімум - за добу, в деяких випадках - за 2-5 днів) препарат відміняють. У разі необхідності проведення екстрених хірургічних втручань прийом Прадакси потрібно тимчасово перервати, а операцію проводити не раніше, ніж через 12 годин після прийому останньої дози препарату. Якщо це неможливо, через високий ризик виникнення кровотеч потрібно оцінити співвідношення користі з ризиком.

Після пункції (повторної або травматичною) і тривалого використання епідурального катетера першу дозу Прадакси можна приймати не раніше, ніж через 120 хвилин після видалення катетера, здійснюючи контроль стану хворих (щоб виключити неврологічні симптоми, які можуть бути пов`язані з епідуральної гематомою або спинномозковим кровотечею) .

Оскільки прийом Прадакси може збільшувати ризик розвитку кровотеч, рекомендується дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і виконання потенційно небезпечних видів робіт.

лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні Прадакси з деякими лікарськими засобами / речовинами можуть спостерігатися такі ефекти:

• Препарати, що впливають на гемостаз або коагуляцію, включаючи антагоністи вітаміну К, нефракціонований гепарин, нестероїдні протизапальні препарати, низькомолекулярний гепарин: істотне збільшення ймовірності розвитку кровотеч;
• Інгібітори Р-глікопротеїну (аміодарон, хінідин, верапаміл, кетоконазол для системного застосування, дронадерон, тікагрелор і кларитроміцин): збільшення концентрації дабігатрану (комбінація протипоказана або вимагає особливої обережності);
• Тікагрелор: підвищення концентрації дабігатрану;
• Рифампіцин, звіробій звичайний, карбамазепіном зниження концентрації дабігатрану в плазмі крові (комбінація вимагає обережності);
• Нестероїдні протизапальні препарати: збільшення ймовірності розвитку кровотеч (необхідно ретельно контролювати появу їх ознак);
• Аміодарон: збільшення ймовірності розвитку кровотечі, особливо на тлі ниркової недостатності (потрібен нагляд за станом пацієнтів).

Комбінація з Дронедарон, кетоконазолом (для системного застосування), ітраконазолом, такролімусом, циклоспорином протипоказана.

Терміни та умови зберігання

Зберігати в сухому, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° C.

Термін придатності - 3 роки.

Капсули після відкриття флакона можна застосовувати протягом 4 місяців.