Флунітразепам

Флунітразепам. рогипнол. Flunitrazepam.

Діючі речовини (МНН)

хімічна назва: 5 (2-фторфеніл) -1,3-дигідро-1-метил-7-нітро-2H-1,4-бенздіазепін-2-он

фармакологічна група: Снодійні засоби

Відео: GIGA - Ne mo e

Нозологічна класифікація (МКБ-10): F30 Маніакальний епізод. F41.0 Панічний розлад [епізодична пароксизмальна тривожність]. F41.1 Генералізований тривожний розлад. F41.2 Змішане тривожне і депресивний розлад. F43.0 Гостра реакція на стрес. F43.1 Посттравматичний стресовий розлад. F43.2 Розлад пристосувальних реакцій. F45 Соматоформні розлади. F48.0 Неврастенія. F51.0 Безсоння неорганічної етіології. G47.0 Порушення засинання та підтримання сну [безсоння]. Z100 КЛАС XXII Хірургічна практика.

Брутто-формула: C16H12FN3O3

код CAS: 1622-62-4

характеристика: Снодійне засіб з групи похідних бензодіазепіну.

фармакологія: Фармакологічна дія - снодійне.

Флунітразепам стимулює бензодіазепінових рецепторів і підвищує чутливість ГАМК-рецепторів до медіатора, посилює гальмівний вплив ГАМК в ЦНС. Зменшує збудливість підкіркових структур головного мозку, гальмує полісинаптичні спинальні рефлекси. Снодійний ефект розвивається швидко і триває 6-8 ч. Надає також седативну, анксіолітичну, міорелаксуючу (центральне) і протисудомну дію. Зменшує психомоторну активність і емоційну напругу, послаблює тривогу, страх, занепокоєння, викликає амнезію.

Після прийому всередину в дозі 1 мг Cmax відзначається через 0,75-2 год і становить 6-11 нг / мл. Біодоступність - 70-90%. Прийом їжі зменшує швидкість і ступінь всмоктування. Зв`язування з білками крові - 78%. Щоденний прийом супроводжується помірною кумуляцією в плазмі. При багаторазовому прийомі рівноважна концентрація флунітразепаму в плазмі досягається через 5 днів і при дозі 2 мг становить як мінімум 3-4 нг / мл. Рівноважна концентрація фармакологічно активного N-Демет-метаболіти майже ідентична такій вихідної речовини. Загальний плазмовий кліренс - 120-140 мл / хв. Обсяг розподілу в рівноважному стані становить 3-5 л / кг. Флунітразепам швидко проникає в спинномозкову рідину. Повільно проходить через плацентарний бар`єр, проникає в грудне молоко. Метаболізується в печінці (10-15% при «першому проходженні»). Основними метаболітами в плазмі є 7-амінофлунітразепам і N-дезметілфлунітразепам, в сечі - 7-амінофлунітразепам. Виводиться переважно нирками в основному у вигляді метаболітів і з фекаліями. T1 / 2 флунітразепаму становить 16-35 год, Т1 / 2 N-деметілфлунітразепама - 28 год.

застосування: Безсоння, премедикація, введення в наркоз, підтримання наркозу.

Відео: Timbuktu - Flunitrazepam

Протипоказання: Гіперчутливість, гіперкапнія, важка дихальна недостатність, синдром апное уві сні, важка ниркова та / або печінкова недостатність, міастенія, гострі отруєння етанолом, снодійними, болезаспокійливими, антипсихотичними або антидепресивними засобами, літіем- наркоманія, хронічний алкоголізм в анамнезі, вагітність (особливо I триместр ), годування груддю.

Застосування при вагітності та годуванні груддю: Протипоказано при вагітності (особливо в I триместрі). При необхідності використання флунітразепаму в останньому триместрі вагітності або під час першого періоду пологів слід враховувати, що у новонароджених можливий розвиток гіпотонії, гіпотермії і пригнічення дихання. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Побічна дія: З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, слабкість, порушення концентрації уваги, сплутаність свідомості, уповільнення фізичних і психічних реакцій, м`язова слабкість, парестезії, антероградна амнезія (може супроводжуватися дивною поведінкою), дезорієнтація при пробудженні, парадоксальні реакції (тривога, галюцинації, збудження, дратівливість, агресивність, марення, напади люті, кошмарні сновидіння, психоз), порушення сну, сонливість в денний час, прояв латентної депресії, втому, атаксія, диплопія, епілептичні припадки, явище післядії.

Інші: лейкопенія, агранулоцитоз, утруднення дихання, гіпотензія, диспепсичні явища, шкірні висипання, ангіоневротичний набряк, затримка сечовипускання, зміна лібідо.

Відео: Guia Psicof rmacos - Dispon vel para IOS e ANDROID - Aplimed

Можливі звикання, лікарська залежність, синдром відміни і «віддачі» (див. «Застереження»).

взаємодія: Флунітразепам підсилює депримуючий дію антипсихотичних засобів, інших снодійних ЛЗ, анксіолітиків, антидепресантів, наркотичних анальгетиків, протисудомних засобів, анестетиків, деяких антигістамінних препаратів. Етанол, інгібітори мікросомального окислення посилюють ефекти (в т.ч. побічні). При одночасному прийомі з наркотичними анальгетиками можливе посилення ейфорії і психічної залежності.

Передозування: Симптоми: сонливість, сплутаність свідомості, млявість, атаксія, м`язова гіпотонія, артеріальна гіпотензія, пригнічення дихання, кома, можливий летальний результат.

лікування: індукція блювання, промивання шлунка, прийом активованого вугілля, забезпечення прохідності дихальних шляхів, моніторинг життєво важливих функцій, введення специфічного антагоніста бензодіазепінових рецепторів флумазеніла (в умовах стаціонару).

Запобіжні заходи: Лікування безсоння починають з найменшої рекомендованої дози і продовжують якомога коротше.

Під час і після застосування флунітразепаму слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом, а також при виконанні роботи, що вимагає підвищеної концентрації уваги і точної координації рухів.

Слід враховувати, що після застосування препарату протягом декількох тижнів можливе зменшення його ефективності. Ризик розвитку лікарської залежності підвищується при збільшенні дози і тривалості лікування, а також у пацієнтів, що мають анамнестичні відомості про зловживання алкоголем або наркотиками. При розвитку фізичної залежності раптова відміна препарату супроводжується явищами абстиненції (головний і м`язовий біль, тривога, напруга, занепокоєння, сплутаність свідомості, дратівливість, деперсоналізація, гіперакузія, оніміння і поколювання в кінцівках, підвищена чутливість до світла, шуму, фізичного контакту, галюцинації, епілептичні припадки). Після відміни препарату можливий розвиток синдрому віддачі, що характеризується тимчасовим посиленням симптомів, які зумовили призначення препарату (безсоння, зміни настрою, тривога, занепокоєння). Про можливість тимчасового посилення симптоматики після відміни препарату слід попередити хворого. Розвиток парадоксальних реакцій вимагає відміни препарату. При плануванні вагітності або підозрі на її наявність необхідно проконсультуватися з лікарем щодо припинення прийому препарату.