Леркамен 10

Леркамен 10 - похідне дігідропірідіна- cелектівний блокатор кальцієвих каналів, який впливає переважно на судини.

Форма випуску та склад

Лікарська форма - таблетки: круглі, двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою від блідо до світло-жовтого кольору, з рискою на одному боці (по 7 шт. В блістерах, в картонній пачці 1 блістер- по 14 шт. В блістерах, в картонній пачці 1 або 2 блістера- по 15 шт. в блістерах, в картонній паче 4 або 6 блістерів).

Склад препарату (в 1 таблетці):

• Діюча речовина: лерканідипіну гідрохлориду - 10 мг;
• Допоміжні компоненти: целюлоза мікрокристалічна, повідон К30, лактози моногідрат, карбоксиметилкрохмаль натрію (тип А), магнію стеарат;
• Склад оболонки: опадрай OY-SR-6497 (макрогол 6000, гіпромелоза, титану діоксид, тальк, барвник заліза оксид жовтий).

Показання до застосування

Леркамен 10 призначений для лікування есенціальнійгіпертензії I-II ступеня тяжкості.

Протипоказання

абсолютні:

• Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл / хв);
• Тяжка печінкова недостатність;
• Нестабільна стенокардія;
• Обструкція судин, що виходять з лівого шлуночка серця;
• Нелікована серцева недостатність;
• Період 1 місяць після перенесеного інфаркту міокарда;
• Непереносимість лактози, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції, дефіцит лактази;
• Одночасне застосування циклоспорину або інгібіторів CYP3A4 (ітраконазолу, кетоконазолу, ритонавіру, еритроміцину, тролеандоміцину);
• Одночасний прийом з соком грейпфрута;
• вагітність;
• Відсутність надійних методів контрацепції;
• Період лактації;
• Вік до 18 років;
• Підвищена чутливість до компонентів препарату або інших похідних дигідропіридинового ряду.

відносні:

• Ниркова недостатність (кліренс креатиніну більше 30 мл / хвилину);
• Печінкова недостатність легкого та середнього ступеня тяжкості;
• Синдром слабкості синусового вузла;
• Ішемічна хвороба серця;
• Дисфункція лівого шлуночка;
• Похилий вік.

Спосіб застосування та дозування

Леркамен 10 слід приймати всередину, переважно в ранковий час, не менше ніж за 15 хвилин до прийому їжі, ковтаючи пігулки і запиваючи достатньою кількістю води.

Дорослим пацієнтам призначають по 10 мг (1 таблетці) 1 раз на добу, при необхідності доза може бути збільшена до 20 мг.

Максимальна гіпотензивну дію розвивається приблизно через 2 тижні, тому оптимальну терапевтичну дозу підбирають поступово. Малоймовірно, що ефект буде зростати при підвищенні добової дози більше 20 мг, проте збільшиться ймовірність розвитку побічних ефектів.

Побічна дія

• Нервова система: - запаморочення і / або головний біль рідко - сонливість;
• Серцево-судинна система: нечасто - припливи крові до шкіри обличчя, тахікардія, відчуття сердцебіенія- рідко - біль за грудиною, стенокардія- дуже рідко - непритомність, у пацієнтів зі стенокардією - збільшення частоти, тяжкості і тривалості нападів;
• Травна система: рідко - епігастральний біль, нудота, діарея, блювання, диспепсія;
• Сечовидільна система: рідко -поліурія;
• Кістково-м`язова система: рідко - біль у м`язах;
• Імунна система: дуже рідко - реакції підвищеної чутливості;
• Шкіра та підшкірні тканини: рідко - висип на шкірі;
• Інші: нечасто - периферичні отекі- рідко - підвищена стомлюваність, астенія.

Є повідомлення про дуже рідкі випадки (менше ніж у 1 пацієнта з 10 000) розвитку таких побічних ефектів: поллакиурия, оборотне підвищення активності печінкових трансаміназ, гіперплазія ясен, біль в грудній клітці, виражене зниження артеріального тиску, інфаркт міокарда.

особливі вказівки

Леркамен 10 може викликати втому, запаморочення, астенія та в рідкісних випадках сонливість, тому під час лікування слід дотримуватися особливої обережності при керуванні автотранспортом і заняттях потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають високої швидкості психофізичних реакцій.

лікарська взаємодія

При необхідності Леркамен 10 можна призначати в комбінації з діуретиками, бета-адреноблокаторами, інгібіторами ангіотензинперетворюючого ферменту.

При одночасному застосуванні метопрололу біодоступність лерканідипіну гідрохлориду знижується на 50%. Це явище можливо і при прийомі інших бета-блокаторів, тому для досягнення терапевтичного ефекту при такій комбінації може знадобитися корекція дози Леркамену ®.

Лерканідипін метаболізується за участю ізоферменту CYP3A4, тому індуктори та інгібітори цього ізоферменту можуть впливати на його метаболізм і виведення. Не рекомендується одночасно застосовувати інгібітори CYP3A4 (ритонавір, ітраконазол, еритроміцин, кетоконазол, тролеандоміцин). При призначенні індукторів CYP3A4 (наприклад, протисудомних засобів, рифампіцину) слід дотримуватися обережності і регулярно контролювати артеріальний тиск, тому що є ймовірність зниження гіпотензивної дії препарату.

З обережністю в період лікування Леркаменом призначають інші субстрати CYP3A4, такі як антиаритмічні препарати III класу, астемізол, терфенадин.

При прийомі Леркамену ® в дозі 20 мг в комбінації з мідазоламом біодоступність лерканідипіну у літніх людей може збільшуватися приблизно на 40%.

У разі необхідності супутнього застосування дігоксину необхідно контролювати стан пацієнта, щоб вчасно виявити можливі ознаки інтоксикації.

Лерканідипін не рекомендується призначати в поєднанні з циклоспорином, оскільки при такій комбінації відзначається збільшення концентрації в плазмі крові обох речовин.

Циметидин, застосовуваний у високих дозах, може збільшувати біодоступність і антигіпертензивний дію лерканідипіну.

При одночасному прийомі лерканідипіну в дозі 20 мг і симвастатину в дозі 40 мг значення AUC (сумарна концентрація в плазмі крові протягом всього часу спостереження) симвастатину збільшувалася на 56%, а його активного метаболіту - -гідроксикислоти - на 28%. Уникнути цього небажаного взаємодії можна, якщо приймати препарати в різний час доби: вранці - лерканідипін, ввечері - симвастатин.

Етанол і грейпфрутовий сік потенціюють антигіпертензивну дію Леркамену ®.

Терміни та умови зберігання

Зберігати при температурі до 30 С в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 3 роки.