Індуктори інтерферону, мегасин - герпес
індуктори інтерферону. Найбільш широко при герпесі використовується зовнішнє (місцеве) лікування. Арсенал його терапевтичних можливостей поступово розширюється. Протигерпетичні кошти зовнішнього лікування займають значне місце і в профілактиці захворювання. Раціональне і своєчасне їх використання істотно впливає на перебіг і прояв герпесу.
Новий напрямок в терапії герпесу було розпочато в нашій країні з розробки та впровадження в практику індукторів ендогенного інтерферону. Встановлено, що у хворих рецидивуючим герпесом процес интерферонообразования значно знижений в порівнянні зі здоровими людьми. Продукція інтерферону лейкоцитами крові у хворих герпесом була нижче норми як під час рецидивів (загострень інфекції), так і при клінічній ремісії (поліпшення стану).
У зв`язку з цим стимуляція вироблення інтерферону в організмі за допомогою інтерферогенов служить перспективним методом профілактики і лікування рецидивуючого герпесу.
В останні 10 років нами велися пошуки терапевтично активних і малотоксичних індукторів інтерферону. З великого числа вивчених потенційних интерфероногенов найбільш перспективними виявилися мегасин і полудан.
мегасин. Госипол-b - аміноетілсернокіслий натрій (ДБН) є синтетичним аналогом госсипола - природного поліфенолу, специфічного пігменту бавовнику, і виходить конденсацією госсипола з р-аміноетілсернокіслим натрієм. 3% -ная мазь ДБН отримала назву мегасин.
Нами було проведено порівняльне дослідження противірусної і інтерфероніндуцірующей активності госсипола і його похідного ДБН як на культурі клітин, так і в організмі лабораторних тварин.
При концентрації 250 мкг / мл цитотоксичну дію ДБН проявляється на 2-е і 3-й добі. У концентрації 500 мкг / мл препарат явно токсичний. Токсичну дозу ДБН в організмі лабораторних тварин (миші масою тіла 18-20 г) визначали при одноразовому введенні. За тваринами спостерігали протягом 15 діб. При інтраперітоніальном введенні та введенні через рот токсична доза виявилася більше 150 мг / кг. Інші шляхи введення тваринам препарату також виявили значну токсичність. Так, при внутрішньовенному введенні токсична доза - понад 50 мг / кг, при інтрацеребральному - більше 1,5 мг / кг.
ДБН в порівнянні з госеіполом індукував набагато більшу кількість інтерферону.
Таблиця 1
Розрахунок передбачуваного рівня терапевтичного індексу для ДБН і госсипола
препарати | мінімальна Відео: Ісаков В.А. Ефективність індукторів інтерферону | мінімальна | Хіміотерапевтіческійіндекс (ХТІ) Відео: ГРИП ТА ІНШІ РЕСПІРАТОРНІ ІНФЕКЦІЇ: АЛГОРИТМИ ПРОФІЛАКТИКИ, ДІАГНОСТИКИ І ЛІКУВАННЯ частина 1 |
госипол | 150 | 40 | 3,7 |
ДБН | 250 | 25 | 10 |
Знижена токсичність ДБН (табл. 1) в порівнянні з госеіполом при збереженні щодо високої противірусної активності, пов`язаної з підвищенням інтерфероніндуцірующей активності, дозволяє розглядати ДБН як більш перспективний препарат з групи поли фенолів.
Відео: Як лікуватися від застуди по-науковому?
Порівняльне експериментальне дослідження противірусної, інтерфероніндуцірующей і віруліцидної активності вже раніше застосовувався для лікування герпесу госсипола і ДБН (мегасин) показало більш високу противірусну активність ДБН. Надалі відповідно до вимог Фармакологічного комітету МОЗ СРСР були вивчені деякі інші властивості цього препарату. Мегасин у вигляді мазі виявився не тільки активніше, але і в кілька разів менше токсичним, ніж мазь госсипола. Хіміотерапевтичний індекс в експериментах на тваринах для мегасин в 3-4 рази перевищує значення, отримане для госсипола. Документація на препарат мегасин затверджена Фармакологічним комітетом МОЗ СРСР 31 серпня 1979 року і препарат випускається ІБОХ АН Узбецької РСР.
Слід, однак, відзначити, що тривале застосування мегасин у деяких хворих призводило до зникнення висипів в їх звичайних місцях і появі уражень на сусідніх ділянках шкіри.
У більшості випадків під час лікування мегасин відзначається тенденція до зменшення площі вогнищ ураження та розміру везикул. Застосування мегасіновой мазі побічних реакцій не викликає, явища дерматиту відсутні, гематологічні показники - в межах норми.
Під впливом лікування рецидивів генітального герпесу 3% -ної мегасіновой маззю у 47 з 57 хворих зменшилися терміни дозволу висипань на 2-6 днів або ж подовжилися ремісії на 1-4 тижні. Регулярне застосування мегасин в межрецідівного періоди у 20 з 32 хворих сприяло подовженню ремісій в 1,5- 2 рази або прискоренню регресування осередків ураження на 3-4 дні, зменшувалася також інтенсивність проявів захворювання.
Отримані позитивні результати клінічного застосування 3% -ної мегасіновой мазі у хворих рецидивуючим генітальним герпесом, а також відсутність побічної дії свідчать про терапевтичної ефективності препарату і дозволяють рекомендувати його для комплексної терапії рецидивуючого герпесу.