Діаформін
Діаформін (Diaformin)
міжнародна та хімічна назви: Metformin- хлоралгидрата 1, 1-диметилбігуанід;
Основні фізико-хімічні властивості: Таблетки 500 мг білого або майже білого кольору, круглої форми, з двоопуклою або плоскоциліндричною поверхнею, з фаскою і рискою;
таблетки 850 мг білого або майже білого кольору, подовженої форми, з двоопуклою поверхнею, з рискою або без риски;
Склад. одна таблетка містить метформіну гідрохлориду 500 мг;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, мікрокристалічна целюлоза (101), повідон, поліетиленгліколь 4000, магнію стеарат.
Одна таблетка містить метформіну гідрохлориду 850 мг;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, лактоза, мікрокристалічна целюлоза (101), повідон, поліетиленгліколь 4000, кальцію стеарат.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Пероральні протидіабетичні засоби. Код АТС А10В А02.
дія ліків. Фармакодинаміка. Діаформін є похідним бігуанідів і належить до синтетичних пероральних гіпоглікемічних препаратів. Гіпоглікемічний ефект обумовлений посиленням поглинання та окислення глюкози м`язовою та жировою тканинами, стимуляцією гліколізу в тканинах, пригніченням глюконеогенезу в печінці та всмоктування глюкози в травному тракті. Він потенціює периферичну дію ендогенного та екзогенного інсуліну внаслідок посилення його зв`язування з інсуліновими рецепторами. Діаформін позитивно впливає на ліпідний обмін: зменшує гіперінсулінемію при ожирінні шляхом гальмування секреції ендогенного інсуліну, знижує вміст тригліцеридів та холестерину в плазмі крові, підвищує концентрацію вільних жирних кислот і гліцерину через посилення ліполізу. Препарат також викликає утворення лактатів, але слабкіше ніж інші бігуаніди- підсилює фібриноліз та агрегацію тромбоцітов- зменшує альбумінурія.
Фармакокінетика. Перорально призначений препарат всмоктується в основному в тонкому кишечнику. Біодоступністьпрепарату в звичайних дозах становить 50-60%. Максимальна концентрація метформіну (основної діючої речовини) в плазмі крові (приблизно 2 мкг / мл) визначається через 2-4 години після прийому. Препарат всмоктується протягом 6 годин. Метформін практично не зв`язується з білками плазми. Розподіл його здійснюється швидко, об`єм розподіл становить від 63 до 276 літрів. Максимальна концентрація метформіну спостерігається в слинних залозах, кишечнику, нирках, печінці, еритроцитах. Препарат не метаболізується в печінці. Виводиться через нирки з сечею в незмінному вигляді. Середній період напіввиведення становить від 1, 5 до 4, 5 годин. Незначна кількість метформіну має період напіввиведення 9-19 годин. Нирковий кліренс становить 350-550 мл / хвилину. Здатність до виділення метформіну корелює з кліренсом креатиніну. При порушенні функції нирок можлива кумуляція препарату.
Показання до застосування. Інсулінозалежний діабет (II типу), особливо у пацієнтів з надмірною вагою (при первинній та вторинній гіперліпопротеїнемії), коли не вдається досягти будь-якої компенсації порушень обміну адекватним дієтою та фізичними навантаженнями.
Відео: сиофор 1000 для схуднення відгуки
Інсулінозалежний діабет (I типу) в комбінації з інсулінотерапією.
Метаболічний синдром.
Відео: Metformin Part 2: How Does it Work?
Спосіб використання і дози. Дози і режим прийому препарату встановлює лікар з урахуванням особистої потреби кожного хворого. Діаформін використовується в якості монотерапії або в поєднанні з похідними сульфонілсечовини. Таблетки приймають під час їжі 2 - 3 рази на день. Максимальна добова доза - 3 г. Лікування починають з низької дози (0, 5 г 1 - 2 рази на добу), яку поступово підвищують до необхідної терапевтичної дози протягом періоду від кількох днів до двох тижнів. Явний терапевтичний ефект спостерігається через 10 - 14 діб. Середня підтримуюча доза - 1, 5 г (по 1 таблетці 3 рази на добу). При дозах, які перевищують 2, 5 г Діаформіну на добу, подальшого підвищення його ефективності не спостерігається.
При застосуванні Діаформіну разом з інсуліном у перші 4 - 6 діб дозу останнього не змінюють. Надалі дозу інсуліну поступово знижують (на 4 - 8 МО протягом декількох діб).
Побічна дія. Диспепсичні прояви (нудота, блювота, метеоризм, болі в животі, діарея, металевий присмак у роті) мають місце на початок терапії метформіном в 5-20% пацієнтів. Ці симптоми поступово зникають в процесі подальшого лікування препаратом або при зниженні його дози. При тривалому проноси препарат відміняють. Диспепсичні явища можна значно зменшити, якщо приймати препарат під час їжі і призначати його в поступово зростаючих дозах.
Внаслідок гальмування метформіном всмоктування вітаміну В12 і фолієвої кислоти у окремих хворих може порушуватись гемопоез і виникнути мегалобластична анемія. Шкірні алергічні реакції виникають вкрай рідко.
Діаформін може сприяти виникненню лактатацидозу у пацієнтів з нирковою недостатністю, хворими печінки, інфекціями, онкологічними захворюваннями, гіповітамінозом, після вживання алкоголю, перебування під наркозом, у пацієнтів похилого віку.
Протипоказання.
Цукровий діабет, який компенсується дієтотерапією, застосуванням препаратів із групи сульфонілсечовини або інсуліну;
Декомпенсований цукровий діабет (кетоацидоз, гіперглікемічна кома);
Абсолютні показання для призначення інсуліну;
Вагітність і годування груддю, дитячий вік;
гостра фаза інфаркту міокарда, виражена серцева та дихальна недостатність;
Лактатацидоз і стану, які підвищують ризик його розвитку (ниркова недостатність, цироз, інфекції, лейкоз, гіповітаміноз В1, алкоголізм, наркоз, важка фізична праця, похилий вік);
Алергія на препарат.
Передозування. Передозування препарату рідко призводить до гіпоглікемії. Воно в основному збільшує ризик виникнення лактатацидозу, який починається з нудоти, блювання, болю в животі, м`язах, після чого спостерігається гіпервентиляція, втрата свідомості і кома. Пацієнта необхідно терміново доставити до лікувальному закладі. Діагноз підтверджується постановкою рівня лактату і метформіну в сироватці крові. Найбільш ефективним засобом детоксикації є проведення гемодіалізу. Наявність метформіну в еритроцитах є ознакою його кумуляції і свідчить про необхідність проведення повторних гемодіалізу. Симптоматична терапія спрямована на стабілізацію діяльності серцево-судинної системи, корекцію ацидозу, усунення гіпоксії.
Особливості використання. На початку лікування хворий на діабет повинен бути пропроінформірован про дію препарату, особливості його використання, можливі побічні ефекти, пов`язані з його прийомом.
Внутрішньовенне введення рентгеноконтрастних речовин може збільшити ризик виникнення гострої ниркової недостатності. Тому лікування препаратом переривають за 2 доби до введення контрастних речовин і поновлюють лише через 2 доби після проведеного дослідження.
При операціях під загальним знеболенням (наркозом) через зростання ризику виникнення ниркової недостатності призначення препарату також переривають за 2 доби до операції і поновлюють через 2 доби після її проведення.
Якщо монотерапія препаратом або іншими цукрознижувальними препаратами не дає бажаного ефекту, можливо призначення комбінованої терапії цими засобами. В цьому випадку призначена раніше доза препарату, що вже застосовувався, залишається незмінною, а додатковий препарат дається спочатку в мінімальній дозі, яка поступово підвищується в залежності від рівня глюкози в крові. Комбінована терапія проводитися під строгим контролем лікаря.
Під час лікування препаратом необхідно регулярно контролювати вміст глюкози в крові та сечі, а також концентрацію глікозильованого гемоглобіну.
При використанні препарату разом з інсуліном у перші 4-6 діб дозу останнього не змінюють. Надалі дозу інсуліну поступово знижують (на 4-8 МЕ протягом декількох діб). Така комбінована терапія проводиться під суворим контролем лікаря.
Застереження, які стосуються участі в дорожньому русі та обслуговуванні автотранспорту. Діаформін сам по собі не викликає гіпоглікемії, але при проведенні комбінованої терапії метформіном та препаратами сульфонілсечовини (чи іншими цукрознижувальними препаратами) з`являється загроза виникнення гіпоглікемії. Здатність до концентрації уваги і рефлекси можуть бути знижені в разі гіпоглікемії.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Під час проведення довготривалого лікування препаратом як призначення, так і відміна додаткової медикаментозної терапії можуть порушити стан компенсації цукрового діабету. Можливе посилення цукрознижувальної дії метформіну при одночасному використанні лікарських засобів, яким притаманне гипогликемическая активність: інсулін, протидіабетичні похідні сульфоніл-сечовини, акарбоза, нестероїдні протизапальні препарати з групи саліцилатів та піразолонів, інгібітори моноаміноксидази (ніаламід, бефол), окситетрацикліни, похідні клофибрата, циклофосфаміду і його з`єднань. Симпатолітичні кошти (клонідин, резерпін, гуанетидин) та b-адреноблокатори (анаприлін, атенолол) при тривалому застосуванні можуть викликати надмірну гіпоглікемію та впливати на суб`єктивне сприйняття її проявів.
Циметидин, уповільнюючи виведення метформіну з організму, підвищує ризик виникнення лактатацидозу. Надмірне і хронічне вживання алкоголю може непередбачуваним чином посилювати гіпоглікемічну дію метформіну і його здатність підвищувати вміст лактатів в сироватці крові.
Гіпоглікемічна дія метформіну може знижуватися під впливом глюкокортикоїдних препаратів, комбінованих естроген-гестагенових контрацептивів, адреналіну і інших симпатоміметичних сполук, глюкагону, гормонів щитовидної залози, тіазидних та інших діуретиків, діаксозиду, фенотіазинів і похідних нікотинової кислоти. Гуар (гуарем, хьюарова смола) може знижувати всмоктування діанормету і цим ослаблювати його дію.
Під час лікування Діаформіном прискорюється виведення фенпрокумону та інших похідних кумарину. У пацієнтів, яким попередньо проводилася терапія кумаринами, в разі призначення або припинення лікування Діаформіном необхідно контролювати стан системи гемокоагуляції.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.
