Сиофор 500
Сиофор 500. Siofor 500.
Загальна характеристика.
міжнародна та хімічна назви: Метформін- 1,1-діметілбігуанідгідрохлорід;
Основні фізико-хімічні властивості: Білі круглі, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою;
Склад. 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить метформіну гідрохлориду 500 мг;
допоміжні речовини: повідон (значення К = 25), гіпромелоза, магнію стеарат, титану діоксид (Е 171), макрогол 6 000.
Форма випуску. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Протидіабетичні засоби. Пероральні гіпоглікемізірующіепрепарати. Код АТС: А10 ВА02
дія ліків. Фармакодинаміка. Метформін - це бігуанід з сахароснижающим дією, який забезпечує зниження як базальної, так і постпрандіальної концентрації цукру в крові. Метформін не стимулює секрецію інсуліну і тому не призводить до гіпоглікемії. Цукрознижувальної дії обумовлено декількома механізмами: підвищенням чутливості м`язів до інсуліну і, відповідно, поліпшенням поглинання глюкози на периферії і її утілізаціі- зниженням вироблення глюкози в печінці за рахунок пригнічення глюконеогенезу і глікогеноліза- придушенням всмоктування глюкози в кишечнику. Метформін за допомогою своєї прямої дії на гликогенсинтетазу стимулює внутрішньоклітинного синтез глікогену. Метформін підвищує транспортну ємність для глюкози всіх відомих на даний час мембранних транспортних протеїнів (GLUT). Метформін приводить до зниження загального холестерину, холестерину низької щільності і тригліцеридів.
Фармакокінетика. Після пероральної дози метформіну його максимальна концентрація (Тmax) Досягається через 2,5 години. Абсолютна біодоступність становить 50 - 60%. При перорально прийнятій дозі фракція, що ні усмокталася і виведена з фекаліями, становить 20 - 30%. При пероральному прийомі всмоктування метформіну неповне і має характер насичення. Вважають, що метформін має нелінійну фармакокінетику. При рекомендованих дозах і звичайних інтервалах прийому стан рівноваги щодо концентрацій в плазмі досягається через 24 - 48 годин. Останні зазвичай уявляють менше 1 мг / мл. Максимальні концентрації метформіну в плазмі (Сmax) При максимальному дозуванні не перевищують 4 мг / мл. Прийом їжі зменшує і злегка гальмує всмоктування метформіну. Зв`язуванням з білками плазми можна знехтувати. Метформін виводиться в незміненому стані з сечею. Після перорального прийому час напіввиведення становить приблизно 6,5 години. При зниженні ниркової функції ренальний кліренс знижується пропорційно кліренсу креатиніну, через цей час напіввиведення подовжується і концентрація метформіну в плазмі підвищується.
Показання до застосування. Цукровий діабет ІІ типу у дорослих, особливо у пацієнтів з надмірною масою тіла, у яких достатня коригування цукру в крові не досягається за умови дієти і фізичного навантаження.
Спосіб використання і дози. Монотерапія і комбінація з іншими пероральними протидіабетичними засобами. Звичайна, початкова доза Сиофор 500 - 1 таблетка, вкрита оболонкою, яку приймають 2 або 3 рази на добу під час або після їди. Через 10 - 15 діб дозу слід відкоригувати залежно від показників рівня цукру в крові. Поступовість підвищення дози позитивно впливає на переносимість медикаменту. Максимальна добова доза становить 3 г метформіну на добу. При переведенні хворого з іншого перорального протидіабетичного засобу на метформін слід спочатку скасувати попередній медикамент і потім починати терапію метформіном. Комбінація з інсуліном. Для досягнення кращої корекції рівня цукру в крові метформін та інсулін можна комбінувати. Метформін призначають у звичайній початковій дозі, тоді як доза інсуліну залежить від заміряних показників цукру в крові. Хворі похилого віку. У зв`язку з часто обмеженою функцією нирок у хворих пожілоговозраста дозу метформіну слід підбирати, орієнтуючись на ниркову функцію.
Побічна дія. Скарги з боку травного тракту. Дуже часто (gt; 10%) спостерігається нудота, блювота, пронос, біль у животі і втрата апетиту. Часто (1% - 10%) спостерігається поява металевого присмаку в роті. Функціональні порушення з боку шкіри і підшкірної клітковини. Дуже рідко (lt; 0,01%) спостерігається незначна еритема у хворих з підвищеною чутливістю. Порушення обміну речовин. Дуже рідко (lt; 0,01%) - зниження всмоктування вітаміну В12, до зниження його концентрації в сироватці крові при тривалому застосуванні. Дуже рідко (0,03 випадків / 1 000 пацієнтів за годину) спостерігається лактатацидоз.
Протипоказання. Підвищена чутливість до метформіну або до інших компонентів препарату-діабетичний кетоацидоз і діабетична прекома- ниркова недостатність або порушення ниркової функції (показники креатиніну сироватки крові gt; 135 мкмоль / л у чоловіків і 110 мкмоль / л у жінок) - гострі стани, які можуть призводити до погіршення ниркової функції, наприклад дегідратація, тяжка інфекція, шок-внутреннесосудістое введення йодовмісних контрастних сполук-гострі або хронічні захворювання, які можуть призводити до гіпоксії тканин, наприклад серцева або дихальна недостатність, свіжий інфаркт міокарда, шок-печінкова недостатність- гостра алкогольна інтоксикація-Алкоголізм- період лактації.
Передозування. При дозуванні до 85 г гіпоглікемія не спостерігалося, навіть якщо в цих умовах розвивався лактатацидоз. При значному передозуванні або при наявності супутніх факторів ризику може розвиватися лактатацидоз. У такому випадку необхідна екстрена госпіталізація больного.Наіболее ефективний метод видалення лактату і метформіну - гемодіаліз.
Особливості використання. Пацієнткам, які хворіють на цукровий діабет і бажають завагітніти або вже вагітні, лікуватися метформіном не слід. При відсутності достатнього клінічного досвіду використання призначати Сиофор 500 дітям не рекомендується. Препарат Сиофор 500 призначається у вигляді монотерапії, в комбінації з іншими пероральними протидіабетичними засобами або з інсуліном. Терапія сіофор 500 можлива за умови нормальної функції нирок, тому перед початком лікування, а також у період лікування необхідно регулярно проводити контроль рівня креатиніну в сироватці крові. Хворим з нормальною функцією нирок - 1 раз на годину, а хворим літнього віку і тим, у яких рівень креатиніну знаходиться на межі норми, - 2-4 рази на годину. Особлива обережність необхідна при обмеженні ниркової функції наприклад на початку лікування антигіпертензивними засобами, діуретиками або нестероїдними протизапальними засобами. За 48 годин до запланованого хірургічного втручання, яке буде проводиться під наркозом, Сиофор 500 необхідно скасувати. Під час лікування метформіном необхідно уникати вживання алкоголю та застосування ліків, до складу яких входить спирт, оскільки останній значно підвищує ризик розвитку лактатацидозу, особливо в об`єднанні з голодуванням, недостатнім харчуванням і печінковою недостатністю. Сиофор 500 не призводить до гіпоглікемії і тому не впливає на здатність керувати транспортом або механічними засобами. Однак при його комбінації з іншими протидіабетичними препаратами появляетсяріск розвитку гіпоглікемії.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Комбінації, які не рекомендуються. Йодовмісні контрастні речовини можуть призводити до розвитку ниркової недостатності і, відповідно, до акумуляції метформіну, що підвищує ризик розвитку лактатацидозу. Тому Сиофор 500 необхідно скасовувати перед проведенням дослідження. Продовжити терапію можна лише через 48 годин після дослідження, за умови, що контрольними дослідженнями визначається нормальна функція нирок. Комбінації, які потребують особливої обережності. Глюкокортикоїди (системні і для місцевого використання), b2-адреномиметики і діуретики мають ендогенну гіперглікемічну активністю. Тому необхідно проводити контроль рівня цукру в крові пацієнта перед їх призначенням і через короткі інтервали часу в період лікування. При необхідності проводиться коригування дози метформіну під час лікування іншим медикаментом і після його відміни. Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту можуть призводити до зниження рівня цукру вкрові, що може зажадати коригування дози метформіну.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 30 ° С! Зберігати в недоступному для дітей місці! Термін придатності - 3 роки.
