Глікомет sr
Глікомет SR. Glycomet SR.
Міжнародна назва: Metformin
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки з пролонгованою дією, по 500 мг - білі, овальної форми, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, гладкі з обох боків;
таблетки з пролонгованою дією, по 1000 мг - білі, овальної форми, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з рискою з одного боку таблетки;
Склад. 1 таблетка Глікомета SR містить метформіну гідрохлориду, еквівалентно метформіну 500 мг або 1000 мг;
допоміжні речовини:
стеаринова кислота, рафінований знебарвлений шелак, колідон 30 (повідон), аеросил 200 (колоїдний кремнію діоксид) магнію стеарат, ізопропіловий спирт, гідроксипропілметил целюлоза, гідроксипропілцелюлоза (Klucel LF), титану діоксид, пропіленгліколь, макрогол 6000, тальк очищений (Extra White), вода очищена.
Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, пролонгованої дії.
Фармакотерапевтична група. Пероральні протидіабетичні засоби. Бігуаніди. КодАТС А 10В А02.
дія ліків. Фармакодинаміка. Препарат Глікомет SR включає метформин - гіпоглікемізуючий препарат для перорального прийому з групи бігуанідів. Знижує рівень глюкози у хворих на цукровий діабет. Механізм дії зумовлений гальмуванням всмоктування глюкози в шлунково-кишковому тракті, потенціюванням периферичної дії інсуліну внаслідок стимуляції його зв`язування з інсуліновими рецепторами, пригніченням синтезу глюкози в печінці, а також посилення анаеробного гліколізу в периферичних тканинах. Метформін, підвищуючи чутливість до ендогенного інсуліну, зменшує гіперінсулінемію при ожирінні. Препарат знижує рівень загального холестерину і рівень тригліцеридів у плазмі крові, збільшує концентрацію вільних жирних кислот і гліцерину (посилення ліполізу). Активує процеси фібринолізу і гальмує агрегацію тромбоцитів.
Фармакокінетика. Метформін повільно вивільняється з таблеток з пролонгованою дією і повільно всмоктується в травному тракті. Біодоступність становить 50-60%. Прийом їжі знижує ступінь всмоктування метформіну і дещо його затримує. Після одноразового прийому препарату всередину в дозі 500 мг у 12 здорових добровольців максимальна концентрація метформіну в плазмі крові (Cmax) натщесерце досягалась через 4,79 + 0,21 години (Тmax) і становила 591,98 нг / мл, а площа під кривою ( AUC) становила 4731,75 + 534,22 нг / мл * год. Після їжі максимальна концентрація в плазмі крові досягалася трохи пізніше - через 7,08 + 0,47 години і підвищувалась до 845,74 + 63,77 нг / мл-AUC зростала до 8699,43 + 686,04 нг / мл * год. Після прийому таблеток препарату у дозі 1000 мг, максимальна концентрація метформіну в плазмі крові натще досягалася через 3,63 + 0,12 години і становила 1,25 + 0,06 мг / мл, площа під кривою була 9,86 + 0,59 мг / мл * год. Після прийому після їжі Тmax фіксувалося через 5,71 + 0,38 години, при цьому Cmax визначалась на уровне1,49 + 0,06 мг / мл-AUC становила 14,06 + 0,81 мг / мл * год.
Метформін майже не метаболізується в організмі, тільки в незначній мірі зв`язується з білками плазми крові і має великий об`єм розподілу в тканинах організму. Після прийому всередину близько 90% кількості препарату, що всмоктався в шлунково-кишковому тракті, виводиться нирками протягом перших 24 годин. Кліренс метформіну у здорових осіб складає 440 мл / хв, що свідчить про його активну канальцеву секрецію- період напіввиведення (Т1/2) З плазми крові становить близько 9 - 12 годин.
У пацієнтів з нирковою недостатністю Т1/2 продовжується. У таких осіб зниження ниркового кліренсу метформіну пропорційно зниженню кліренсу креатиніну. Тому з огляду на, що метформін виводиться в основному з сечею, при нирковій недостатності з`являється ризик кумуляції метформіну в організмі.
Показання для використання. Цукровий діабет II типу (інсулінонезалежний), особливо при порушеннях жирового обміну, ожирінні з первинною і вторинною гіперліпопротеїнемією, коли компенсація діабету не досягає за допомогою дієти і фізичних нагрузок- як монотерапія або в поєднанні з проізводнимісульфонілмочевіни, Тіазолідиндіони.
Спосіб використання і дози. Глікомет SR приймають всередині в період або безпосередньо після їжі. Початкова доза становить 500 - 1000 мг на добу за один або два прийоми. Дозу поступово збільшують до отримання оптимального ефекту. Максимальна добова доза становить 2500 мг, яку приймають за два прийоми. При необхідності таблетки Глікомет SR у дозі 1000 мг можна ділити навпіл по риски, що не впливає негативно на фармакокінетику препарату. Максимальний терапевтичний ефект може досягатися через 1-2 тижні лікування, в зв`язку з чим не слід швидко збільшувати дозупрепарата.
Побічна дія. Можуть спостерігатися нудота, блювання, діарея, зниження апетиту. Іноді можливі біль в епігастральній ділянці, металевий присмак у роті. В одиничних випадках, при тривалому лікуванні, може розвинутись мегалобластна анемія через порушення всмоктування вітаміну В12 і фолієвої кислоти. При прийомі препарату можливий розвиток лактатацидозу, виникненню якого сприяє тканинна гіпоксія, ниркова, печінкова або сердечнаянедостаточность.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату, декомпенсований цукровий діабет (кетоацидоз, гіперглікемічна кома), метаболічний ацидоз, лактатацидоз, гостра і хронічна ниркова недостатність, печінкова недостатність, цироз печінки, сепсис, алкоголізм або гостре отруєння алкоголем, серцева та дихальна недостатність, гостра фаза інфаркту міокарда- важкі травми і хірургічні втручання (коли показана інсулінотерапія) - періоди вагітності ілактаціі.
Передозування. При передозуванні препарату можливий розвиток лактатацидозу. При цьому відміняють прийом препарату, при необхідності проводять симптоматичну терапію (інфузійно вводять розчин 7,5% натрію бікарбонату), в тяжких випадках - гемодіаліз.
Особливості використання. Під час лікування препаратом необхідно періодично контролювати рівень глюкози в крові і сечі. У період застосування препарату рекомендується періодичний контроль функції нирок і печінки. При необхідності проведення оперативного втручання, введення діагностичних контрастних засобів, прийом препарату відміняють за 48 годин до їх проведення і відновлюють через 48 годин. При комбінованому застосуванні препарату з похідними сульфонілсечовини та інсуліном, при недостатньому харчуванні, після значного фізичного навантаження або у випадку гострої алкогольної інтоксикації можуть розвинутись гіпоглікемічні стани. Гіпоглікемічні стани можуть негативно відбитися на здатності керувати транспортними засобами і працювати з потенційно небезопаснимімеханізмамі.
Безпека і ефективність метформіну при прийомі дітьми не доведена.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному прийомі з похідними сульфонілсечовини, акарбозой, інсуліном, саліцилатами, інгібіторами МАО, окситетрацикліном, інгібіторами АПФ, з клофібратом, циклофосфамідом возможноусіленіе дії метформіну.
При одночасному прийомі з глюкокортикостероїдами, гормональними контрацептивами для прийому всередину, адреналіном, глюкагоном, гормонами щитовидної залози, похідними фенотіазину, тіазидними діуретиками, похідними нікотинової кислоти можливо зменшення гіпоглікемічної дії метформіну.
Одночасний прийом з циметидином може посилити ризик розвитку лактоацидозу.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці при температурі 10-25 ° С.Срок придатності - 2 роки.
