Глікомет
Глікомет. Glycomet.
Міжнародна назва: метформін;
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки, вкриті оболонкою, по 500 мг - білі, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, з відбитком "500" на одному боці;
таблетки, вкриті оболонкою, по 850 мг - білі, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою;
Склад. 1 таблетка містить метформіну гідрохлориду, еквівалентно метформіну 500 мг або 850 мг;
допоміжні речовини: пропілетіленгліколь (макрогол 4000), повідон, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат - для таблеток 500 мг-натрію крохмаль - гліколят, крохмаль, повідон, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат - для таблеток 850 мг;
оболонка: гідроксипропілметилцелюлоза Е15, титану діоксид, пропіленгліколь, поліетиленгліколь-6000, тальк.
Форма випуску. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Пероральні протидіабетичні засоби. Бігуаніди. Код АТС А 10В А02.
дія ліків. Фармакодинаміка. Метформін - гіпоглікемізуючий препарат для перорального прийому групи бігуанідів. Знижує рівень глюкози у хворих на цукровий діабет. Механізм дії зумовлений гальмуванням всмоктування глюкози в шлунково-кишковому тракті, потенціюванням периферичної дії ендо- або екзогенного інсуліну внаслідок збільшення його зв`язування з інсуліновими рецепторами, гальмування синтезу глюкози в печінці, а також посилення анаеробного гліколізу в периферичних тканинах.
Метформін, знижуючи секрецію ендогенного інсуліну, зменшує гіперінсулінемію при ожирінні. Препарат знижує рівень загального холестерину і рівень тригліцеридів у плазмі крові, збільшує концентрацію вільних жирних кислот і гліцерину (посилення ліполізу). Збільшує процес фібринолізу і гальмує агрегацію тромбоцитів.
Фармакокінетика. Глікомет всмоктується у дванадцятипалій кишці та тонкому кишечнику. Біодоступність становить 50-60%. Препарат не зв`язується з білками крові, швидко розподіляється в різних тканинах, накопичується в основному в стінках травного тракту (шлунок, дванадцятипала кишка та тонкий кишечник), печінці, м`язах, нирках. Максимальна концентрація метформіну в плазмі крові досягається через 2 години після прийому. Період напіввиведення препарату становить 2-5 годин. На відміну від фенформина метформин не метаболізується в організмі. Тривалість повної елімінації - до 8 годин. У незмінному вигляді екстрагується із сечею (близько 90%). У пацієнтів похилого віку і при порушеннях функції нирок фармакокінетика суттєво не змінюється. Загальний і нирковий кліренс у пацієнтів старшого віку знижується на 35-40%, у пацієнтів з помірною та важкою формою ниркової недостатності - на 74-78%.
Показання до застосування. Цукровий діабет II типу (особливо при порушеннях жирового обміну, ожирінні з первинною і вторинною гіперліпопротеїнемією), коли компенсація діабету не досягає за допомогою дієти і фізичних нагрузок- як монотерапія або в поєднанні з похідними сульфанілмочевіни- інсулінозалежний цукровий діабет I типу - з метою зниження потреби в інсуліні і запобігання збільшенню маси тіла (як доповнення до інсулінотерапії).
Спосіб використання і дози. Внутрішньо під час або безпосередньо після їжі. Початкова доза для дорослих становить 0,5 - 1 г на добу. Дозу поступово збільшують до отримання оптимального ефекту. Максимальна добова доза становить 3 г в 2 - 3 прийоми. Максимальний терапевтичний ефект може досягатися через 1-2 тижні лікування, в зв`язку з чим не слід швидко збільшувати дозу препарату.
Побічна дія. Зниження апетиту, металевий присмак у роті, нудота, блювота, біль в епігастральній ділянці, діарея, ацидоз. В одиничних випадках, при тривалому лікуванні може розвинутися мегалобластна анемія через порушення всмоктування вітаміну В12 і фолієвої кислоти. При прийомі препарату можливий розвиток лактатацидозу, виникненню якого сприяє тканинна гіпоксія, ниркова, печінкова або серцева недостатність.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату, декомпенсований цукровий діабет (кетоацидоз, гіперглікемічна кома), метаболічний ацидоз, лактатацидоз, гостра і хронічна ниркова недостатність, печінкова недостатність, цироз печінки, шок, лейкоз, гіповітаміноз В1, алкоголізм, серцева та дихальна недостатність, гостра фаза інфаркту міокарда- похилий вік (понад 65 років), періоди вагітності та годування груддю.
Передозування. При передозуванні препарату можливий розвиток лактатацидозу. При цьому відміняють прийом препарату, при необхідності проводять симптоматичну терапію (інфузійно вводять розчин 7,5% натрію бікарбонату), в тяжких випадках - гемодіаліз.
Особливості використання. Під час лікування препаратом необхідно періодично контролювати рівень глюкози в крові і сечі. При необхідності проведення оперативного втручання, введення діагностичних контрастних засобів прийом препарату на короткий час відміняють. При комбінованому застосуванні Глікомета з похідними сульфанілсечовини і інсуліном, при недостатньому харчуванні, після значного фізичного навантаження або у випадку гострої алкогольної інтоксикації можуть розвинутись гіпоглікемічні стани. Гіпоглікемічні стани можуть негативно відбитися на здатності керувати транспортними засобами і працювати з потенційно небезпечними механізмами.
Безпека і ефективність метформіну при прийомі дітьми не доведена.
Взаємодія Глікомета з іншими лікарськими засобами. При одночасному прийомі з похідними сульфанілсечовини, акарбозой, інсуліном, саліцилатами, інгібіторами МАО, окситетрацикліном, інгібіторами АПФ, з клофібратом, циклофосфамідом можливе посилення дії метформіну.
При одночасному прийомі з глюкокортикостероїдами, гормональними контрацептивами для прийому всередину, адреналіном, глюкагоном, гормонами щитовидної залози, похідними фенотіазину, тіазидними діуретиками, похідними нікотинової кислоти можливо зменшення гіпоглікемічної дії метформіну.
Одночасний прийом циметидину може посилити ризик розвитку лактоацидозу.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці при температурі 10-25про С. Термін придатності - 3 роки.
