Глюкованс
Глюкованс (Glucovance)
Основні фізико-хімічні властивості: Глюкованс 500 мг / 2,5 мг: світло-помаранчеві капсулоподібні, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з гравіруванням "2,5" на одному боці;
Глюкованс 500 мг / 5 мг: жовті капсулоподібні, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою з гравіюванням "5" на одній стороні.
Склад. 1 таблетка, вкрита оболонкою, по 500 мг / 2,5 мг містить метформіну гідрохлориду - 500 мг і глібенкламіду - 2,5 мг;
допоміжні речовини: Глюкованс 500 мг / 2,5 мг: повідон К 30, магнію стеарат, натрію кроскармелоза, целюлоза мікрокрісталліческая- оболонка: Опадрі OY-L-24808;
1 таблетка, вкрита оболонкою, по 500 мг / 5 мг містить метформіну гідрохлориду - 500 мг і глібенкламіду - 5 мг;
допоміжні речовини: Глюкованс 500 мг / 5 мг: повідон К 30, магнію стеарат, натрію кроскармелоза, целюлоза мікрокрісталліческая- оболонка: Опадрі 31F22700.
Форма випуску. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Пероральні протидіабетичні засоби (похідне сульфонілсечовини II покоління + бігуанід) .Код АТС А10ВД02.
дія ліків. Фармакодинаміка. Глюкованс є фіксованою комбінацією двох пероральних гіпоглікемічних засобів різних фармакологічних груп: метформіну і глібенкламіду.
Метформін відноситься до групи бігуанідів і знижує рівень глюкози в сироватці крові за рахунок підвищення чутливості периферичних тканин до дії інсуліну і посилення захоплення глюкози. Метформін знижує всмоктування вуглеводів в шлунково-кишковому тракті і гальмує глюконеогенез в печінці.
Позитивно впливає на метаболізм ліпідів: знижує вміст загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності та тригліцеридів.
Глібенкламід відноситься до групи похідних сульфонілсечовини II покоління. Рівень глюкози при прийомі глібенкламіду знижується в результаті стимуляції секреції інсуліну -клітинами підшлункової залози.
Фармакокінетика. Глібенкламід. Після внутрішнього прийому абсорбція з кишково-шлункового тракту становить 48-84% .Час досягнення максимальної концентрації 1-2 години, об`єм розкладання - 9-10 л. Зв`язок з білками плазми становить 95%. Майже повністю метаболізується в печінці з утворенням двох неактивних метаболітів, один з яких виводиться нирками, а інший - з жовчю. Період напіввиведення від 3 до 10-16 годин.
Метформін абсорбується в шлунково-кишковому тракті майже повністю, у фекаліях виявляється 20-30% дози. Абсолютна біодоступність становить від 50 до 60%. При одночасному прийомі їжі абсорбція метформіну знижується і сповільнюється. Метформін швидко розподіляється в тканинах, практично не зв`язується з білками плазми. Метформін піддається метаболізму незначною мірою і виводиться нирками. Період напіввиведення становить приблизно 9-12 годин.
Показання для використання.
Цукровий діабет II типу у дорослих:
- як препарат іншої лінії при неефективності дієтотерапії, фізичних вправ і попередньої терапії метформіном або глібенкламідом;
- для заміщення попередньої терапії двома препаратами (метформіном і глібенкламідом) у хворих з стабільним і добре контрольованим рівнем глікемії.
Спосіб використання і дози.
Доза препарату встановлюється індивідуально в залежності від рівня глікемії.
Початкова доза для дорослих становить 1 таблетка Глюковансу 500 мг / 2,5 мг в день. При заміщеності попередньої комбінованої терапії метроформіном і глібекламідом призначають 1-2 таблетки Глюковансу 500 мг / 2,5 мг в залежно від попереднього рівня доз. Кожні 1-2 тижні після початку лікування дозу препарату коригують залежно від рівня глікемії.
Таблетки слід приймати під час їжі.
Максимальна добова доза становить 4 таблетки Глюковансу 500 мг / 2,5 мг або Глюковансу 500 мг / 5 мг.
Термін лікування встановлюється індивідуально.
Побічна дія. Обумовлено метформіном:
-нудота, блювота, біль у животі, відсутність апетиту. Ці симптоми виникають особливо часто на початку лікування і, як правило, зникають самостійно і не потребують спеціального лікування. Для того, щоб уникнути розвитку цих побічних ефектів, рекомендується приймати препарат в 2 або 3 прийому-повільне підвищення дози препарату також покращує його переносимість;
- "металевий" присмак у роті;
- еритема;
- мегалобластна анемія;
- лактатацидоз.
Обумовлено глібенкламідом:
- гіпоглікемія;
- кропив`янка, висипання, свербіж шкіри;
- нудота, блювота, біль в епігастрії;
- збільшення активності "печінкових" ферментів;
- лейкопенія, тромбоцитопенія, рідко - агранулоцитоз, гемолітична анемія, панцитопенія;
- "антабусний ефект" при вживанні алкоголю.
Протипоказання.
- Підвищена чутливість до метформіну, глібенкламіду або інших похідних сульфонілсечовини, а також до допоміжних речовин;
- діабет типу 1;
- діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома, діабетична кома;
- печінкова недостатність або порушення функції нирок (рівень креатину вище 135 моль / л для чоловіків і вище 110 моль / л - для жінок);
- гострі захворювання, що пов`язані з ризиком розвитку порушень функції нирок:
дегідратація, тяжкі інфекційні захворювання, шок, внутрішньосудинне введення йодовмісних контрастних засобів;
- значні клінічні прояви гострих і хронічних захворювань, що можуть призводити до розвитку тканинної гіпоксії (серцева або дихальна недостатність, гострий інфаркт міокарда, шок);
- печінкова недостатність;
- порфірія;
- вагітність, період годування груддю;
- одночасний прийом міконазолу;
- інфекційні захворювання, серйозні хірургічні операції і травми, поширені опіки та інші стани (коли доцільним є проведення інсулінотерапії);
- порушення функції печінки;
- хронічний алкоголізм, гостре отруєння алкоголем;
- лактатацидоз (в т. ч. в анамнезі);
- використання протягом не менше 48 годин до і протягом 48 годин після проведення радіоізотопних або рентгенологіческіхісследованій з введенням йодовмісних контрастної речовини;
- підтримання гипокалорийной дієти (менше ніж 1000 кал / добу).
Не рекомендовано застосовувати препарат особам старше 60 років, які виконують важку фізичну працю, що пов`язано з підвищеним ризиком розвитку в них молочнокислого ацидозу.
З обережністю Глюкованс слід приймати при:
- гарячковому синдромі;
- захворюваннях щитовидної залози (з порушеннями функції);
- гіпофункції передньої частки гіпофіза або кори надниркових залоз.
Передозування.
Передозування або наявність факторів ризику можуть спровокувати розвиток лактатацидозу, оскільки препарат містить метформін. Лактатацидоз є станом, що потребують невідкладної допомоги- лікування лактатацидозу повинно проводитися в клініці. Найбільш ефективним методом лікування є гемодіаліз.
Передозування також може привести до розвитку гіпоглікемії через присутність у складі препарату глібенкламіду. Симптоми гіпоглікемії: відчуття голоду, підвищена пітливість,
слабкість, відчуття серцебиття, блідість шкірних покривів, парестезія в порожнині рота, тремтіння, загальне занепокоєння, головний біль, патологічна сонливість, порушення сну, відчуття страху, порушення координації рухів, тимчасові неврологічні порушення. При прогресуванні гіпоглікемії можлива втрата хворим самоконтролю і свідомості.
При гіпоглікемії легкої або середньої тяжкості глюкозу або розчин цукру приймають всередину. У разі тяжкої гіпоглікемії (втрата свідомості) вводять внутрішньовенно 40% розчин декстрози (глюкози) або глюкагон внутрішньовенно, внутрішньом`язово, підшкірно. Після відновлення свідомості хворому необхідно дати їжу, збагачену вуглеводами, щоб уникнути повторного розвитку гіпоглікемії.
Кліренс глібенкламіду в плазмі крові може збільшуватися у пацієнтів із захворюваннями печінки. Оскільки глібенкламід активно зв`язується з білками крові, то препарат не виводиться при діалізі.
Особливості використання.
Під час лікування Глюкованс необхідно регулярно контролювати рівень глікемії до їжі і після їжі.
Якщо в період лікування в Вас з`явилася блювота, біль у животі, біль у м`язах, загальна слабкість і сильне нездужання, то прийом препарату негайно припиняють. Ці симптоми можуть бути ознакою початку лактатацидозу.
За 48 годин до хірургічного втручання або внутрішньовенного введення йодовмісних рентгеноконтрасного дослідження прийом Глюковансу слід припинити. Лікування слід відновити через 48 годин.
Несумісний з прийомом алкоголю.
Під час лікування Глюкованс не слід займатися діяльністю, що вимагає концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Використання в період вагітності і в період годування грудьми.
При плануванні вагітності, а також в разі настання вагітності на фоні прийому Глюковансу його використання необхідно припинити і призначити інсулінотерапію. Мати і новонароджений підлягають спостереженню. Оскільки відомості про проникнення в грудне молоко відсутні, цей препарат протипоказаний для використання в період годування груддю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Препарати, що підсилюють дію Глюковансу (підвищення ризику розвитку гіпоглікемії):
Міконазол може провокувати розвиток гіпоглікемії (аж до розвитку коми).
Флуканазол: підвищує період напіввиведення похідних сульфонілсечовини і підвищує ризик розвитку гіпоглікемічних реакцій.
Прийом алкоголю підвищує ризик розвитку гіпоглікемічних реакцій (аж до розвитку коми). Під час прийому препарату слід уникати прийому алкоголю і лікарських засобів, які містять спирт.
Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (каптоприл, еналаприл): використання інгібіторів АПФ підвищує імовірність розвитку гіпоглікемічних реакцій у хворих на цукровий діабет при лікуванні похідними сульфонілсечовини за рахунок поліпшення толерантності до глюкози і зниження потреби в інсуліні.
?- адреноблокатори: підвищують частоту розвитку і тяжкості гіпоглікемії.
Препарати, що послаблюють дію Глюковансу:
Даназол має гіперглікемічний дію. При необхідності лікування даназолом і при припиненні прийому останнього потрібна корекція дози Глюковансу під контролем рівня глікемії.
Хлорпромазин: при прийомі у великих дозах (100 мг на добу) викликає підвищення рівня глікемії.
2 - Адреностимулятори: за рахунок стимуляції 2 - Блокаторами збільшують рівень глікемії.
Діуретики (особливо "петльові": Провокують розвиток кетоацидозу за рахунок розвитку функціональної ниркової недостатності.
Йодовмісні контрастні засоби: внутрішньовенне введення йодовмісних контрастних засобів можуть призводити до розвитку ниркової недостатності, що, в свою чергу, призводить до накопичення лікарського засобу в організмі людини і розвитку лактатацидозу.
- адреноблокатори маскують такі симптоми гіпоглікемії, як серцебиття і тахікардія.
Терміни та умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 30 ° С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 3 роки.
