L-тироксин-дурниці
L-Тироксин-Дарниця (L-Thyroxin-Darnitsa)
міжнародна та хімічна назви: levothyroxine sodium, (2S) -2-аміно-3- [4- (4-гідрокси-3, 5-дііодфеноксі) -3, 5-дііодфеніл] пропанат;
Основні фізико-хімічні характеристики:
| таблетки по 25 мкг: | таблетки двоопуклі світло-жёлтооранжевого або жёлтооранжевого з рожевим відтінком кольору; допускається наявність вкраплень СВІТЛО і темних відтінків; |
| таблетки по 50 мкг: | таблетки двоопуклі світло-блакитного або блакитного кольору-допускається наявність вкраплень СВІТЛО і темних відтінків; |
| таблетки по 100 мкг: | таблетки двоопуклі світло-жовтого або зеленувато-жовтого кольору-допускається наявність вкраплень СВІТЛО і темних відтінків; |
Склад. 1 таблетка L-тироксину-Дарниця містить 25 мкг, 50 мкг, 100 мкг левотироксину натрію в перерахунку на 100% речовину;
допоміжні речовини: крохмаль прежелатинізований, лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, аеросил, магнію стеарат, барвники: "Сонячний захід" Е110 (таблетки по 25 мкг), індигокармін Е132 (таблетки по 50 мкг), хіноліновий жовтий Е104 (таблетки по 100 мкг).
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Тиреоїдні гормони. Код АТС Н03А А01.
дія ліків. Фармакодинаміка. Синтетичний лівообертальний ізомер тироксину, який міститься в препараті L-тироксин-Дарниця, за своєю дією ідентичний існуючому в природі гормону щитовидної залози. Механізми метаболічних ефектів включають рецепторное зв`язування з геномом, зміни окисного обміну в мітохондріях і регулювання потоку субстратів і катіонів поза і в середині клітини. У невеликих дозах надає анаболічну дію, в середніх - стимулює ріст і розвиток, підвищує потребу тканин в кисні, регулює метаболізм білків, жирів і вуглеводів, підвищує функціональну активність серцево-судинної системи та центральної нервової системи. У великих дозах пригнічує виготовлення тиреотропного Релізінг гормону (ТТРг) гіпоталамуса і тиреотропного гормону (ТТГ) гіпофіза.
Відео: Чим небезпечний прийом тироксину?
Клінічний ефект при гіпотиреозі виявляється на 3-5 добу. Дифузійний зоб зменшується або зникає протягом 3-6 місяців, при вузлових змінах у щитовидній залозі значна редукція вузлових утворень відзначається тільки в 30% випадків, але майже у всіх пацієнтів попереджається їх подальший ріст.
Фармакокінетика. Добре всмоктується в тонкому кишечнику. Біодоступність - від 50% до 80%. Час встановлення максимальної концентрації (Тmax) - близько 6 годин. Зв`язування з білками плазми - понад 99%. Обсяг розподілу - 0, 5 л / кг. Період напіввиведення (Т1/2) У людей з еутиреоїдним станом 6-7 днів, у людей з гіпотиреоїдного станом 9-10 днів, у людей з гіпертиреоїдних станом 3-4 дні. Біотрансформація полягає в послідовному дейодування, що виникає в тканинах (в тому числі що призводять до утворення Т3). Т4 і Т3 кон`югують в печінці з глюкуроновою кислотою і екскретуються з жовчю через кишечник.
Показання для використання. Гіпотиреоїдного стану різної етіології (первинні, вторинні, в т. Ч. Ятрогенні та вроджені гіпотиреозі). Лікування аутоімунних тиреоїдитів, еутіреоїдной гіперплазії щитовидної залози, вузлового і багатовузлового зоба, тиреостатичну лікування гіпертиреозу (комплексне терапія після досягнення еутиреоїдного стану), супрессивная терапія неоперабельних тиреотропінзалежної високодіфференціонних папілярних чи фолікулярних карцином щитовидної залози, супрессивная терапія після тиреоїдектомії з приводу злоякісної пухлини щитовидної залози, профілактика рецидиву зобу після резекції, проведення супрессивного сцинтиграфічної тесту щитовидної залози.
Спосіб використання і дози. Приймають всередину вранці натщесерце, не пізніше ніж за півгодини до їжі, не розжовуючи і запиваючи невеликою кількістю води.
Добову дозу встановлюють індивідуально залежно від даних лабораторних досліджень і клінічних показань. Якщо не прописано іншого, необхідно дотримуватися таких рекомендацій у дозуванні: при гіпотиреозі - початкова доза 25-100 мкг з поступовим збільшенням на 25-50 мкг кожні 2-4 тижні до досягнення підтримуючої дози 125-250 мкг на добу (досягнення лабораторного та клінічного еутиреозу ). Іноді інтервали між збільшенням дози можуть досягати 4-6 тижнів.
Після операції з приводу злоякісної пухлини щитовидної залози доза становить 150-300 мкг на добу.
При комплексному лікуванні гіпертиреозу призначають від 25 до 100 мкг на добу.
Дітям L-тироксин-Дарниця призначають з урахуванням віку:
дітям до 6 місяців - 8-10 мкг / кг / добу;
дітям від 6 до 12 місяців - 6-8 мкг / кг / добу;
дітям від 1 до 5 років - 5-6 мкг / кг / добу;
дітям від 6 до 12 років - 4-5 мкг / кг / добу;
дітям старше 12 років - 2-3 мкг / кг / добу.
Дітям до 1 року необхідну кількість препарату необхідно розтовкти, змішати з 2-3 ложками води або киселю.
При еутиреоїдного зобі і при профілактиці його рецидивів після резекції призначають: дорослим 75-200 мкг на добу, дітям - 12, 5-150 мкг на добу.
Для проведення супрессивного тесту - протягом 14 днів 200 мкг на добу або 3 мг 1 раз на 7 діб до повторної сцинтиграми.
Побічна дія. При застосуванні за інструкцією під контролем результатів клінічних обстеження і параметрів лабораторно-хімічних аналізів побічних дій під час лікування левотироксином не повинно бути. В поодиноких випадках при підвищеній чутливості до призначеної дози або при передозуванні можуть спостерігатися такі симптоми: тахікардія, аритмія, болі в грудині, тремор, занепокоєння, безсоння, гіпергідроз, зниження маси тіла, діарея, алопеція, порушення функції надниркових залоз (при гіпофізарному або гіпоталамічному гіпотиреозі), розлад функції нирок у дітей. З появою зазначених симптомів добову дозу рекомендується зменшити або перервати прийом препарату на кілька днів. Коли побічні явища зникнуть, необхідно повернутися до прийому препарату, контролюючи дозування.
Протипоказання. Гіперчутливість, гіперфункція щитовидної залози будь-якого походження, гострий інфаркт міокарда, стенокардія, міокардит, тяжка артеріальна гіпертензія, нескоректована порушення функції кори надниркових залоз, похилий вік (старше 65 років).
Передозування. При передозуванні можуть спостерігатися клінічні прояви гіпертиреозу, вкрай рідко, аж до тиреотоксичного кризу, іноді відкладені на кілька днів після прийому. Лікування. Рекомендується перервати прийом таблеток, провести контрольне обстеження та в разі наростання симптомів провести лікування -адреноблокаторами або внутрішньовенним введенням кортикостероїдів. В екстрених випадках рекомендується плазмофорез.
Особливості використання. Особлива обережність необхідна на початок лікування гормонами щитовидної залози у дітей і хворих літнього віку, хворих на ішемічну хворобу серця, з серцевою недостатністю і тахиаритмией, з важкою формою гіпофункції щитовидної залози або в тому випадку, коли зниження функції щитовидної залози спостерігається тривалий час, з недостатністю кори надниркових залоз.
Рекомендується періодично визначати в крові вміст ТТГ, Т4 і Т3. Якщо проводитися супрессивная тиреоидная терапія, то її адекватність бажано оцінювати також з придушення захоплення радіоактивного йоду при скануванні або визначенні функції щитовидної залози.
При тривало існуючому многоузловом зобі перед початком лікування рекомендується провести стимуляційний тест з тиреотропин-рилізинг гормоном.
У більшості випадків при гіпотиреозі метаболічний статус варто регенерувати поступово, особливо у хворих похилого віку та пацієнтів із серцево-судинною патологією. Для літніх пацієнтів перша доза не повинна перевищувати 50 мкг на добу. Необхідно також збільшити частоту перевірок стану здоров`я таких пацієнтів і кількість контрольних обстеження параметрів гормонів щитовидної залози і ТТГ. З обережністю призначають левотироксин при важкому, тривало існуючому гіпотиреозі.
Лікування гормонами щитовидної залози необхідно проводити послідовно, особливо в період вагітності і лактації. При застосуванні левотироксину в ІІ і ІІІ триместрах вагітності дозу звичайно підвищують на 25%. Кількість гормонів щитовидної залози, що виводиться з молоком під час лактації, навіть при терапії левотироксином у високих дозах, невелике і не викликає гіпертиреозу в грудних дітей.
Відео: Гормони, що впливають на вагу
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. L-тироксин-Дарниця знижує ефект інсуліну та пероральних антидіабетичних препаратів, серцевих глікозидів, посилює - непрямих антикоагулянтів, трициклічних антидепресантів. Холестирамін, холестипол, гідроокис алюмінію зменшують плазмову концентрацію за рахунок гальмування всмоктування в кишечнику, внаслідок чого, при необхідності одночасного їх використання, рекомендується робити інтервал 4-5 годин. фенобарбітал і фенітоїн прискорюють метаболічний кліренс, не збільшуючи дозу вільних Т3 і Т4 у крові. Естрогени підвищують концентрацію пов`язаної з тиреоглобуліном фракції, що викликає зниження ефективності левотироксина. Саліцилати, анаболічні стероїди, дикумарол, аспарагиназа, клофібрат, тамоксифен, фуросемід у високих дозах здатні підсилити дію левотироксину внаслідок зміни білкового зв`язування.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла, місці, при температурі не вище 25 ° С.
Термін придатності - 3 роки.
