Тіерліт капсули
Тіерліт капсули (Tierlit capsule)
міжнародна та хімічна назви: Fluconazole- 2- (2, 4-Діфторфеніл) -1, 3-біс (1Н-1, 2, 4, -тріазол-1-іл) -2-пропанол);
основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули циліндричної форми, з напівсферичними кінцями, корпус капсули білого кольору, кришечка - фіолетового;
склад 1 капсула містить 100 мг флуконазолу;
інші складові: Лактоза, кремнію діоксид колоїдний, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, натрію лаурилсульфат.
Форма випуску лікарського засобу. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Протигрибкові засоби для системного застосування. Похідні триазолу. Код АТС J02A C01.
Відео: моє
дія ліків.
Фармакодинаміка.
Тіерліт (флуконазол) - представник класу триазольних протигрибкових засобів, сильний селективний інгібітор синтезу стеролів у грибкової клітці. При внутрішньому застосуванні є ефективним засобом проти різних грибкових інфекцій. Активність флуконазолу виражена при різних формах мікозів, в т. Ч. Обумовлених Candida spp. (Включаючи вісцеральний кандидоз), а також при генералізованому кандидозі у тварин зі зниженим іммунітетом- Cryptococcus neoformans (включаючи внутрішньочерепні інфекції) - Microsporum spp., Trichophytum spp. Препарат активний проти ендемічних мікозів, в т. Ч. Інфекцій, обумовлених Blastomyceus dermatitidis- Coccidiodes immitis (включаючи внутрішньочерепні інфекції) і Histoplasmа capsulatum. Препарат має специфічний вплив на грибкові ферменти, що залежать від цитохрому Р 450. Флуконазол не змінює концентрацію тестостерону в крові у чоловіків і вміст стероїдів у жінок дітородного віку при застосуванні його в дозі 50-100 мг на добу протягом одного місяця. У здорових добровольців при застосуванні флуконазолу в дозах 200-400 мг на добу препарат не мав клінічно значущого впливу на рівень ендогенних стероїдів або на їх рівень після стимуляції АКТГ.
Фармакокінетика.
всмоктування. При внутрішньому застосуванні флуконазол добре всмоктується, відносна біодоступність становить понад 92%. Одночасне вживання їжі не впливає на біологічну абсорбцію препарату. Після прийому препарату натще максимальна концентрація досягається через 0,5-1,5 години. Концентрація в плазмі крові пропорційно дозі препарату.
розподіл. При застосуванні флуконазолу 1 раз на добу рівень рівноважної концентрації досягається на п`ятий день застосування препарату. При застосуванні ударної дози (перший день), що перевищує в 2 рази звичайну добову дозу, рівень рівноважної концентрації досягається на інший день. Показовий об`єм розподілу підходить до загального вмісту води в організмі. Зв`язування з білками плазми - 10-12%. Флуконазол добре проникає в усі біологічні рідини організму. Концентрації препарату в слині і мокроті аналогічні рівня його концентрації в плазмі. У хворих на грибковий менінгіт вміст препарату в спинномозковій рідині досягає 80% від рівня його в плазмі. У роговому шарі, епідермісі та потовій рідині досягаються високі концентрації, які перевищують сироваткові. Флуконазол накопичується в роговому шарі. При вживанні препарату в дозі 50 мг 1 раз на добу концентрація флуконазолу (через 12 діб) становить 73 мкг / г, а після припинення лікування концентрація (через 7 діб) становить 5, 8 мкг / г. При застосуванні препарату в дозі 150 мг 1 раз на тиждень концентрація флуконазолу в роговому шарі становить 23, 4 мкг / г на сьомий день, а на кінець подальшого тижні, після використання іншої дози - 7, 1 мкг / г. Концентрація препарату в нігтях після використання протягом 4 місяців в дозі 100-200 мг (залежно від стану хворого) 1 раз на тиждень становить 4, 1 мкг / г у здорових і 1, 8 мкг / г - в уражених нігтях. Через 6 місяців після завершення лікувальної терапії флуконазол продовжує виявляти в нігтях.
Виведення. Період напіввиведення препарату становить 30 годин. Флуконазол виводиться в основному почкамі- 85% - з сечею в незміненому вигляді. Кліренс препарату пропорційної кліренсу креатиніну. Метаболітів препарату в периферичної крові не виявлено. Тривалий період напіввиведення препарату з плазми дає можливість застосовувати одноразове призначення при вагінального кандидозу (1 раз на добу) або 1 раз в тиждень - при курсовому застосуванні за іншими показниками.
Показання до застосування. Криптококоз, в т. Ч. Криптококовий менінгіт, у хворих з нормальним імунітетом, так і у хворих з різними формами супресії імунної системи (в період трансплантації органів і у хворих на СНІД);
як препарат підтримуючої терапії для профілактики інфекції у хворих на СНІД;
кандидози слизової оболонки, в т. ч. порожнини рота, гортані, стравоходу, неінвазивні бронхолегеневі кандидози, кандидурія;
атрофічні кандидози порожнини рота, пов`язані з носінням зубних протезів (лікування проходить у хворих з нормальною та пониженою функцією імунітету), профілактика рецидивів орофарингеального кандидозу у хворих на СНІД;
генералізований кандидоз, в т. ч. кандідемія, дисемінований кандидоз та інші форми інвазивних кандидозних інфекцій (інфекції черевної порожнини, ендокарда, ока, дихальних і сечових шляхів). Застосовується для лікування хворих із злоякісними новоутвореннями і хворих, які проходять курс цитостатичної або імуносупресивної терапії;
генітальний кандидоз: вагінальний кандидоз (гострий та хронічний рецидивуючий), кандидозний баланіт;
оніхомікоз, кандидоз шкіри;
мікози шкіри, в т. ч. мікози ступні, тіла, пахової ділянки;
висівковий лишай;
глибокі ендемічні мікози, в т. ч. кокцидіомікоз, паракокцидіомікоз, споротрихоз, гістоплазмоз у хворих з нормальним імунітетом;
профілактика грибкових інфекцій у хворих зі злоякісними новоутвореннями, схильних до таких інфекцій внаслідок хіміотерапії цитостатиками або променевої терапії.
Спосіб використання і дози.
дорослим.
При криптококовому менінгіті і криптококових інфекціях різної локалізації призначають 400 мг на добу в перший день, в наступні дні - по 200-400 мг на добу. Тривалість лікування при криптококових інфекціях залежить від клінічної ефективності;
при кандидемії, диссеминированному кандидозі та інших інвазивних кандидозних інфекціях призначають 400 мг на добу в перший день, в наступні дні - по 200 мг в добу-при недостатній лікувальної ефективності дозу Тіерліта збільшують до 400 мг на добу. Тривалість терапії залежить від клінічної ефективності;
при орофарингеальному кандидозі застосовують по 100 мг на добу протягом 1-2 тижнів, хворим зі зниженим імунітетом період лікування продолжают- для профілактики рецидивів орофарингеального кандидозу хворих на СНІД після завершення повного початкового курсу призначають Тіерліт по 100 -200 мг 1 раз на тиждень;
при атрофічному кандидозі порожнини рота (для тих, хто носити зубні протези) Тіерліт застосовують по 100 мг на добу протягом 2 тижнів, в поєднанні з місцевими антисептичними засобами для обробки протезів;
при кандидурії, езофагіти, неінвазивні бронхо-легеневі ураженні, кандидозі шкіри і слизової оболонки застосовують по 100 мг на добу, протягом 1 місяця;
при вагінального кандидозу Тіерліт застосовують одноразово, в середньому в дозі
Відео: ДФ. Глоксинії, вирощування з насіння
200 мг-для профілактики рецидивів - 100-200 мг, 1 раз на місяць. тривалість лікування
визначається індивідуально. В середньому - протягом від 4 до 12 місяців;
при мікозах шкіри, ступні, пахової ділянки застосовують 200 мг, 1 раз на тиждень або по 100 мг на добу в 2 прийоми. Тривалість лікування - 2-4 тижні, а при мікозах ступні - 6 тижнів;
при лишаї застосовують по 300 мг, 1 раз на тиждень, протягом 2 тижнів, в деяких випадках хворим необхідна і третя доза - 300 мг на тиждень, іноді достатнім є одноразовий прийом в дозі 300-400 мг. Альтернативою є доза в 100 мг,
1 раз на добу, протягом 4 тижнів;
при оніхомікозі призначають 200 мг, 1 раз на тиждень. Лікування тривале - необхідно заміщення інфікованого нігтя, тобто відростання неінфікованої. Для повторного росту нігтя на пальцях рук і ступні потрібно від 6 до 12 місяців. Швидкість відростання в різних за віком хворих разная- може змінитися і форма нігтя;
при глибоких ендемічних мікозах лікування проводять протягом 2 років. Доза становить 200-400 мг на добу і призначається індивідуально: 11-24 місяці - при кокцидіомікозу, 5-17 місяців - при паракокцидіомікозі, 2-16 місяців - при споротрихозі, 3-17 місяців - при гістоплазмозі;
при кандидозної баланіте Тіерліт застосовують одноразово, в дозі 200 мг, всередині. Для профілактики кандидозу доза Тіерліта становить 100-400 мг, 1 раз на добу, а при генералізованої інфекції - 400 мг, 1 раз на добу.
Дітям.
Призначають Тіерліт індивідуально, залежно від тяжкості захворювання. Препарат застосовують 1 раз на добу. Дітям Тіерліт не призначають в добовій дозі, яка перевищує добову дозу для дорослих. Тривалість лікування грибкових інфекцій залежить від клінічного і мікологічного ефекту.
Побічна дія. Тіерліт, як правило, добре переноситься хворими. У деяких пацієнтів з такими захворюваннями, як СНІД або злоякісні новоутворення, в процесі лікування спостерігалися зміни показників крові, порушення функції печінки і нирок, однак клінічне значення і взаємозв`язків між цими негативними реакціями і застосуванням Тіерліта ретельно не вивчених.
З боку шлунково-кишкового тракту: спостерігалися нудота, біль у шлунку, діарея, метеоризм.
З боку центральної нервової системи: головний біль.
інші: синдром Стівенса - Джонсона і токсичний епідермальний некроліз, рідше - судоми, лейкопенія, алопеція, анафілактичні реакції.
Протипоказання.
Препарат протипоказань у разі алергії на один з його компонентів, вагітним і жінкам, які годують груддю, дітям віком до 6 років.
Передозування.
Спостерігалися випадки, коли у хворих на СНІД після використання 8-9 г Тіерліта виникали галюцинації і параноїдальна поведінка. Хворі були госпіталізовані і протягом 2 діб їх стан нормалізувався. Необхідні симптоматичне лікування після передозування, промивання шлунка і підтримуюча терапія. Тіерліт виводиться в основному з сечею, тому необхідний форсований діурез. Після 3-годинного сеансу гемодіалізу концентрація Тіерліта в плазмі зменшується на 50%.
Особливості використання.
Вагітність. Тіерліт має обмежене використання при лікуванні вагітних. Побічні дії на плід спостерігалися в лабораторних тварин тільки в разі високих доз і супроводжувалися токсичним впливом на саму вагітне тварина. При застосуванні невеликих терапевтичних доз препарату токсичний вплив був відсутній. Призначення препарату в період вагітності є небажаним, за винятком випадків серйозних грибкових інфекцій, що можуть становити загрозу для життя. Таким чином, препарат можна застосовувати в разі, якщо очікуваний позитивний ефект буде переважати над можливим негативним впливом на плід.
Лактація. Флуконазол був виявлений в молоці жінок, які годують грудьми, в таких же концентраціях, що і в плазмі. Отже, застосування препарату в період лактації не рекомендується.
Керування автомобілем / робота з механізмами. Досвід використання Тіерліта свідчить про те, що препарат не впливає на здатність керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами.
Хворим похилого віку з нирковою недостатністю (Кліренс креатиніну менше ніж 50 мл / хв) режим дозування потрібно скоригувати, як і хворим з іншими порушеннями функції нирок. Якщо кліренс креатиніну більший за 50 мл / хв, то застосовується звичайна доза препарату (100% -вна рекомендована доза), при кліренсі креатиніну до 50 мг / хв - 50% від рекомендованої дози. Хворим, які регулярно перебувають на діалізі, 1 доза препарату призначається після кожного сеансу гемодіалізу.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Дослідження, проведені на добровольцях, показали, що при застосуванні Тіерліта з варфарином збільшується протромбіновий час (в середньому на 11-15%). Тому необхідно стежити за показниками протромбінового часу у хворих, які застосовують Тіерліт в з`єднанні з кумариновими антикоагулянтами.
Тіерліт збільшує період напіввиведення з плазми пероральних гіпоглікемічних засобів - похідних сульфонілсечовини (хлорпропамід, глібенкламід, гліпізид, толбутамід) у здорових людей. Використання Тіерліта хворими на цукровий діабет дозволено, але лікар повинен не допустити можливості розвитку гіпоглікемії.
Одночасне використання Тіерліта і фенітоїну призводить до збільшення концентрації останнього в плазмі до клінічно високого значення. Якщо є необхідність призначати ці препарати, потрібно зробити діагностичний моніторинг для корекції дози Тіерліта надалі терапевтичному лікуванні. Використання Тіерліта зрифампіцином призводить до скорочення періоду напіввиведення Тіерліта з плазми на 20%. Тому хворим, які приймають одночасно рифампіцин, дозу Тіерліта збільшують.
Відео: Циссус догляд
Використання Тіерліта протягом 2 тижнів в дозі 200 мг на добу призводить до зниження швидкості кліренсу теофіліну з плазми на 18%. Тому хворі, які отримують високі дози теофіліну або у яких виявляється теофіллінових інтоксикація, повинні перебувати під наглядом лікаря.
При застосуванні Тіерліта в дозах 400 мг і 800 мг на добу можливе підвищення концентрації терфенадину в плазмі, що несприятливо для хворих з аритмією. Тому одночасне використання Тіерліта в дозі 400-800 мг на добу з терфенадином протипоказано. У менших дозах - тільки під наглядом лікаря.
Цизаприд і Тіерліт при одночасному застосуванні викликають негативні реакції з боку серця (пароксизм шлуночкової тахікардії - torsades de points).
Рекомендовано здійснювати контроль за концентрацією циклоспорину в крові у хворих, які застосовують Тіерліт. Рифабутин і Тіерліт викликають увеіт- такролімус і Тіерліт - підвищення сироваткових рівнів такролімусу і випадки нефротоксичності. Отже, всі ці препарати застосовують під контролем лікаря.
Абсорбція Тіерліта не змінюється при вживанні його з їжею, а також при одночасному застосуванні з циметидином, антацидами або після тотального опромінення при трансплантації кісткового мозку.
Умови та термін зберігання.
Зберігати в темному, сухому і недоступному для дітей місці при температурі до 30 ° С.
Термін придатності - 3 роки.
