Фунгід-50
Фунгід-50 (Fungid-50)
міжнародна та хімічна назви: fluconazole- 2, 4-дифтор-a, a-bis (1H-1, 2, 4-триазол-1-метил) бензілгліколь;
Основні фізико-хімічні характеристики:
капсули по 50 мг: тверді желатинові капсули, з білим корпусом і кришечкою зеленого кольору, які містять порошок білого кольору;
склад 1 капсула Фунгіда включає флуконазолу 50 мг;
допоміжні речовини: лактоза, метилгідроксибензоат, пропілгідроксибензоат, кремнію двоокис колоїдний безводний, тальк очищений.
Форма випуску лікарського засобу. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Протигрибкові засоби для системного застосування.
Код АТС J02А С01.
дія ліків. Фармакодинаміка. Флуконазол має високу специфічну протигрибкову активність. Надає фунгостатіческое дію на чутливі гриби, пригнічує синтез ергостеролу, важливого компонента клітинної стінки мікроміцетів. Принцип дії - блокада ферментних систем, залежних від цитохрому Р-450. У людини така блокада не має клінічного значення.
Фармакокінетика. При прийомі всередину флуконазол швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація в сироватці досягається через 1 -2 години після прийому. Біологічна доступність становить 92 - 97%. Прийом їжі і ахлоргидрия не змінюють резорбцію. З білками сироватки крові зв`язується тільки 10 - 12% флуконазолу. Концентрація діючої речовини знаходиться у лінійній залежності від прийнятої дози. Стабільна концентрація розвивається через 4 - 6 днів лікування препаратом при його прийомі 1 раз на добу. Введення ударної дози (перша доба лікування) в 2 рази більше звичайної добової дози, підвищує ймовірність (до 90%) досягнення стабільної терапевтичної концентрації в організмі вже на іншу добу лікування. Терапевтична концентрація створюється в усіх тканинах і рідинах організму, в тому числі в спинномозковій рідині, плаценти, грудному молоці. У сечі та шкірі концентрація в 10 разів вище. До 80% флуконазолу виводиться через нирки в активній
формі. Біологічний період напіввиведення становить 25 - 30 год і збільшується при захворюваннях нирок. У дітей цей показник дорівнює 16 - 18 год, внаслідок прискореного виведення нирками. У новонароджених (до двотижневого віку) виділення замедленное- при введенні дози 6 мг / кг біологічний період напіввиведення становить 88, 6 годину і з віком поступово скорочується до 55 год.
Показання до застосування. Криптококоз, включаючи криптококовий менінгіт, та інші локалізації цієї інфекції (у тому числі легені, шкіра), як у хворих з нормальною імунною функцією, так і у хворих з різними формами імуносупресії (в тому числі у хворих на СНІД, при трансплантації органів) - препарат може застосовуватися як препарат підтримуючої терапії для профілактики криптококової інфекції у хворих на СНІД.
Генералізований кандидоз, включаючи кандидемію, дисемінований кандидоз та інші форми інвазивних кандидозних інфекцій (інфекції черевної порожнини, ендокарда, очей, дихальних і сечових шляхів). Лікування може проводитися у хворих зі злоякісними новоутвореннями, хворих відділень інтенсивної терапії, хворих, які проходять курс цитостатичної або імуносупресивної терапії, а також при наявності інших факторів, які сприяють розвитку кандидозу.
Кандидоз слизових оболонок, у тому числі порожнини рота і глотки, стравоходу, неінвазивні бронхолегеневі кандидози, кандидурія, кандидози шкіри і слизових оболонок, а також атрофічний кандидоз порожнини рота, пов`язаний з носінням зубних протезів (лікування може проводитися у хворих з нормальною або зниженою функцією імунітету ) - профілактика рецидиву орофарингеального кандидозу у хворих на СНІД.
Генітальний кандидоз: вагінальний кандидоз (гострий та хронічний рецидивуючий), профілактичне використання з метою зниження частоти рецидивів вагінального кандидозу (3 і більше епізодів на годину) - кандидозний баланіт.
Профілактика грибкових інфекцій у хворих зі злоякісними новоутвореннями, що схильні таким інфекцій внаслідок хіміотерапії цитостатиками або променевої терапії.
Мікози шкіри, включаючи мікози стоп, тіла, пахової ділянки- висівковий лішай- оніхомікоз- кандидоз шкіри.
Глибокі ендемічні мікози, включаючи кокцидіомікоз, паракокцидіомікоз, споротрихоз і гістоплазмоз у хворих з нормальним імунітетом.
Спосіб використання і дози.
При криптококовому менінгіті, криптококових інфекціях інших локалізації в перший день призначають 400 мг, потім - 200 - 400 мг 1 раз на добу протягом 6 - 8 тижнів.
Для профілактики рецидиву криптококового менінгіту хворим на СНІД після завершення повного курсу первинного лікування призначають дозу 200 мг на добу протягом тривалого періоду.
При кандидемії, диссеминированному кандидозі та інших інвазивних Кандідозних інфекціях доза зазвичай становить 400 мг у першу добу, потім по 200 мг на добу в 1 прийом не менше 4 тижнів. Після поліпшення клінічного стану лікування слід продовжувати ще 2 тижні.
При атрофическому кандидозі порожнини рота, пов`язаному з носінням зубних протезів, препарат призначають по 50 мг 1 раз на добу протягом 14 днів у поєднанні з місцевими антисептичними засобами для обробки протеза.
При інших локалізаціях кандидозу (за винятком генітального кандидозу), наприклад, при езофагіті, неінвазивні бронхо-легеневі ураженні, кандидурії, кандидозі шкіри і слизових оболонок ефективна доза звичайно становить 50 - 100 мг на добу при тривалості лікування 14 - 30 днів.
для профілактики рецидиву орофарингеального кандидозу хворим на СНІД після завершення курсу первинної терапії препарат може бути призначений по 150 мг 1 раз на тиждень.
при вагінального кандидозі разова доза - 150 мг. Для зниження частоти рецидивів вагінального кандидозу препарат може бути використаний в дозі 150 мг 1 раз на місяць. Тривалість терапії визначається індивідуально вона варіює від 4 до 12 місяців.
при кандидозному баланіте разова доза - 150 мг.
Для профілактики кандидозу рекомендована доза препарату становить 50 - 400 мг 1 раз на добу в залежності від ступеня ризику розвитку грибкової інфекції.
При мікозах шкіри, включаючи мікози стоп, шкіри, пахової ділянки, і кандидозах шкіри рекомендована доза становить 150 мг 1 раз на тиждень або 50 мг 1 раз на добу. Тривалість терапії в звичайних випадках становить 2 - 4 тижні, однак при мікозах стоп може знадобитися більш довгострокова терапія (до 6 тижнів).
при лишаї рекомендована доза - 300 мг 1 раз на тиждень протягом 2 тижнів.
при оніхомікозі рекомендована доза становить 150 мг 1 раз на тиждень протягом 6 - 12 місяців.
при глибоких ендемічних мікозах може знадобитися застосування препарату в дозі 200 -400 мг на добу протягом до 2 років. Тривалість терапії визначають індивідуально вона може становити 11 - 24 місяці при кокцідіомікозі- 2 - 17 місяців - при паракокцідіомікозе- 1 - 16 місяців - при споротрихозі і 3 - 17 місяців - при гістоплазмозі.
У хворих похилого віку при відсутності порушень функції нирок варто дотримуватися звичайного режиму дозування препарату.
Хворим з нирковою недостатністю (Кліренс креатиніну (КК) менше 50 мл / хв) режим дозування необхідно відкоригувати. При одноразовому застосуванні препарату зміна дози не потрібна. При повторному призначенні препарату хворим необхідно спочатку ввести ударну дозу від 50 мг до 400 мг. Якщо КК становить понад 50 мл / хв, застосовується звичайна доза препарату (100% рекомендованої дози). При КК від 11 до 50 мл / хв застосовується доза, рівна 50% рекомендованої. Хворим, що регулярно знаходяться на діалізі, одна доза препарату застосовується після кожного сеансу гемодіалізу.
Дітям, віком більше 1 року, препарат призначає лікар, виходячи з маси тіла.
при кандидозі слизових оболонок Фунгід призначають з розрахунку 3 мг / кг / добу. У перший день можливе призначення препарату в дозі 6 мг / кг / добу з метою швидкого досягнення достатньої концентрації.
Для лікування генералізованого кандидозу або криптококової інфекції рекомендована доза становить 6 - 12 мг / кг / добу.
Для профілактики грибкових інфекцій у дітей зі зниженим імунітетом препарат призначають по 3 - 12 мг / кг / добу.
Дітям слід приймати всю добову дозу в 1 прийом.
Капсулу слід приймати з їжею і ковтати цілою.
Побічна дія. Зазвичай препарат добре переноситься. Побічні явища зустрічаються в 9, 5 -16% випадків. Можливі диспепсичні явища (головний біль, нудота, пронос, біль у животі, метеоризм), головний біль, запаморочення. Іноді відзначається алергічні реакції на шкірі (свербіж, висипання), підвищення температури тіла з ознобом. У деяких хворих, особливо з важкими захворюваннями (СНІД, злоякісні новоутворення) може змінюватися картина крові (знижуватися кількість тромбоцитів або лейкоцитів), з`являються симптоми подразнення печінки (загальна слабкість, погіршення апетиту, жовтяниця, підвищення ферментів печінки) або, при підвищеній чутливості, виникають важкі алергічні реакції (анафілактичний шок). У хворих на СНІД алергічні реакції на шкірі спостерігаються частіше і їх протягом більш важкий.
Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату або близьких за структурою азольних сполук. Період вагітності і лактації. Вік до 1 року.
Передозування. При передозуванні призначають промивання шлунка та симптоматичну терапію. Фунгід виводиться в основному з сечею, отже, форсований діурез допоможе прискорити елімінацію препарату з організму. Сеанс гемодіалізу протягом 3 годин призводить до зниження рівня препарату в сироватці крові на 50%.
Особливості використання. При тривалому використанні Фунгід може змінювати певні показники: АЛТ, АСТ, ЛФ і білірубін сироватки крові, тому рекомендується періодично визначати ці показники.
При підвищенні активності ферментів печінки в крові лікування припиняють. Рекомендується періодично визначати концентрацію креатиніну і сечовини в сироватці крові, особливо у хворих з порушенням функції нирок.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Фунгід підсилює дію засобів для лікування цукрового діабету (пероральнихгіпоглікемічних препаратів), тому періодично треба контролювати рівень цукру в крові (глікемію) та при необхідності знижувати їх дозу.
Фунгід підсилює дію циклоспорину, фенітоїну, теофіліну, варфарину. Дія препарату посилюється гідрохлортіазидом і знижується ізоніазидом і рифампіцином.
Терміни та умови зберігання. Зберігати в захищеному від світла і недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.
