Флуконаз розчин
Флуконаз розчин для інфузій (Solutio Fluconaz pro infusionibus)
міжнародна та хімічна назви: флуконазол- 2,4-дифтор - (- біс (1Н-1,2,4-триазол-1-ілметил) бензил алкоголь;
Основні фізико-хімічні характеристики: Безбарвний, прозорий або світло-жовтого кольору розчин;
Відео: Розчин Екзодерил / Професіонали проти грибка
склад 100 мл розчину містять 0,2 г флуконазолу;
допоміжні речовини: динатрієва сіль ЕДТА, натрію хлорид, вода для ін`єкцій.
Форма випуску. Розчин для інфузій.
Фармакотерапевтична група. Протигрибкові засоби для системного застосування. Код АТС: J02AC01.
дія ліків. Фармакодинаміка. Флуконаз належить до протигрибкових засобів класу триазольних сполук. Володіє виражену протигрибкову дію, специфічно пригнічує синтез грибкових стеролів. Специфічно діє на грибкові ферменти, залежні від цитохрому Р450. Активний щодо різних штамів Candida spp., Включаючи вісцеральний кандидоз, Cruptococcus neoformans, включаючи внутрішньочерепні інфекції, Microsporum spp. і Trichоpytum spp. Флуконаз активний щодо збудників ендемічних мікозів: Blastomices dermatitidis, Coccidioides immitis включаючи внутрішньочерепні інфекції, Hystoplasma capsulatum.
Фармакокінетика. Максимальна концентрація Флуконаза в плазмі крові (після внутрішньовенного краплинного введення) досягається через 0,5 - 1,5 години, натщесерце. З білками плазми крові зв`язується 11 - 12% Флуконаза. У спинномозковій рідині концентрація Флуконаза досягає 80% рівня концентрації в плазмі крові.
Період напіввиведення препарату становить близько 30 годин, виводиться з сечею, причому 80% - у незмінному вигляді. Флуконаз виводиться в основному почкамі- майже 80% введеної дози виводиться з сечею в незмінному вигляді. Кліренс Флуконаза прямо пропорційною кліренсу креатиніну.
Показання до застосування. Інфекції, обумовлені кандидами, у тому числі генералізований кандидоз, включаючи кандидемію, дисемінований кандидоз та інші форми інвазійних кандидозної інфекції (інфекції черевної порожнини, очей, дихальних і сечових шляхів) - кандидоз слизових оболонок, у тому числі порожнини рота і глотки, піщевода- неінвазійної бронхолегеневі інфекції-кандідурія- шкірно-слизовий і хронічний атрофічний кандидоз слизових оболонок порожнини рота (пов`язаний з носінням зубних протезів) - генітальний кандидоз - вагінальний кандидоз (гострий та хронічний рецидивуючий) і профілактика рецидивів вагінального кандидозу (при частоті виникнення більше 3 разів на годину) , а також кандидозний баланіт.
Препарат застосовують при криптококовому менінгіти та криптококової інфекції іншої локалізаціі- дерматомікозах, включно мікози ступнів, тіла, пахової ділянки, висівкоподібному лішая- оніхомікозе- глибоких ендемічних мікозах, включно кокцидиоидомикоз, споротрихоз і гістоплазмоз- для профілактики грибкових інфекцій у пацієнтів, які отримують цитостатичну або променеву терапію.
Спосіб використання і дози. Флуконаз застосовують внутрішньовенно інфузійно, зі швидкістю не більше 10 мл / хв, в залежності від тяжкості інфекції в таких дозах.
для дорослих разова доза Флуконаза при орофарингеальному кандидозі становить 50 - 100 мг, 1 раз на добу, протягом 7 - 14 днів-при атрофічному кандидозі порожнини рота, пов`язаної з носінням зубних протезів, - по 5 мг, 1 раз на добу, протягом 14 днів, в об`єднанні з місцевими антисептиками для обробки протезов- при кандидемії, дисемінованому кандидозі та інших інвазійних інфекціях - по 200 - 400 мг, 1 раз на добу, протягом 7-10 днів. Максимальна добова доза - 400 мг.
При порушеннях функції нирок (кліренс креатиніну 11 - 50 мл / хв) початкова ударна доза становить 50 - 400 мг, добова доза для наступних введень знижується в 2 рази.
Відео: Огляд протигрибкового препарату Флуконазол Аптека24
При криптококовому менінгіти та криптококових інфекціях іншої локалізації в 1-й день призначають 400 мг, а потім продовжують лікування в дозі 200 - 400 мг, 1 раз на добу. Тривалість лікування становить 6-8 тижнів.
При інфекціях шкіри, включаючи мікози ступнів, гладкої шкіри, пахової ділянки, рекомендована доза становить 150 мг, 1 раз на тиждень або 50 мг, 1 раз на добу, протягом 2 - 4 тижнів. При висівкоподібному лишаю доза становить 150 мг, 1 раз на тиждень, протягом 2 тижнів. При оніхомікозі рекомендована доза - 150 - 200 мг, 1 раз на тиждень, лікування слід проводити до повної заміни ураженого нігтя здоровим.
Для дітей доза така: при генералізованому кандидозі, криптококової інфекції - 6 - 12 мг / кг на добу, залежно від тяжкості захворювання-при кандидозі слизових оболонок - 3 мг / кг на добу.
Новонародженим в перші 2 тижні препарат призначають в тій же дозі, що й дітям більш старшого віку, але з інтервалом 72 години. Дітям віком 2-4 тижні ту ж дозу вводять з інтервалом 48 годин.
Хворим з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну від 11 до 50 мл / хв) призначається доза що дорівнює 50% рекомендованої.
При необхідності прийому Флуконаза протягом тривалого часу бажано перейти на пероральний прийом препарату.
Побічна дія. Порушення функції печінки та нирок, нудота, біль в животі, діарея, метеоризм, висипання на шкірі, анафілактичні реакції.
Протипоказання. Підвищена чутливість до Флуконазу або азольного з`єднань, близьких до нього за хімічною структуре- одночасний прийом терфенадину хворими, які отримують терапію Флуконазом в дозі 400 мг на добу або більше.
Передозування. Виявляється галюцинаціями і параноїдальною поведінкою. Лікування - симптоматичне (в т.ч. підтримуюча терапія і промивання шлунка, форсований діурез). Сеанс гемодіалізу протягом 3 годин знижує рівень Флуконаза в плазмі крові приблизно на 50%.
Особливості використання. Вагітність і лактація. Під час вагітності застосування препарату можливо тільки при наявності важких або загрожують життю форм грибкових інфекцій, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. При необхідності застосування препарату в період годування груддю слід вирішити питання про припинення грудного годування.
Під час всього курсу лікування необхідно контролювати функцію нирок і печінки. При підвищенні активності печінкових ферментів у крові слід вирішити питання про доцільність подальшого прийому препарату. При виникненні висипів на шкірі необхідно припинити використання Флуконаза.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Флуконаз підсилює дію антикоагулянтів, пероральних гіпоглікемічних засобів, гідрохлортіазиду, дифеніну. При комбінації з рифампицином період напіввиведення Флуконаза скорочується, у зв`язку з чим необхідно збільшувати дозу.
Флуконаз знижує кліренс пероральнихгіпоглікемічних похіднихсульфонілсечовини, циклоспорину, кумаринових антикоагулянтів, фенітоїну, теофіліну, зидовудину.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці, при температурі 10 - 25 ° С. Термін зберігання - 3 роки.
