Мікофлюкан
Мікофлюкан (Mycoflucan)
Dr. Reddy`s Laboratories Ltd (Індія)
Флуконазол (Fluconazole) Протигрибковий засіб класу триазольних протигрибкових засобів
Форма випуску препарату
Таблетки 50 мг або 150 мг флуконазолу
Основні ефекти
Препарат активний при мікозах, спричинених Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp., Blastomyces dermatitides, Coccidiodes immitis і Histoplasma capsulatum.
Фармакокінетика
Після прийому внутрішньо флуконазол добре всмоктується, рівні його в плазмі (і відносна біодоступність) перевищують 90% від рівнів флуконазолу в плазмі при внутрішньовенному введенні. Одночасний прийом їжі не впливає на абсорбцію препарату, прийнятого внутрішньо. Концентрація в плазмі досягає піку через 0,5-1,5 год після прийому, період напіввиведення флуконазолу становить близько 30 год. Флуконазол добре проникає в усі біологічні рідини організму. Концентрації препарату в слині і мокроті аналогічні його рівням у плазмі. У хворих на грибковий менінгіт вміст флуконазолу в спинномозковій рідині досягає 80% від рівня його в плазмі.
Показання для використання.
• Криптококоз, включаючи криптококовий менінгіт та інші локалізації цієї інфекції (у т.ч. легені, шкіра), як у хворих з нормальним імунним відповіддю, так і у хворих з різними формами імуносупресії (в т.ч. у хворих на СНІД, при трансплантації органів) - препарат може використовуватися як засіб підтримуючої терапії для профілактики криптококової інфекції у хворих на СНІД.
• Генералізований кандидоз, включаючи кандидемію, дисемінований кандидоз та інші форми інвазивних кандидозних інфекцій (інфекції очеревини, ендокарда, очей, дихальних і сечових шляхів- лікування може проводитися у хворих зі злоякісними новоутвореннями, у хворих у відділеннях інтенсивної терапії, хворих, що проходять курс цитостатичної або імуносупресивної терапії, а також при наявності інших факторів, що сприяють розвитку кандидозу.
• Кандидоз слизових оболонок, в т.ч. порожнини рота і глотки, стравоходу, неінвазивні бронхо-легеневі інфекції, кандидурія, кандидози шкіри і слизових оболонок, а також атрофічний кандидоз порожнини рота, пов`язаний з носінням зубних протезів (лікування може проводитися у хворих з нормальною та пониженою функцією імунітету) - профілактика рецидиву орофарингеального кандидозу у хворих на СНІД.
• Генітальний кандидоз: вагінальний кандидоз (гострий та хронічний рецидивуючий), профілактичне застосування з метою зменшення частоти рецидивів вагінального кандидозу (3 і більше рецидивів на рік) - кандидозний баланіт.
• Профілактика грибкових інфекцій у хворих на злоякісні новоутворення, які схильні до таких інфекцій внаслідок хіміотерапії цитостатиками або променевої терапії.
• Мікози шкіри, включаючи мікози стоп, тіла, пахової області-висівковий лішай- оніхомікоз- кандидоз шкіри.
• Глибокі ендемічні мікози, включаючи кокцидіомікоз, паракокцидіомікоз, споротрихоз і гістоплазмоз у хворих з нормальним імунітетом.
Спосіб застосування та дози
Дорослі.
При кандидемії, дисемінованому кандидозі та інших інвазивних кандидозних інфекціях доза зазвичай становить 400 мг у першу добу, а потім - по 200 мг. При недостатній клінічній ефективності доза препарату може бути збільшена до 400 мг / сут. Тривалість терапії залежить від клінічної ефективності.
При атрофічному кандидозі порожнини рота, пов`язаних з носінням зубних протезів, Мікофлюкан зазвичай призначають по 50 мг 1 р / добу протягом 14 днів у поєднанні з місцевими антисептичними засобами для обробки протеза.
При вагінальному кандидозі Мікофлюкан приймають одноразово в дозі 150 мг. Для зниження частоти рецидивів вагінального кандидозу препарат може бути використаний в дозі 150 мг 1 раз на місяць. Тривалість терапії визначають індивідуально: вона варіює від 4 до 12 місяців. Деяким хворим може знадобитися більш часте застосування.
При баланіті, спричиненому Candida, Мікофлюкан призначають одноразово в дозі 150 мг всередину.
Діти.
Як і при подібних інфекціях у дорослих, тривалість лікування залежить від клінічного та мікологічного ефекту. У дітей препарат не слід застосовувати в добовій дозі, яка б перевищувала таку у дорослих.
Мікофлюкан застосовують щодня 1 р / сут.
У новонароджених флуконазол виводиться повільно. У перші 2 тижні життя Мікофлюкан призначають в тій самій дозі (в мг / кг), що і у дітей більш старшого віку, але з інтервалом в 72 ч. Дітям у віці 2-4 тижні ту ж дозу вводять з інтервалом 48 год.
У хворих похилого віку при відсутності порушень функції нирок слід дотримуватися звичайного режиму дозування препарату. Хворим з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 50 мл / хв) режим дозування слід скорегувати, як зазначено нижче.
Застосування препарату у хворих з порушеннями функції нирок.
Флуконазол виводиться в основному з сечею у незмінному вигляді. При одноразовому прийомі Мікофлюкана (при вагінальному кандидозі) зміни дози не потрібно. При повторному призначенні препарату хворим з порушенням функції нирок слід спочатку ввести ударну дозу від 50 до 400 мг. Якщо кліренс креатиніну (КК) становить понад 50 мл / хв, застосовується звичайна доза Мікофлюкана (100% рекомендованої дози). При КК від 11 до 50 мл / хв застосовується доза, що дорівнює 50% рекомендованої. Хворим, регулярно знаходяться на діалізі, одна доза препарату застосовується після кожного сеансу гемодіалізу.
Протипоказання
• Одночасний прийом терфенадину або астемізолу.
• Підвищена чутливість до препарату або близьким за структурою азольних сполук.
Вагітність і лактація:
• застосування препарату у вагітних недоцільно, за винятком важких або загрожують життю форм грибкових інфекцій, якщо передбачуваний ефект перевищує можливий ризик для плоду-
• препарат знаходиться в грудному молоці у таких самих концентраціях, як і в плазмі, тому його призначення в період лактації не рекомендується.
Побічні ефекти
З боку шлунково-кишкового тракту:
• часто - нудота, біль у животі, діарея, метеоризм.
З боку шкіри:
• часто - шкірний висип.
З боку центральної нервової системи:
• головний біль. Інші ефекти:
• у деяких хворих, особливо з такими захворюваннями, як СНІД або злоякісні новоутворення, під час лікування флуконазолом можуть спостерігатися зміни показників крові, порушення функції печінки і нирок-
• можуть мати місце ексфоліативні шкірні захворювання (синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз), судоми, лейкопенія, тромбоцитопенія і алопеція-
• відомі рідкісні випадки анафілактичних реакцій, як і при прийомі інших азолів.
Передозування
У разі передозування симптоматичне лікування (в тому числі підтримуючі заходи і промивання шлунка) може дати адекватний ефект. Флуконазол виводиться в основному з сечею, тому форсований діурез може прискорити виведення препарату. Після 3-годинного сеансу гемодіалізу концентрація флуконазолу в плазмі зменшується приблизно на 50%.
