Рятівник

Рятівник (Difluzol)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: Fluconazole;

2- (2, 4-діфторфеніл) -1, 3-біс (1Н-1, 2, 4-триазол-1-іл) -2-пропанол;

Основні фізико-хімічні характеристики: Тверді желатинові капсули, корпус бірюзового кольору, кришка рожевого кольору для дозування 0, 05 г, синього - для дозування 0, 1 г, зеленого - для дозування 0, 15 г;

вміст капсул - порошок білого або майже білого кольору без запаху;

Склад. 1 капсула містить флуконазолу в перерахуванні на 100% речовину - 0, 05 г, 0, 1 г, 0, 15 г;

допоміжні речовини: натрію карбоксиметилкрохмаль, кальцію стеарат.

Форма випуску. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Протигрибкові засоби для системного застосування. Похідні триазолу. Код АТС J02A C01.

дія ліків.

Фармакодинаміка. Флуконазол є потужним селективним інгібітором синтезу стеролів у клітині грибів. Препарат активний при мікозах, обумовлених Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichoptyton spp., Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum.

Фармакокінетика. Після застосування внутрішньо флуконазол добре всмоктується. Одночасне вживання їжі не впливає на всмоктування препарату при прийомі всередину. Концентрація в плазмі досягає максимального значення через 0, 5-1, 5 год після прийому препарату натще. Зв`язується з білками плазми на 11-12%. Період напіввиведення становить приблизно 30 годин. Біодоступність після прийому всередину перевищує 90%.

Флуконазол добре проникає в усі рідини організму. У роговому шарі, епідермі, шкірі і потовій рідині досягаються концентрації, що перевищують сивороточние- флуконазол накопичується в роговому шарі, через 6 місяців після завершення терапії препарат визначається в нігтях. Виявляється в грудному молоці в таких же концентраціях, що і в крові.

Виводиться здебільшого почкамі- приблизно 80% дози, що була введена, виявляють у сечі в незмінному вигляді. Кліренс препарату пропорційної кліренсу креатиніну.

Показання до застосування. Капсули по 50 мг і 100 мг - кандидоз слизових оболонок (порожнини рота, глотки, стравоходу, неінвазивний бронхолегеневий кандидоз, кандидурія, атрофічний кандидоз порожнини рота, зумовлений носінням зубних протезів) - криптококоз, включаючи криптококовий менінгіт- системний кандидоз, включаючи кандидемію, дисемінований кандидоз та інші форми інвазивної кандидозної інфекції (черевної порожнини, ендокарда, очей, дихальних і сечових шляхів) - висівковий лишай- глибокі ендемічні мікози- профілактика грибкових

інфекцій у хворих з злоякісними новоутвореннями при лікуванні цитостатичними засобами та проведенні променевої терапії, а також при інших станах, обумовлених імуносупресією.

Капсули по 150 мг - генітальний кандидоз (гострий та хронічний рецидивуючий вагінальний кандидоз, баланіт) - мікози шкіри, включаючи мікози шкіри стоп, тулуба, пахових ділянки- оніхомікоз.

Спосіб використання і дози. Застосовують всередину. Добова доза Дифлюзолу ® залежить від природи і тяжкості грибкової інфекції і визначається індивідуально.

дорослі:

при вагінальному кандидозі - 0, 15 г 1 раз на добу;

при кандидозах слизових оболонок - 0, 05 - 0, 1 г 1 раз на добу протягом 14-30 днів;

при мікозах шкіри рекомендована доза становить 150-200 мг один раз на тиждень або 50 мг один раз на добу. Тривалість терапії в звичайних випадках становить 2-4 тижні, однак при мікозах стоп може бути необхідною більш довгострокова терапія (до 6 тижнів). При висівкоподібному лишаю рекомендована доза становить 50 мг один раз на добу протягом 2-4 тижнів;

при криптококових інфекціях у перший день звичайно призначають 400 мг, а потім продовжують лікування в дозі 200-400 мг один раз на добу. Тривалість лікування 6-8 тижнів. Лікування протягом дуже тривалого терміну Рятівник в дозі 200 мг показано для профілактики рецидиву криптококового менінгіту у хворих СНІДом після завершення ними повного курсу первинного лікування;

для профілактики грибкових інфекцій у хворих зі зниженою функцією імунітету доза становить 50 мг один раз на добу, поки хворий знаходиться в групі ризику;

при оніхомікозі рекомендована доза становить 150-200 мг один раз на тиждень-лікування варто продовжувати до повного заміщення інфікованого нігтя здоровим.

Дітям з 6 років при нормальній функції нирок препарат призначають щодня, 1 раз на добу з розрахунку 1-3 мг на 1 кг маси тіла при кандидозі слизових оболонок і 3-12 мг / кг на добу при системному кандидозі та криптококоз в залежності від тяжкості захворювання . Дітям з порушенням функції нирок добову дозу препарату належить зменшити (у тій же самій пропорції, що і дорослим) відповідно до ступеня наявності ниркової недостатності.

Хворим літнього віку при відсутності ознак ниркової недостатності препарат призначають у звичайній дозі.

У хворих з порушенням функції нирок початкова ударна доза становить від 50 до 400 мг, потім добову дозу (залежно від показань) визначають за таблицею:

Побічна дія. Можливі нудота, біль в області живота, діарея, шкірний висип, головний біль алопеція, лейкопенія, тромбоцитопенія (у осіб з послабленим імунітетом) - алергічні реакції, які потребують відміни препарату.

Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату або триазольних сполук, вагітність, лактація (на час лікування годування груддю припиняють), вік до 6 років.

Передозування. У разі передозування показана симптоматична терапія (форсований діурез може прискорювати виведення препарату). Сеанс гемодіалізу тривалістю 3 години знижує концентрацію Дифлюзолу ® в плазмі приблизно на 50%.

Особливості використання. Препарат слід з обережністю застосовувати у хворих з вираженими порушеннями функції печінки, нирок-новонароджених-хворих на СНІД (при інших станах з послабленим імунітетом). При підвищенні активності печінкових ферментів у крові слід визначити доцільність подальшого використання препарату в залежності від порівняння очікуваного лікувального ефекту та ризику продовження лікування. При появі шкірних висипань застосування препарату слід припинити.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Рятівник підсилює дію антикоагулянтів, пероральних гіпоглікемічних засобів, дифеніну, гідрохлоротіазиду. При об`єднанні з рифампицином період напіввиведення Дифлюзолу ® скорочується, тому необхідне деяке підвищення його дози. При спільному застосуванні з циклоспорином, зидовудином можливо збільшення їх концентрації в крові. Одночасне використання Дифлюзолу ® з їжею, циметидином, антацидами не впливає на його всмоктування.

Слід зазначити, що взаємодія з іншими лікарськими засобами спеціально не вивчалась, але вона можлива.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі від 15 ° С до 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.

Зберігати в недоступному для дітей місці.