Флузон

Флузон (Fluzon)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: fluconazole- 2- (2, 4-діфтрофеніл) -1, 3-біс (1Н-1, 2, 4-триазол-1-іл) -2-пропанол;

Основні фізико-хімічні характеристики: Білі, круглі, двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою, таблетки з гладкою поверхнею;

Склад. 1 таблетка містить флуконазолу 150 мг;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, кальцію фосфат двоосновний, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, барвник, гідроксиметилпропілцелюлоза, титану діоксид, поліетиленгліколь-6000.

Форма випуску лікарського засобу. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Протигрибкові засоби для системного застосування.

Код АТС J02A С01.

дія ліків.

Фармакодинаміка. Протигрибковий засіб класу триазольних сполук. Флуконазол має виражену протигрибкову дію, специфічно пригнічує синтез грибкових стеролів. Володіє специфічною дією на грибкові ферменти, залежні від цитохрому Р450. Активний щодо різних штамів Candida spp. (В тому числі вісцеральний кандидоз), Cryptococcus neoformans (в тому числі внутрішньочерепні інфекції), збудників ендемічних мікозів: Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (в тому числі внутрішньочерепні інфекції), Hystoplasma capsulatum- дерматомікозів: маласеція турфур (Malassezia turfur), тріхофітозів Trichophytum spp . - Стригучий лішай- мікроспоровіх: Microsporum spp.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо флуконазол добре всмоктується. Біодоступність після прийому всередину перевищує 90%. Концентрація в плазмі досягає максимального значення через 0, 5 - 1, 5 годину після прийому препарату натще.

Флуконазол добре проникає в усі рідини організму. У роговому шарі, епідермі-шкірі і потовій рідині досягаються концентрації, що перевищують сивороточние- препарат накопичується в роговому шарі, через 6 місяців після завершення терапії препарат визначається в нігтях.

Виводиться переважно почкамі- приблизно 80% введеної дози виявляють у сечі в незміненому вигляді. Кліренс препарату пропорційної кліренсу креатиніну.

Період напіввиведення становить майже 30 год.

Показання для використання. Інфекції, викликані кандидами: кандидоз слизових оболонок, (ротової порожнини, глотки, стравоходу) - хронічний атрофічний кандидоз слизової оболонки ротової полості- генітальний кандидоз - вагінальний кандидоз (гострий або рецидивуючий) - профілактика рецидивів вагінального кандидозу (при частоті виникнення 3 або більше разів на годину) - кандидозний баланіт.

Флузон застосовують при: дерматомікозах, включаючи мікози стоп, тіла, пахової ділянки- отрубевидном лішае- оніхомікозі. Для профілактики грибкових інфекцій у пацієнтів, які отримують цитостатичну або променеву терапію.

Спосіб використання і дози. Добова доза флуконазолу залежить від природи та тяжкості грибкової інфекції і визначається індивідуально.

при вагінальному кандидозі і баланіте Флузон приймають одноразово в дозі 150 мг-для зниження частоти рецидивів вагінального кандидозу препарат може бути призначений в дозі 150 мг 1 раз на місяць. Тривалість терапії визначають індивідуально, вона варіює від 4 до 12 місяців. Для деяких хворих можливо частіше використання препарату.

При інфекції шкіри, включаючи мікози стоп, шкіри пахової ділянки, і кандидозних інфекціях рекомендована доза становить 150 мг, один раз на тиждень. Тривалість терапії в таких випадках становить 2 - 4 тижні, однак, при мікозах стоп може знадобитися більш тривала терапія (до 6 тижнів). При оніхомікозі препарат призначається в дозі 150 мг один раз на тиждень. Лікування слід продовжувати до заміщення інфікованого нігтя (виростання неінфікованого нігтя).

Для профілактики рецидивів орофарінгального кандидозу у хворих СНІДом після завершення курсу первинної терапії флуконазол призначають у дозі 150 мг 1 раз на тиждень.

Протипоказання. Підвищена чутливість до флуконазолу або азольних сполук, подібних до нього за хімічною структуре- одночасне використання терфенадину у хворих, які отримують терапію флуконазолом в дозі 400 мг / добу або вище-хворим, які в період лікування Флузон приймають цизаприд. Вагітність і період лактації. Діти до 12 років.

Побічна дія. Можливі нудота, біль у животі, діарея, метеоризм, шкірні висипання, головний біль, анафілактичні реакції, гепатотоксичні ефекти.

Передозування. Виявляється галюцинаціями і параноїдальною поведінкою. Лікування - симптоматичне (у тому числі підтримуюча терапія і промивання шлунка). Флуконазол виводиться в основному з сечею, тому форсований діурез може прискорити виведення препарату. Сеанс гемодіалізу тривалістю 3 годину знижує рівень флуконазолу в плазмі крові приблизно на 50%.

Особливості використання. Хворі, у яких під час лікування флуконазолом порушуються показники функції печінки, повинні знаходитися під наглядом лікаря. При появі клінічних ознак ураження печінки Флузон слід скасувати.

При появі у хворого на СНІД, що отримує лікування з приводу поверхневої грибкової інфекції, висипу, які, можливо, обумовлені застосуванням флуконазолу, препарат слід відмінити.

При появі висипань у хворих з інвазивними / системними грибковими інфекціями за їхнім станом варто обов`язково спостерігати, при розвитку бульозних уражень або мультиформної еритеми флуконазол скасовують.

Слід уникати використання флуконазолу у вагітних, за винятком випадків тяжких і потенційно загрожують життю грибкових інфекцій, коли передбачувана користь для жінки перевищує потенційний ризик для плоду. Флуконазол виявляють у грудному молоці в тій же самій концентрації, що і в крові, тому його використання в період лактації не рекомендується.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Флуконазол підсилює дію антикоагулянтів, тому при одночасному прийомі з кумариновими антикоагулянтами слід контролювати протромбіновий час-одночасне використання з бензодіазепінами призводить до підвищення концентрації бензодіазепінів, тому дозу останніх необхідно зменшити, а пацієнт повинен перебувати під ретельним наглядом лікаря. При одночасному застосуванні Флузон з цизапридом описані небажані реакції з боку серця, тому пацієнтам, які отримують Флузон, призначення цизаприду протипоказане.

Флуконазол збільшує концентрацію циклоспорину при їх поєднаному застосуванні. При лікуванні Флузон рекомендується визначити концентрацію циклоспорину в крові.

Багаторазове використання гидрохлортиазида призводило до підвищення концентрації Флуконазолу, однак це не вимагає змін режиму дозування його для хворих, які приймають діуретики.

Одночасне використання Флузон і фенітоїну може супроводжуватися підвищенням концентрації фенітоїну, що вимагає підбір дози для забезпечення його терапевтичного рівня.

Внаслідок взаємодій Флузон і рифабутину підвищується концентрація рифабутину в сироватці крові.

Одночасне використання Флузон і рифампіцину зменшувало площу під фармакокінетичною кривою і тривалість періоду напіввиведення Флузон, що свідчить про доцільність збільшення дози останнього.

Флуконазол при одночасному прийомі подовжував період напіввиведення пероральних гіпоглікемічних препаратів групи похідних сульфанілсечовини (хлорпропаміду, глібенкламіду, гліпізиду, толбутаміду). Флузон можна призначати разом з зазначеними препаратами хворим на цукровий діабет, але при цьому слід враховувати можливість розвитку гіпоглікемії.

Флуконазол підвищує концентрацію в сироватці крові такролімусу, що може робити нефротоксичну дію-знижував середню швидкість кліренсу теофіліну, що сприяє підвищенню токсичної дії останнього.

Працівниками Державтоінспекції зафіксовано значне збільшення площі під фармакокінетичною кривою зидовудину при одночасному застосуванні з Флузон.

Використання астемизола та інших препаратів, які метаболізуються за участю системи цитохрому Р-450, може супроводжуватися підвищенням їх концентрації в сироватці крові при одночасному застосуванні Флузон.

Одночасний прийом Флузон і їжі, циметидину або антацидів не впливає на його всмоктування.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому місці при температурі 18 - 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.