Флуконаз
Флуконаз (Fluconaz)
міжнародна та хімічна назви: fluconazole- 2,4-двoфтор - (- біс (1Н-1,2,4-триазол-1-ілметил) бензил алкоголь;
Основні фізико-хімічні характеристики: Тверді желатинові капсули- половина капсули від блідо-жовтого до насиченого жовтого кольору, половина капсули від блакитного до зеленого кольору- вміст капсули - порошок білого кольору;
склад одна капсула містить флуконазолу 50 мг-100 мг-150 мг-200 мг;
допоміжні речовини: крохмаль, тальк, аеросил.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Код АТС J02ACO1. Протигрибкові засоби для системного застосування. Похідні триазолу. Флуконазол.
Фармакологічні властивості:
Фармакодинаміка. Флуконаз належить до протигрибкових засобів класу триазольних сполук. Володіє виражену протигрибкову дію, специфічно пригнічує синтез грибкових стеролів. Специфічно діє на грибкові ферменти, залежні від цитохрому Р450. Активний щодо різних штамів Candida spp., Включаючи вісцеральний кандидоз, Cryptococcus neoformans, включаючи внутрішньочерепні інфекції, Microsporum spp., І Trichоphyton spp. Флуконаз активний проти збудників ендемічних мікозів: Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis, включаючи внутрішньочерепні інфекції, Histoplasma capsulatum.
Фармакокінетика. Максимальна концентрація Флуконаза в плазмі крові досягається через 0,5-1,5 години після прийому. З білками плазми крові зв`язується 11-12% Флуконаза. У спинномозковій рідині концентрація Флуконаза досягає 80% рівня концентрації в плазмі крові.
Період напіввиведення препарату становить близько 30 годин, виводиться з сечею, причому 80% - у незмінному вигляді. Флуконаз виводиться в основному почкамі- майже 80% введеної дози виводиться з сечею в незмінному вигляді. Кліренс Флуконаза прямо пропорційною кліренсу креатиніну.
Показання до застосування. Інфекції, обумовлені кандидами, у тому числі генералізований кандидоз, включаючи кандидемію, дисемінований кандидоз та інші форми інвазійних кандидозної інфекції (інфекції черевної порожнини, очей, дихальних і сечових шляхів) - кандидоз слизових оболонок, у тому числі порожнини рота і глотки, піщевода- неінвазійної бронхолегеневі інфекції-кандідурія- шкірно-слизовий і хронічний атрофічний кандидоз слизових оболонок порожнини роту, пов`язаний з носінням зубних протезов- генітальний кандидоз - вагінальний кандидоз гострий та хронічний рецидивуючий, профілактика рецидивів вагінального кандидозу (при частоті виникнення більше 3 разів на годину), а також кандидозний баланіт.
Препарат застосовують при криптококовому менінгіти та криптококової інфекції іншої локалізаціі- дерматомікозах, включно мікози ступнів, тіла, пахової області, висівкоподібному лішая- оніхомікозе- глибоких ендемічних мікозах, включно кокцидіомікоз, споротрихоз і гістоплазмоз- а також для профілактики грибкових інфекцій у пацієнтів, які отримують цитостатичну або променеву терапію.
Спосіб використання і дози. Флуконаз застосовують залежно від тяжкості інфекції в таких дозах.
У дорослих разова доза Флуконаза становить 50-100 мг один раз на добу, протягом 7-14 днів при орофарингеальному кандідозе- при атрофическому кандидозі порожнини рота, пов`язаної з носінням зубних протезів - по 50 мг 1 раз на добу, протягом 14 днів в об`єднанні з місцевими антисептиками для обробки протезов- при кандидемії, дисемінованому кандидозі та інших інвазійних інфекціях _ по 200-400 мг 1 раз на добу протягом 7-10 днів. Максимальна добова доза становить 400 мг. Середня тривалість лікування -10-30 днів. При порушеннях функції нирок (кліренс креатиніну 11-50 мл / хв.) Початкова ударна доза становить 50-400 мг, наступні добові дози знижуються в 2 рази.
При криптококовому менінгіти та криптококових інфекціях іншої локалізації в перший день призначають 400 мг, а потім продовжують лікування в дозі 200-400 мг 1 раз на добу. Тривалість лікування становить 6-8 тижнів.
При інфекціях шкіри, включаючи мікози ступнів, гладкої шкіри, пахової області рекомендована доза становить 150 мг 1 раз на тиждень або 50 мг 1 раз на добу протягом 2-4 тижнів. При висівкоподібному лишаю доза становить 150 мг 1 раз на тиждень протягом 2 тижнів. При оніхомікозі рекомендована доза становить 150 мг 1 раз на тиждень. тривалість лікування _3-12 місяців.
Для дітей: При генералізованому кандидозі, криптококової інфекції _ 6-12 мг / кг на добу, залежно від тяжкості захворювання-при кандидозі слизових оболонок - 3 мг / кг на добу.
Препарат у формі капсул призначають дітям, старшим трьох років.
Хворим на ниркову недостатність (кліренс креатиніну від 11 до 50 мл / хв. Призначається доза рівна 50% рекомендованої).
Побічна дія. Порушення функції печінки та нирок, нудота, болі в животі, діарея, метеоризм, висипання на шкірі, анафілактичні реакції.
Протипоказання. Підвищена чутливість до Флуконазу або азольного з`єднань, близьких до нього за хімічною структуре- одночасний прийом терфенадину хворим, які отримують терапію Флуконазом в дозі 400 мг / добу або більше.
Передозування. Виявляється галюцинаціями і параноїдальною поведінкою. Лікування - симптоматичне (у тому числі підтримуюча терапія і промивання шлунка), форсований діурез. Сеанс гемодіалізу протягом 3 годин знижує рівень Флуконаза в плазмі крові приблизно на 50%.
Особливості використання. Вагітність і лактація. Під час вагітності застосування препарату можливо тільки при наявності важких або загрожують життю форм грибкових інфекцій, якщо можлива користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. При необхідності застосування препарату в період годування груддю, варто вирішити питання про припинення годування груддю.
Під час всього курсу лікування необхідно контролювати функцію нирок і печінки. При підвищені активності печінкових ферментів в крові слід вирішити питання про доцільність подальшого прийому препарату. При виникненні висипів на шкірі слід припинити прийом препарату.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Флуконаз підсилює дію антикоагулянтів, пероральних гіпоглікемічних засобів, гідрохлортіазиду, дифеніну. При комбінації з рифампицином період напіввиведення Флуконаза скорочується, у зв`язку з чим необхідно збільшувати дозу.
Флуконаз знижує кліренс пероральнихгіпоглікемічних похіднихсульфонілсечовини, циклоспорину, кумаринових антикоагулянтів, фенітоїну, теофіліну, зидовудину.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці, при температурі 10-25 ° С. Термін зберігання препарату - 4 роки.
