Флюконазол

флюконазол (Fluconazolе)

міжнародна та хімічна назви: fluconazolе- a- (2, 4-діфторфеніл) -a- (1Н-1, 2, 4-триазол-1-ілметил) -1-Н-1, 2, 4-триазол-1-етанол;

Основні фізико-хімічні характеристики: Тверда желатинова капсула №1 біло-зеленого кольору. Концентрація капсули - порошок білого або майже білого кольору;

склад 1 капсула флюконазолом включає флуконазолу 100 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, натрію лаурилсульфат.

Форма випуску лікарського засобу. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Протигрибкові засоби для системного застосування. Похідні триазолу. Флуконазол. Код АТС J02АС01.

дія ліків. Фармакодинаміка. Флуконазол є селективним інгібітором синтезу стеролів у клітині грибів. Препарат активний при мікозах, спричинених Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Ttichoptyton spp., Blastomyces dermatitides, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо флуконазол добре всмоктується. Біодоступність після прийому всередину перевищує 90%. Концентрація в плазмі досягає максимального значення через 0,5 - 1,5 год після прийому препарату натще.

Флуконазол добре проникає в усі рідини організму. У роговому шарі, епідермі-шкірі і потовій рідині досягаються концентрації, що перевищують сивороточние- препарат накопичується в роговому шарі, через 6 місяців після завершення терапії препарат визначається в нігтях.

Виводиться переважно почкамі- близько 80% введеної дози виявляють у сечі в незмінному вигляді. Кліренс препарату пропорційної кліренсу креатиніну.

Період напіввиведення становить близько 30 год.

Показання до застосування. Криптококоз, системний кандидоз, кандидоз слизових оболонок, вагінальний кандидоз, профілактика грибкових інфекцій серед хворих зі зниженою функцією імунної системи, мікози шкіри, включаючи мікози ступнів, тіла, пахової області, висівковий лишай, оніхомікоз та шкірні кандидозні інфекції.

Спосіб застосування та дози. Добова доза флуконазолу залежить від природи та тяжкості грибкової інфекції і визначається індивідуально.

дорослі:

- при криптококових інфекціях у перший день, як правило, призначають 400 мг, а потім продовжують лікування в дозі 200 - 400 мг один раз на добу. Тривалість лікування, як правило, 6 - 8 тижнів. Для профілактики рецидиву криптококового менінгіту у хворих СНІДом після завершення повного курсу первинного лікування терапію флуконазолом в дозі 200 мг можна продовжувати протягом дуже тривалого терміну;

- при кандидозних інфекціях доза становить 400 мг у першу добу, потім по 200 мг на добу, при необхідності доза може бути підвищена до 400 мг на добу. Тривалість терапії залежить від клінічної ефективності;

- при орофарингеальному кандидозі - по 100 мг один раз на добу протягом 7 - 14 днів або при необхідності - більш тривалий час. при атрофічному кандидозі ротової порожнини, як правило, призначають дозу 100 мг один раз на добу протягом 14 днів. При інших кандидозних інфекціях слизових оболонок (за винятком вагінального кандидозу), ефективна доза, як правило, становить 100 - 200 мг при тривалості лікування 14 - 30 днів;

- при вагінальному кандидозі і баланіті Флуконазол приймають одноразово в дозі 200 мг;

- для профілактики грибкових інфекцій у хворих зі зниженою функцією імунітету доза становить 300 мг один раз на добу, поки хворий знаходиться в групі ризику;

- при інфекції шкіри, включаючи мікози стоп, шкіри пахової області та кандидозних інфекціях рекомендована доза становить 300 мг один раз на тиждень або 200 мг один раз на добу. Тривалість терапії в звичайних випадках становить 2 - 4 тижні, однак, при мікозах стоп може знадобитися більш довгострокова терапія (до 6 тижнів). При лишаї рекомендована доза становить 100 мг один раз на добу протягом 2 - 4 тижнів. При оніхомікозі рекомендована доза становить 200 мг один раз на тиждень. Лікування слід продовжувати до заміни інфікованого нігтя (виростання неінфікованого нігтя).

дітям віком від 5 до 16 років препарат призначають при поверхневих кандидозах 1 - 2 мг / кг, по 3 - 6 мг / кг при системних кандидозах або криптококозах. Добову дозу флюконазолу призначають в 1 прийом. Тривалість курсу лікування, як і у дорослих, залежить від клінічної та мікологічної ефективності препарату.

Люди похилого віку при відсутності ознак ниркової недостатності препарат використовують у звичайних дозах.

Хворі на ниркову недостатність. При одноразовому прийомі зміна дози не буде потрібно. У хворих з порушенням функції нирок при повторному прийомі препарату слід спочатку призначити ударну дозу від 100 до 400 мг. Після цього добову дозу (залежно від показників кліренсу креатиніну визначають по таблиці:

Побічна дія. Можливі гепатотоксична дія, алергічні реакції, діарея, головний біль, запаморочення, які вимагають відміни препарату.

Протипоказання. Підвищена чутливість до препарату або триазольних сполук-вагітність, лактація- діти до 5 років.

Передозування. У разі передозування призначається симптоматична терапія (промивання шлунка, підтримуючі заходи) - форсований діурез може прискорити виведення препарату.

Особливості використання. Препарат слід з обережністю застосовувати у хворих з вираженими порушеннями функції печінки і нирок. Протиінфекційну терапію необхідно коригувати відповідно результатів посіву та лабораторних досліджень.

Взаємодія флюконазолом з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні з кумариновими антикоагулянтами слід контролювати протромбіновий час-з цукрознижувальними засобами - можливий розвиток гіпоглікемії- при об`єднанні з рифампицином дозу флуконазолу слід увелічівать- при одночасному застосуванні з циклоспорином, зидовудином можливо зростання їх концентрації у крові. Одночасне застосування флуконазолу з їжею, циметидином, антацидами не впливає на його всмоктування.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла і вологи місці при температурі не вище 25 ° С.

Термін придатності - 2 роки.