Апо-флуконазол
АПО-Флуконазол (АРО-fluconazol)
міжнародна та хімічна назви: fluconazole- 2- (2, 4-діфторфеніл) -1, 3-біс (1H-1, 2, 4-триазол-1-іл) -2-пропанол;
Основні фізико-хімічні характеристики:
Відео: How Long Does It Take Fluconazole To Work?
таблетки по 50 мг: мармурово-рожеві трапеціеподобние двоопуклі таблетки з рельєфною тисненням "APO", Під ним "50" з одного боку, інший бік - гладкий;
таблетки по 100 мг: мармурово-рожеві трапеціеподобние двоопуклі таблетки з рельєфною тисненням "APO", Під ним "100" з одного боку, інший бік - гладкий;
Склад. 1 таблетка містить 50 або 100 мг флуконазолу;
допоміжні речовини: магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний, барвник D&C червоний №30 алюмінієвий лак (30%), лактоза, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза.
Форма випуску. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Протигрибкові засоби для системного застосування. Код АТС J02A C01.
дія ліків. Фармакодинаміка. Протигрибковий засіб класу триазольних сполук, який має ПРОТИМІКОЗНІ дію. АПО-Флуконазол специфічно пригнічує синтез грибкових стеролів, а також гальмує ферменти грибів, залежних від цитохрому Р450. Активний щодо різних штамів Candіda spp. (Включаючи вісцеральний кандидоз), Cryptococcus neoformans (включаючи внутрішньочерепні інфекції), Mіcrosporum spp. і Trіchophylum spp. АПО-Флуконазол активний і щодо збудників ендемічних мікозів: Blastomyces dermatіtіdіs, Coccіdіoіdes іmmіtіs (включаючи внутрішньочерепні інфекції), Hystoplasma capsulatum.
Фармакокінетика. Після прийому всередину добре всмоктується в травному тракте- концентрація в плазмі крові перевищує 90% рівня концентрації, що досягається при внутрішньовенному введенні. Прийом їжі на всмоктування АПО-Флуконазолу практично не впливає. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 0, 5-1 5 годину після перорального застосування. Період напіввиведення (Т1/2) Препарату з плазми крові становить 30 год, що дозволяє застосовувати препарат 1 раз на добу і забезпечує терапевтичний ефект при вагінальному кандидозі після одноразового прийому препарату. Концентрація діючої речовини в плазмі крові прямо пропорційно прийнятій дозі. З білками плазми крові зв`язується 11-12% АПО-Флуконазолу. Препарат добре проникає в усі рідини організму. У спинномозковій рідині концентрація АПО-Флуконазолу досягає 80% від рівня його концентрації в плазмі крові. З організму АПО-Флуконазол виводиться з сечею, причому 80% - у незмінному вигляді. Кліренс АПО-Флуконазолу прямо пропорційною кліренсу креатиніну.
Показання до застосування. Інфекції, викликані кандидами, у тому числі генералізований кандидоз, включаючи кандидемію, дисемінований кандидоз та локалізовані форми інвазивної кандидозної інфекції (інфекції черевної порожнини, ендокарда, очей, дихальних та сечовивідних шляхів). Кандидоз слизових оболонок, у тому числі порожнини рота і глотки, піщевода- кандідурія- шкірно-слизовий і хронічний атрофічний кандидоз слизової оболонки ротової порожнини, пов`язаний з носінням знімних зубних протезов- вагінальний кандидоз (гострий або рецидивуючий), профілактика рецидивів вагінального кандидозу. АПО-Флуканозол застосовують при криптококовому менінгіти та криптококової інфекції іншої локалізаціі- дерматомікозах, включаючи мікози стопи, тіла, пахової ділянки, висівкоподібному лішае- оніхомікозе- при глибоких ендемічних мікозах, включаючи кокцидіоїдомікоз, паракокцидіоїдомікоз, споротрихоз і гістоплазмоз- а також для профілактики грибкових інфекцій у пацієнтів, яким проводять хіміо- або променеву терапію.
Спосіб використання і дози. Щодня всередині 1 раз на добу. Добова доза для дітей не повинна перевищувати добову дозу для дорослих. При кандидемії, дисемінованому кандидозі та інших інвазивних кандидозних інфекціях доза зазвичай становить 400 мг у першу добу, а потім по 200 мг на добу. Залежно від проявів клінічного ефекту можна продовжити терапію і підвищити дозу до 400 мг на добу. Для лікування генералізованого кандидозу лікувальна доза препарату для дітей становить 6-12 мг / кг маси тіла на добу, залежно від тяжкості захворювання. При орофарингеальному кандидозі дорослим звичайно призначають по 50-100 мг 1 раз на добу протягом 7-14 днів. Лікування АПО-флуконазолом хворих зі слабким імунітетом при необхідності продовжують протягом тривалішого часу. При атрофическому кандидозі слизової оболонки порожнини рота, обумовленому носінням зубних протезів, препарат призначають в дозі 50 мг 1 раз на добу протягом 14 днів у поєднанні з місцевими антисептичними засобами для обробки протезів. При інших кандидозних інфекціях слизових оболонок (за винятком генітального кандидозу) ефективна доза звичайно становить 50-100 мг на добу при тривалості лікування 14-30 днів. При кандидозі слизових оболонок рекомендована доза АПО-Флуконазолу для дітей становить 3 мг / кг маси тіла на добу. У перший день можна призначити ударну дозу 6 мг / кг маси тіла для якнайшвидшого досягнення стабільної рівноважної концентрації. При вагінальному кандидозі АПО-Флуконазол приймають одноразово в дозі 150 мг. Потім для зниження частоти рецидивів захворювання препарат приймають у дозі 150 мг 1 раз на місяць. Тривалість терапії визначають індивідуально вона варіює від 4 до 12 місяців. У деяких випадках частоту прийомів збільшують. При баланіті, спричиненому кандидами, АПО-Флуконазол призначають одноразово в дозі 150 мг внутрішньо.
Для профілактики кандидозу рекомендована терапевтична доза АПО-Флуконазолу щодня становить 50-400 мг 1 раз на добу, залежно від ступеня ризику розвитку грибкової інфекції. При криптококовому менінгіти та криптококових інфекціях іншої локалізації в перший день як правило призначають 400 мг, а потім продовжують лікування в дозі 200-400 мг 1 раз на добу. Тривалість лікування криптококових інфекцій залежить від досягнутого клінічного та мікологічного ефекту-при криптококовому менінгіти його продовжують не менше 6-8 тижнів. Для лікування криптококової інфекції рекомендована доза АПО-Флуконазолу для дітей становить 6-12 мг / кг маси тіла на добу, залежно від тяжкості захворювання.
При інфекціях шкірних покривів, включаючи мікози стопи, гладкої шкіри пахової ділянки та інших кандидозних інфекціях рекомендована доза - 150 мг 1 раз на тиждень або 50 мг 1 раз на добу. Тривалість терапії - 2-4 тижні, однак при мікозі стопи може знадобитися більш тривале лікування (до 6 тижнів). При лишаї рекомендована доза становить 300 мг 1 раз на тиждень протягом 2 тижнів-деякі хворі мають потребу в альтернативну схему прийому: 50 мг препарату 1 раз на добу протягом 2-4 тижнів. При оніхомікозі рекомендована доза становить 150 мг АПО-Флуконазолу 1 раз в тиждень. Лікування слід продовжувати до повної заміни ураженого нігтя здоровим. Для лікування осіб похилого віку через відсутність ознак ниркової недостатності препарат застосовують у звичайних дозах. Для хворих з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 11-50 мл / хв) початкова ударна доза становить 50-400 мг, добову дозу АПО-Флуконазолу для наступних введень знижують у 2 рази. Хворим, які постійно перебувають на діалізі, АПО-Флуконазол необхідно вводити після кожного сеансу.
Побічна дія. Нудота, біль в животі, діарея, метеоризм, шкірні висипання, головний біль, зрідка - анафілактичні реакції, гепатотоксичні ефекти.
Протипоказання. Підвищена чутливість до АПО-флуконазолу або інших азольних сполук, подібних до них за хімічною структуре- одночасне використання терфенадину хворим, які отримують терапію АПО-флуконазолом в дозі 400 мг на добу і більше.
Передозування. Симптоми передозування: галюцинації і параноїдальна поведінка.
Лікування - симптоматичне (у тому числі підтримуюча терапія і промивання шлунка). Форсований діурез підсилює виведення препарату. При гемодіалізі тривалістю 3 годину рівень АПО-Флуконазолу в плазмі крові знижується на 50%.
Особливості використання. З появою клінічних ознак ураження печінки АПО-Флуконазол необхідно скасувати. При появі у хворого висипання, обумовлених застосуванням АПО-Флуконазолу, розвитку бульозних уражень або мультиформної еритеми препарат відміняють. Необхідно уникати використання АПО-Флуконазолу вагітними, за винятком важких випадків або потенційної загрози для життя при грибкової інфекції, коли передбачувана користь для жінки перевищує потенційний ризик для плоду. АПО-Флуконазол виявляють у грудному молоці в такій же концентрації, що й у крові, тому його використання в період лактації не рекомендується.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Одночасний прийом варфарину і АПО-Флуконазолу збільшує протромбіновий час-АПО-Флуконазол уповільнює виведення пероральних гіпоглікемічних препаратів - похідних сульфанілсечовини (хлорпропаміду, глібенкламіду, гліпізиду), що може привести до розвитку гіпоглікемії. АПО-Флуконазол клінічно значимо підвищує концентрацію дифеніну. Багаторазове використання гідрохлоротіазиду підвищує концентрацію АПО-Флуконазолу в плазмі крові, однак зміна режиму дозування АПО-Флуконазолу звичайно не потрібно. АПО-Флуконазол в дозі 50-200 мг не виявляє істотного впливу на ефективність комбінованих протизаплідних засобів для перорального прийому. Одночасне використання АПО-Флуконазолу і рифампіцину призводить до почастішання виведення АПО-Флуконазолу приблизно на 20%, що визначає необхідність підвищення дози АПО-Флуконазолу. Під час застосування препарату рекомендується контролювати концентрацію циклоспорину в крові. При лікуванні АПО-флуконазолом хворих, які отримують теофілін в великих дозах, необхідно контролювати симптоми передозування теофіліну і при їх появі терапію препаратом відміняти.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі 15-30 ° C.
Термін придатності - 4 роки.
