Мікомакс сироп

Мікомакс сироп (Mycomax sir)

міжнародна та хімічна назви: флуконазол- 1- [2, 4-діфторофеніл] -1- (1Н-1, 2.4-триазол-1-іл;

метил) 1Н-1, 2, 4-триазол-1 -етанол;

основні фізико-хімічні властивості: прозорий безбарвний сироп з ароматом черешні;

склад в 1 мл сиропу міститься 5 мгфлуконазола;

допоміжні речовини: 70% некрісталлізірующійся сорбитол, сахарин натрію, 85% гліцерин, натрій кармеллоза, бензоат натрію, моногідрат лимонної кислоти, ароматизатор, очищена вода.

Форма випуску лікарського засобу. Сироп.

Фармакологічна група. Протигрибковий препарат системної дії. АТС: J02A С01.

дія ліків. Флуконазол є триазольних протигрибковим засобом, який специфічно гальмує синтез ергостеролу в мембранах мікросом грибів через блокаду грибкового цитохрому Р-450. Висока специфічність препарату обумовлює тільки незначне блокаду цього ферменту для людини. Найбільш чутливими до флуконазолу є види Candida, Cryptococcus, Microsporum і Trichophyton. Флуконазол ефективний також при ендемічних мікозах, наприклад, при інфекціях, викликаних Blastomyces dermatitidis, Coccidiodes immitis (включаючи внутрішньочерепні інфекції) і Hystoplasma capsulatum. Резистентними до препарату залишаються Candida krusei і Candida glabrata, крім того, флуконазол неефективний для лікування аспергиллезних інфекцій і зігомікоза.

Фармакокінетика. Фармакокінетичнівластивості флуконазолу однакові при внутрішньовенному та пероральному введенні. Флуконазол після прийому добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті, при цьому концентрація в плазмі (а також системна біологічна доступність) становить 90% від рівня, який спостерігається при внутрішньовенному введенні. Прийом препарату разом з їжею не впливає на його абсорбцію. Після прийому натщесерце максимальна концентрація флуконазолу в плазмі розвивається через 30-90 хвилин, а період напіввиведення з плазми становить 30 годин. Концентрація флуконазолу в плазмі пропорційно прийнятій дозі. При прийомі флуконазолу 1 раз на добу концентрація препарату в плазмі стабілізується на рівні 90% від максимальної на 4-5 день лікування. Якщо в перший день лікування прийняти одразу подвійну добову дозу, то такий рівень концентрації досягається вже на другий день. Обсяг розподілу препарату підходить до загального обсягу води в організмі. Зв`язування білками незначне (11 - 12%). Флуконазол потрапляє у всі тканини і рідини організму. Виведення флуконазолу здійснюється переважно нирками майже повністю в незмінному стані. Кліренс флуконазолу прямо пропорційною кліренсу креатиніну. Тривалий період напіввиведення дозволяє лікувати вагінальної кандидоз прийомам препарату одноразово, а решту інфекцій - навіть 1 раз на добу або 1 раз в тиждень.

Показання для використання. Флуконазол застосовують для лікування і профілактики грибкових інфекцій.

Відео: Маша і ведмідь і Віка

Криптококоз (криптококовий менінгіт та інші форми цієї інфекції, наприклад, легеневі, шкірні). Препарат застосовують для лікування хворих як з нормальним імунітетом, так і при його порушенні при СНІДі внаслідок трансплантації органів або інших станах. Флуконазол можна застосовувати для підтримуючого лікування криптококових інфекцій у хворих на СНІД.

- Системний кандидоз, включаючи кандидемію, дисемінований кандидоз та інші форми інвазивних кандидозних інфекцій, до яких належать перитонеальні інфекції, інфекційні ураження ендокарда, очей, легенів, сечовивідних шляхів, печінки, селезінки та інших органів. Цей препарат в першу чергу показаний для хворих із злоякісними захворюваннями, для лікування яких застосовують цитотоксичні або імунодепресивні ліки, а також для інших хворих, схильних до кандидозних інфекцій.

Кандидози слизових оболонок: орофарингеальний, ПИЩЕВОДНОГО і неінвазивні бронхолегеневі інфекції, кандидурія, шкірно-слизовий і хронічний оральний атрофічний кандидоз (запалення, яке виникає під штучними зубами). Препарат використовується для лікування хворих як з нормальним імунітетом, так і при його порушенні.

Кандидоз статевих органів: кандидоз, гострий і рецидивуючий кандидоз. При рецидивуючому кандидозі (3 випадки на годину і більше) препарат застосовують як профілактичний препарат для попередження рецидивів цього захворювання. Кандидозний баланіт.

Профілактика мікозів у хворих із злоякісними захворюваннями при підвищеному ризику зараження через проведення цитотоксичної хіміотерапії або радіотерапії.

Дерматомікози стоп, шкіри, паховий дерматомікоз, висівкоподібний лишай, епідермофітія нігтів (оніхомікоз) і шкірні кандидозні інфекції.

Системні ендемічні мікози у хворих з нормальним імунітетом, наприклад, кокцидиоидомикоз, паракокцидіоїдомікоз, споротрихоз і гістоплазмоз.

Профілактика: рецидив орофарингеального кандидозу у хворих на СНІД;

первинна і вторинна профілактика мікозів у хворих із злоякісними захворюваннями при підвищеному ризику Інфікування через проведення цитотоксичної хіміотерапії або радіотерапії.

Лікування можна починати ще перед отриманням результатів посіву культури або іншого

лабораторного дослідження. Однак після ідентифікації інфекції необхідно скоректувати противоинфекционную терапію.

Препарат застосовують для лікування дітей, підлітків і дорослих.

У 10 мл сиропу міститься максимум 0, 24 г цукру. За умов підтримання рекомендованої дози

препарат може застосовуватися при цукровому діабеті.

Спосіб використання і дози. Добову дозу флуконазолу розраховують залежно від типу і тяжкості грибкової інфекції. Якщо характер інфекції вимагає повторного застосування препарату, то лікування слід продовжувати до повного зникнення клінічних та лабораторних ознак захворювання. Передчасна припинення лікування може призвести до рецидиву інфекції. Хворим на СНІД, криптококовий менінгіт або рецидивуючий орофарингеальний або стравохідний кандидоз, як правило, необхідно провести підтримуючу терапію для попередження рецидиву інфекції.

Дорослі Лікування:

- При криптококовому менінгіті в перший день, як правило, призначають ударну дозу 800 мг (приблизно 10 мг / кг) - після цього застосовують підтримуючі дози по 400 мг (приблизно 5 мг / кг) 1 раз в день. При іншій локалізації криптококової інфекції здебільшого в першу добу лікування призначають 400 мг, а потім по 200 - 400 мг 1 раз на день. Тривалість лікування криптококових інфекцій залежить від клінічного відгуку та мікологічного дослідження, а при криптококовому менінгіті продовжується не менше 6-8 тижнів. Для попередження рецидиву криптококового менінгіту у хворих на СНІД доцільно після ударної дози приймати щодня по 200 мг.

- При кандидемії, диссеминированному кандидозі та інших кандидозних інфекціях лікування здебільшого починають з високої дози - 800 мг на добу, а потім продовжують приймати по 400 мг 1 раз на день. Хворим із злоякісними захворюваннями після інтенсивної хіміотерапії або трансплантації кісткового мозку, після хірургічних операцій на шлунково-кишковому тракті або серці здебільшого призначають максимальні ударні (10 мг / кг / добу) і підтримують (приблизно 5 мг / кг / добу) дози. Тривалість, лікування залежить від клінічної реакції у відповідь і становить, як правило, 10-14 днів, при важких станах лікування триває довше.

- При орофарингеальному кандидозі здебільшого призначають по 50 - 100 мг 1 раз на добу протягом 7-14 днів. Хворі зі значним порушенням імунітету, як правило, приймають велику дозу (100 мг / добу) і протягом більш тривалого періоду. При атрофическому орального кандидозу під штучними зубами здебільшого призначають по 50 мг 1 раз на добу протягом 14 днів з одночасною дезінфекцією зубного протеза місцевими антисептиками.

При інших кандидозних інфекціях слизових оболонок (за винятком кандидозу статевих органів, див. Нижче) - езофагітах, неінвазивних бронхолегеневих інфекціях, кандидурії, шкірно слизистого кандидозі і т.д. - Ефективної добової дозою є 50 - 100 мг з прийомом протягом 14 - 30 днів.

Для попередження рецидиву орофарингеального кандидозу у хворих на СНІД рекомендується після ударної дози приймати 1 раз в тиждень по 150 мг.

- При кандидозі статевих органів приймають 150 мг флуконазолу одноразово. Для профілактики проявів рецидивуючого вагінального кандидозу можна приймати по 150 мг 1 раз на місяць після менструації. Тривалість лікування індивідуальна і становить 4-12 місяців. Іноді призначають частіше препарат, наприклад, двічі по 150 мг через 7 днів. Одноразову дозу 150 мг застосовують також і для лікування кандидозного баланіту.

- При шкірних інфекціях, включаючи дерматомікоз стоп, шкіри, паховий дерматомікоз і інші кандидозні інфекції, застосовують 150 мг 1 раз на тиждень або по 50 мг щодня. Як правило, лікування триває 2-4 тижні, однак при епідермофітиі стоп може знадобитися прийому препарату навіть протягом 6 тижнів.

При висівкоподібному лишаю рекомендується приймати по 50 мг 1 раз на день протягом 2 - 4 тижнів або по 300 мг 1 раз на тиждень протягом 2 тижнів. При епідермофітиі нігтів застосовують 150 мг 1 раз на тиждень. Лікування має тривати, поки замість ураженого інфекцією нігтя не буде іншого. В основному це відбувається через 3-6 місяців, а для нігтя на великому пальці - б - 12 місяців. Швидкість росту нігтів індивідуальна і залежить від віку хворого. Навіть після успішного лікування хронічної інфекції нігтів іноді вони залишаються деформованнимі.

- При системних ендемічних мікозах застосовують щодня по 200 - 400 мг протягом до 2 років. Тривалість лікування індивідуальна і приблизно становить при кокцидіоїдомікозі 11 - 24 місяці, при паракокцидіоїдомікозі 2-17 місяців, при споротрихозі 1-16 місяців і при гістоплазмозі 3-17 місяців.

профілактика:

Рецидив орофарингеального кандидозу у хворих на СНІД можна після використання ударної

дози попередити прийомам по 150 мг 1 раз на тиждень протягом тривалого часу.

Для попередження рецидиву криптококового менінгіту у хворих на СНІД доцільно після

ударної дози приймати постійно по 200 - 400 мг щодня.

Для попередження кандидозу доза індивідуальна залежно від ступеня ризику микотической

інфекції і може складати від 50 до 400 мг 1 раз на день.

При підвищеному ризику системної інфекції, наприклад, у хворих з підозрою на виражену і

тривалу гранулоцитопенію, рекомендується застосовувати по 400 мг щодня. флуконазол

доцільно починати приймати ще перед очікуваною гранулоцитопенією і продовжувати

лікування протягом додаткових 7 днів після моменту досягнення кількості нейтрофілів

1000 / мм³.

діти

лікування:

Тривалість лікування довгострокових інфекцій у дітей, як і у дорослих, залежить від клінічної

і мікологічною реакції у відповідь. При лікуванні дітей не можна перевищувати максимальні

добові дози для дорослих. Флуконазол приймають 1 раз в день.

Для лікування кандидозу слизових оболонок рекомендується застосовувати по 3 мг / кг / добу. У

перший день лікування доцільно прийняти подвійну дозу, тобто 6 мг / кг / добу, завдяки чому

стабілізація концентрації флуконазолу в плазмі досягається вже на другий день.

Лікування системного кандидозу та криптококових інфекцій вимагає використання доз від 6 до

12 мг / кг / добу і залежить від ступеня серйозності захворювання.

профілактика:

Дітям з ослабленим імунітетом і з підвищеним ризиком гранулоцитопенії після хіміотерапії або променевої терапії рекомендується для попередження грибкових інфекцій приймати по 3-12 мг / кг щодня в залежності від вираженості і тривалості викликаної гранулоцитопенії (див. Дозування у дорослих).

При порушенні функції нирок необхідно коригувати добову дозу в залежності від норм, дієвих для дорослих, з урахуванням ступені дисфункції нирок (див. «Хвороби з порушенням функції нирок»).

Діти віком до 4 тижнів

Виділення флуконазолу з організму новонароджених дітей уповільнене. У перші два тижні життя дитини дозу призначають таку ж, як і для старших дітей, однак введення препарату здійснюється не частіше, ніж 1 раз через кожні 3 дні. У віці від 2 до 4 тижнів препарат приймають через кожні 2 дні.

Люди похилого віку

При відсутності ознак дисфункції нирок застосовують звичайне дозування для дорослих. У хворих з порушенням функції нирок (кліренс креатиніну lt; 50 мл / хв, приблизно 0, 8 мл / с) дозування регулюється по схемі, наведеній нижче.

Хворі з порушенням функції нирок

При лікуванні флуконазолом хворих з нирковою недостатністю спочатку вводять насичуючу дозу в 50 - 400 мг, а потім (в залежності від показань) дозу зменшують в 2 рази, якщо кліренс креатиніну становить менше 0, 8 мл / с. Хворим, яким проводять тривалий діаліз, необхідно після кожного сеансу приймати повторну дозу флуконазолу.

Спосіб введення:

Кількість сиропу відміряеться в мірній склянці, що додається (у повній склянці міститься 35 мл

сиропу). Відмітки на склянці дозволяють відміряти 5, 10,15, 20, 25 і 30 мл.

В 1 мл сиропу міститься 5 мг флуконазолу. Сироп перед проковтуванням необхідно потримати в роті

приблизно протягом 2 хвилин.

Побічна дія. В основному препарат переноситься хворими добре. Однак іноді можуть виникнути порушення з боку шлунково-кишкового тракту, такі як нудота, біль в животі, понос- можуть виникнути головний біль або шкірний висип. У разі появи пухирців на шкірі, незвичних плям або почервоніння шкіри, лікування необхідно припинити і звернутися до лікаря. Під час тривалого лікування необхідно регулярно контролювати функцію нирок і печінки за допомогою аналізу сечі та крові. Про всі побічні явища або незвичайні явища, які виникли в період лікування, слід відразу ж поставити до відома лікаря.

Протипоказання. Флуконазол можна застосовувати хворим з підвищеною чутливістю до

цього препарату, а також жінкам у період годування груддю. Лікування флуконазолом вагітних

можливо тільки при наявності загрозливих для життя грибкових інфекціях.

Використання препарату хворими з печінковою недостатністю може відбуватися тільки за

життєвими показаннями.

Мікомакс не можна приймати разом з препаратами, які містять астемізол або терфенадин.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Флуконазол може впливати на дію інших препаратів. Прийом флуконазолу в об`єднанні з протидіабетичними засобами (хлорпропамід, глібенкламід, гліпізид, толбутамід) може призводити до посилення ефективності цих препаратів (приблизно на 20%) зі зниженням рівня цукру в крові, яке супроводжується нудотою, підвищеним потовиділенням, сонливістю, слабкістю аж до втрати свідомості . Мікомакс може посилювати дію антикоагулянтів (приблизно на 8%), наприклад, варфарину або пелентану. В

поодиноких випадках може дещо погіршитися кровотворення, яке проявляється ціанозом або тривалої кровотечею при пораненнях. Одночасне використання Мікомакса з протиепілептичними засобами, які містять теофілін, протиалергічні препаратами (астемізол, терфенадин), заспокійливими засобами (бензодіазепінового похідні нетривалого дії - мідазолам, триазолам), деякими антибіотиками (рифабутин) і ліками, у яких міститься цісапрід, може призводити до посилення дії цих препаратів. Ефект флуконазолу може посилюватись при його введенні в об`єднанні з препаратами, які містять гідрохлортіазид, і знижуватися при застосуванні рифампіцину.

У хворих на СНІД можливо посилитися дія зидовудину з погіршенням картини крові. Підвищення під дією флуконазолу ефективності циклоспорину (на 21%) і такроліму (на 16%) - препаратів, які пригнічують імунітет, клінічно майже не проявляется- це ж стосується і незначного зниження рівня гормонів в крові при введенні в об`єднанні з Мікомакса пероральних протизаплідних засобів.

Передозування. При передозуванні флуконазолу догляд за хворим не має особливостей. Лікування симптоматичне, общезміцнювальное, направлено на стабілізацію життєво важливих функцій.

Флуконазол здебільшого виділяється із сечею. Тому його виділення можна прискорити за допомогою форсованого об`ємного діурезу. Гемодіаліз протягом трьох годин зменшує рівень препарату в плазмі приблизно на 50%.

Особливості використання. Лікування флуконазолом у виключно рідких випадках може

проявляти токсичну дію на печінку. Значимість такого ефекту залежить від добової дози,

тривалості лікування, статі та віку, а також вираженості основного захворювання (СНІДу,

злоякісних хвороб). Після припинення прийому флуконазолу, як прищепило, виникає

відновлення функції печінки.

Іноді в період лікування флуконазолом виникають алергічні шкірні реакції. В такому випадку

використання флуконазолу слід припинити.

При застосуванні препарату у поєднанні з цисапридом необхідно бути особливо обережними.

В період лікування не рекомендується приймати алкогольні напої або заспокійливі засоби

(Транквілізатори, барбітурати).

Інструкція стосується відкривання флакона:

Для того, щоб відкрити флакон з сиропом, необхідно сильно натиснути на кришку і провернути

її проти годинникової стрілки. Після використання сиропу флакон ретельно закрити.

Умови та термін зберігання. Препарат необхідно зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від дії світла місці при температурі 10 - 25 ° С. Термін зберігання - З року.