Флуконазол-нортон
Флуконазол-Нортон (Fluconazolе-Norton)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: флуконазол- 2- (2, 4-діфторофеніл) -1, 3 біс (1Н-1, 2, 4-триазол-1-у1) -пропанол;
Основні фізико-хімічні характеристики: Тверді желатинові капсули, синього кольору, які містять білий порошок;
Склад. одна капсула містить 50 мг або 150 мг флуконазолу;
допоміжні речовини: кремній колоїдний безводний, магнію стеарат, лактоза, крохмаль, натрію лаурилсульфат, для капсул по 150 мг - целюлоза мікрокристалічна.
Форма випуску лікарського засобу. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Протигрибковий препарат для системного застосування.
Код АТС J02A C01.
дія ліків. Фармакодинаміка. Флуконазол має високу специфічну протигрибкову активність. Надає фунгостатіческое дію на чутливі гриби, пригнічує синтез ергостеролу, важливого компонента клітинної стінки мікроміцетів. Принцип дії - блокада ферментних систем, залежних від цитохрому Р-450. У людини така блокада не має клінічного значення.
Фармакокінетика. При прийомі всередину флуконазол швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація в сироватці досягається через 1-2 години після прийому. Біологічна доступність становить 92-97%. Прийом їжі і ахлоргидрия не змінюють резорбцію. З білками сироватки крові зв`язується тільки 10-12% флуконазолу. Концентрація діючої речовини знаходиться у лінійній залежності від прийнятої дози. Стабільна концентрація розвивається через 4-6 днів лікування препаратом при його прийомі 1 раз на добу. Введення ударної дози (перша доба лікування) в 2 рази більше звичайної добової дози, підвищує ймовірність (до 90%) досягнення стабільної терапевтичної концентрації в організмі вже на іншу добу лікування. Терапевтична концентрація створюється в усіх тканинах і рідинах організму, в тому числі в спинномозковій рідині, плаценти, грудному молоці. У сечі та шкірі концентрація в 10 разів вище. До 80% флуконазолу виводиться через нирки в активній формі. Біологічний період напіввиведення становить 25-30 годину і збільшується при захворюваннях нирок. У дітей цей показник дорівнює 16-18 год, внаслідок прискореного виведення нирками. У новонароджених (до двотижневого віку) виділення замедленное- при введенні дози 6 мг / кг біологічний період напіввиведення становить 88, 6 годину і з віком поступово скорочується до 55 год.
Показання для використання. Препарат призначений для лікування грибкових інфекцій:
кандидози (Candida sp.) - системні (органні), в тому числі ендокардит, перитоніт, пневмонії, інфекції сечових шляхів, кандидемія, ротоглотковий кандидоз, кандидоз стравоходу, кандидозний вульвовагініт, хронічні кандидози шкіри і слизових оболонок, для попередження розвитку кандидозів при імуносупресивних станах (у хворих після трансплантації кісткового мозку, при лікуванні цитостатиками чи проведенні променевої терапії);
кокцидіомікозу - легенева та генералізована форми, викликані Coccidioides immitis;
криптококозі - менінгіти та екстраменінгіальні форми, викликані Cryptococcus neoformans.
Флуконазол-Нортон застосовується при лікуванні дерматомікозів, таких як tinea corporis, tinea crutis, tinea manum, tinea pedis, tinea versicolor і оніхомікозів, які викликані Trichophyton sp., Candida sp.
Спосіб використання і дози. Капсули приймають натще або після їжі. Концентрація капсули можна попередньо розчинити в склянці води і випити, або ввести її через шлунковий зонд.
Доза препарату та тривалість лікування залежать від характеру і поширення інфекції. Лікування необхідно продовжувати ще декілька днів після нормалізації клінічної симптоматики та лабораторних показників. Поліпшення клінічного стану розвивається швидко, передчасне припинення лікування може викликати рецидив захворювання. Перша ударна доза повинна бути в 2 рази вище наступних.
Дорослим і підліткам призначають:
- при кандидозах з метою профілактики: 400 мг 1 раз на добу довготривалим курсом (до декілька місяців).
Для лікування:
- дисемінованого кандидозу та кандидемії - 400 мг в першу добу, потім по 200 мг на добу в 1 прийом не менше 4 тижнів. Після поліпшення клінічного стану лікування слід продовжувати ще 2 тижні;
- кандидозу стравоходу - 200 мг в першу добу в 1 прийом, потім по 100 мг / добу в 1 прийом не менше 3 тижнів-продовжувати ще 2 тижні після клінічного поліпшення;
ротоглоткових кандидозу - 200 мг в першу добу в 1 прийом, потім по 100 мг / добу в 1 прийом не менше 2 тижнів;
кандидозного вульвовагініту - 150 мг в один прийом всередину;
кандидозу шкіри - 150 мг 1 раз на тиждень, курсом 2-4 тижні;
кріптококкозного менінгіту - 400 - 800 мг / добу в 1 прийом до клінічного поліпшення, потім 200-400 мг / добу в 1 прийом не менше 10-12 тижнів до відсутності дрощевих клітин в спинномозковій рідині;
інших криптококозі - починають з дози 400 мг / добу в 1 прийом, потім 200 мг / добу в 1 прийом на день курсом 6-8 тижнів;
кокцідіодомікоз - 400-800 мг / добу в 1 прийом;
дерматомікозів (tinea) - 150 мг 1 раз на тиждень або 50 мг 1 раз на добу курсом 2-4 тижні (при tinea pedis до 6 тижнів);
tinea (pytiriasis) versicolor -50 мг / добу в 1 прийом курсом 2-4 тижні;
оніхомікозов- 150 мг 1 раз на тиждень курсом 6-12 місяців;
дітям:
Дітям Флуконазол-Нортон призначають при поверхневих кандидозах 1-2 мг / кг, по3-6 мг / кг при системних кандидозах або криптококозах. Добову дозу Флуконазолу-Нортон призначають в 1 прийом. Тривалість курсу лікування, як і у дорослих, залежить від клінічної та мікологічної ефективності препарату.
При функціональній нирковій недостатності дозу зменшують або подовжують інтервал між дозами. Обережність необхідна при функціональних порушеннях печінки, оскільки Флуконазол- Нортон метаболізується в печінці. Лікування Флуконазолом-Нортон може викликати підвищення рівня печінкових ферментів. У цьому випадку лікування слід припинити.
Побічна дія. Зазвичай препарат добре переноситься, побічні явища зустрічаються в 9, 5-16% випадків Можливі диспепсичні явища (нудота, блювота, пронос, біль у животі, метеоризм), головний біль, запаморочення. Іноді відзначається алергічні реакції на шкірі (свербіж, висипання), підвищення температури тіла з ознобом. В окремих випадках змінюється картина крові (зменшується кількість тромбоцитів або лейкоцитів), з`являються симптоми подразнення печінки (загальна слабкість, погіршення апетиту, жовтяниця, підвищення ферментів печінки) або розвиваються важкі алергічні реакції (при підвищеній чутливості) у вигляді шоку.
У хворих СНІДом явища на шкірі бувають частіше, їх перебіг важчий.
Протипоказання. Флуконазол-Нортон не призначають при підвищеній чутливості до компонентів препарату, жінкам-годувальницям та дітям, молодше трьох років. Вагітним жінкам призначають тільки у виняткових випадках.
Передозування. При передозуванні призначають промивання шлунка та симптоматичну терапію. Флуконазол-Нортон виводиться в основному з сечею, отже, форсований діурез допоможе прискорити елімінацію препарату з організму. Сеанс гемодіалізу протягом 3 годин призводить до зниження рівня Флуконазолу-Нортон в сироватці крові на 50%.
Особливості використання. Флуконазол-Нортон може змінювати певні показники: АЛТ, АСТ, ЛФ і білірубін сироватки крові, тому рекомендується періодично визначати ці показники.
При підвищенні активності ферментів печінки в крові лікування припиняють. Рекомендується періодично визначати концентрацію креатиніну і сечовини в сироватці крові, особливо у хворих з порушенням функції нирок.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Флуконазол-Нортон посилює дію засобів для лікування цукрового діабету (пероральнихгіпоглікемічних препаратів), тому періодично треба контролювати рівень цукру в крові (глікемію) та при необхідності знижувати їх дозу.
Флуконазол-Нортон посилює дію циклоспорину, фенітоїну, теофіліну, варфарину. Вплив Флуконазола-Нортон посилюється гідрохлортіазидом і знижується ізоніазидом і рифампицином.
Умови та термін зберігання. Зберігати в темному, недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 ° С.
Термін зберігання - 3 роки.
