Флунол
Флунол (Flunol)
міжнародна та хімічна назви: fluconazole- - a- (2, 4-діфторфеніл) -a- (1Н-1, 2, 4-триазол-1-ілметил) -1-Н-1, 2, 4-триазол-1-етанол;
Основні фізико-хімічні характеристики: Тверді желатинові капсули з кришечкою синього кольору та корпусом білого кольору, заповнені порошком білого кольору (50 мг);
тверді желатинові капсули з кришечкою рожевого кольору та корпусом білого кольору, заповнені порошком білого кольору (150 мг);
Склад. 1 капсула містить флуконазолу 50 мг або 150 мг;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, лактоза, колоїдний діоксид кремнію безводний, натрію лаурилсульфат.
Форма випуску лікарського засобу. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Протигрибкові засоби для системного застосування.
Код АТС J02A C01.
дія ліків. Фармакодинаміка. Флуконазол являє собою активну речовину групи триазолу. Препарат застосовується для лікування поверхневих і системних грибкових інфекцій. За рахунок потужного блоку ферменту 14 -деметилази грибкової клітини він пригнічує синтез ергостеролу, основного компонента мембран клітин грибів і цвілі. Виробляє фунгостатіческое дію і є активним щодо численних патогенних грибів, таких як Candida spp. (C.albicans, C. tropicalis), Cryptococcus neoformans, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Sporothrix schenkii, Paracoccidioides brasiliensis, і більшості дерматофітів. Флуконазол менш активний щодо Аspergillus spp. і Рenicillium marneffei, не діє на гриби C. krusei, C glabrata, Fussarium spp. і зігоміцети.
Фармакокінетика. Флуконазол добре абсорбується після перорального прийому-йогобіодоступність перевищує 90%. Тільки 11 - 12% флуконазолу зв`язуються з протеїнами плазми. Обсяг розподілу приблизно такий же, як об`єм розподілу води в організмі. Флуконазол добре проникає в усі рідини організму, включаючи ліквор. Максимальні рівні вмісту в плазмі досягаються протягом 0, 5 - 1, 5 год, біологічний період напіврозпаду становить майже 30 год (який є причиною для одноразового застосування препарату в лікуванні вагінального кандідозу- за всіма іншими показаннями флуконазол застосовують 1 раз на добу). Менше 5% флуконазолу метаболізується в період першого проходження через печінку. Приблизно 80% флуконазолу не зазнає метаболізму і виводиться нирками, залишок виводиться у вигляді метаболітів.
Показання для використання. Кандидоз слизових оболонок - орофарингеальний, езофагеальний, неінвазивні легеневі інфекції, кандидурія, поверхневий і хронічний атрофічний кандидоз ротової порожнини (включаючи ВІЛ-інфікованих і хворих з імунодефіцитом). Вагінальний кандидоз гострий та рецидивуючий. Дерматомікози, особливо тяжкі грибкові інфекції шкіри, резистентні до місцевого терапії (такі як дерматофітія стоп, мікоз гладенької шкіри, різнобарвний лишай), спричинені дерматофітами та кандидозної інфекції. Профілактика і лікування грибкових захворювань у хворих зі злоякісними новоутвореннями, після виникнення цитостатиків, хіміо- або променевої терапії та хворих, які отримують іммуносупрессанти, і пацієнтів, які перебувають у відділеннях інтенсивної терапії. Для профілактики кандидозу у пацієнтів перед міелотрансплантаціей.
Спосіб використання і дози. Добова доза залежить від характеру і тяжкості грибкової інфекції.
дорослі
показання | доза 1 капсула Флунола = 50 мг або 150 мг |
Кандидоз слизових оболонок | Від 50 мг до 100 мг 1 раз на добу |
Важкий кандидоз слизових оболонок | Від 100 мг до 200 мг 1 раз на добу |
профілактика кандидозу | Від 50 до 400 мг 1 раз на добу |
Профілактика криптококового менінгіту у хворих СНІДом | 200 мг 1 раз на добу |
вагінальний кандидоз | 150 мг 1 раз на добу (разова доза) |
дерматомікози | 50 мг 1 раз на добу або 150 мг 1 раз на тиждень |
Різнобарвний лишай | 50 мг 1 раз на добу |
Тривалість лікування.
При перших епізодах захворювання на кандидоз слизових оболонок лікування продовжують протягом 7 - 14 днів, а пацієнтів з імунодефіцитом - 3 тижні. При дуже важких станах необхідна 30-денна терапія. Дерматомікоз повинен лікуватися від 2 до 4 тижнів, а дерматофітія стоп - протягом 6 тижнів. Для профілактики кандидозу флуконазол необхідно призначати в дозі від 50 мг до 400 мг на добу, які потім слід коригувати залежно від рівня нейтропенії і продовжувати лікування мінімум ще 7 днів після того, як кількість нейтрофілів перевищить 1 000 / мм 3.
Діти.
Відео: Штрудель фірмовий з горіхами, вишнею і лимоном
Доза не повинна перевищувати найвищу добову дозу для дорослих. при кандидозі, що існує загроза життю, призначають 6-12 мг / кг флуконазолу при нормальній функції нирок. Для запобігання грибкової інфекції і для лікування поверхневих мікозів застосовують дозу від 3 до 6 мг / кг маси тіла. Максимальна добова доза -12 мг / кг. Капсули відкривати і ділити не можна.
Тривалість лікування як для дітей, так і для дорослих залежить від клінічних умов та мікологічної реакції організму.
Дозування для пацієнтів з нирковою недостатністю
кліренс креатиніну | дозування Відео: Вишневий штрудель з родзинками і горіхами! Неймовірно смачний! |
4 - 80 мл / хв | Половина звичайної дози кожні 24 год |
21 - 40 мл / хв | Звичайна доза кожні 48 год або ¼- добової дози |
10 - 20 мл / хв | Звичайна доза кожні 72 год або ¼- добової дози |
Для дітей з нирковою недостатністю доза коригується в порівняннях, які рекомендуються для дорослих. Після кожного проведення гемодіалізу, як правило, необхідно дати додаткову дозу від 50 до 200 мг флуконазолу.
Передозування. У разі прийому надмірної кількості капсул флуконазолу можуть спостерігатися такі симптоми: нудота, блювання, діарея, в більш важких випадках - судоми. Рекомендується промивання шлунка і симптоматичне лікування. Флуконазол виводиться в основному з мочой- збільшений діурез прискорює виведення препарату. Проведення гемодіалізу протягом 3 годину знижує вміст флуконазолу в плазмі на 1/2.
Побічна дія. Нудота, метеоризм, блювання, біль в животі і діарея. Можливі головний біль, судоми, алопеція. Реакції гіперчутливості шкіри спостерігаються дуже рідко (висипання, анафілаксія, ангіоневротичний набряк). Анафілактичні реакції.
Відео: Як приготувати штрудель.Еврейскій штрудель
Лейкопенія, тромбоцитопенія, підвищення активності печінкових ферментів, порушення функції печінки і нирок.
Протипоказання. Підвищена чутливість до флуконазолу, інших азолів або до будь-якої допоміжної речовини препарату. Одночасний прийом терфенадину та астемізолу. Вагітність, годування груддю.
Особливості використання Флунола. Оскільки флуконазол виводиться в основному з сечею, слід бути обережними при лікуванні пацієнтів з нирковою недостатністю. Добова доза діючої речовини повинна коригуватися в залежності від кліренсу креатиніну.
Слід бути обережними при призначенні флуконазолу хворим з порушенням функції печінки. Під час лікування необхідно регулярно проводити моніторинг рівня печінкових ферментів і спостерігати за пацієнтом з метою визначення можливих токсичних ефектів. При підвищенні рівня печінкових ферментів лікар повинен зважити користь від проведення терапії та ризик розвитку більш тяжкого ураження печінки.
Відео: Найсмачніший штрудель з гарбузом, горіхами і родзинками // Strudel z dyni, orzech w i rodzynek
У разі значного підвищення активності печінкових ферментів або виникнення клінічних ознак погіршення функції печінки лікування флуконазолом слід припинити.
Вагітність і лактація. Препарат не рекомендовано призначати вагітним. Його можна застосовувати тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плоду. Оскільки флуконазол потрапляє в грудне молоко в концентраціях близьких до концентрацій в плазмі, годування дитини грудьми в період лікування флуконазолом слід припинити.
Вплив на психофізичну активність пацієнтів. Препарат не впливає на психомоторну активність пацієнтів.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Взаємодія флуконазолу з терфенадином і цисапридом призводить до підвищення їх концентрації в плазмі, що може спричинити до подовження інтервалу QT та розвитку тяжких аритмії. Одночасне використання цих препаратів протипоказано. При застосуванні Флунола в комбінації з варфарином збільшується протромбіновий час, тому необхідно проводити моніторинг. Флуконазол подовжує біологічний період напіввиведення пероральних гіпоглікемічних препаратів, похідних сульфанілсечовини. При лікуванні цукрового діабету флуконазол та гіпоглікемічні препарати даного типу можуть призначатися одночасно, але слід враховувати той факт, що це може привести до розвитку гіпоглікемії. При застосуванні з гідрохлортіазидом може підвищитись концентрація флуконазолу в плазмі. Флуконазол підвищує концентрацію фенітоїну в плазмі, тому при одночасному призначенні обох активних речовин дози препаратів слід відповідним чином коригувати. Рифампін, що застосовується одночасно. Тому при одночасному застосуванні обох активних речовин необхідно відповідним чином збільшити дозу флуконазолу. Наявність у пацієнта ниркою флуконазол може підвищити концентрації циклоспорину в плазмі, тому потрібно проводити моніторинг цих концентрацій. Флуконазол підвищує плазмові концентрації теофіліну, тому слід проводити моніторинг цих концентрацій. Флуконазол може підвищити плазмові концентрації індинавіру та мідазоламу, тому дози цих препаратів повинні бути адекватно знижені. Конкурентне взаємодія флуконазолу та зидовудину може призвести до збільшення концентрації останнього в плазмі. Пацієнти повинні перебувати під наглядом для визначення можливих побічних ефектів зидовудину.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.