Фунголон
Фунголон (Fungolon)
міжнародна та хімічна назви: fluconazole *;
2- (2, 4-діфлуорфеніл) -1, 3-біс (1Н-1, 2, 4-триазол-1-іл) -пропранолол;
Основні фізико-хімічні характеристикиКапсули білого кольору, розмір №1;
Склад. 1 капсула містить
флуконазола150 мг-допоміжні речовини: лактоза, крохмаль прежелатинізований, кремнію оксид колоїдний, магнію стеарат- капсула: желатин, титану діоксид (Е171).
Форма випуску лікарського засобу. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Протигрибкові засоби для системного застосування. Похідні триазолу.
Код АТС: J02A C01.
дія ліків. Фармакодинаміка. Флуконазол є пероральним синтетичним біс-триазольних протигрибковим засобом, високоспецифічним інгібітором пов`язаної з цитохромом Р450 монооксигенази, ланосеролом-14-альфа-деметилази.
Флуконазол зупиняє процес перетворення ланостерола клітини грибка в мембранний ліпід - ергостерол, завдяки чому збільшується проникність мембрани клітини і пригнічується ріст і реплікація.
На відміну від кетоконазолу, флуконазол є високоселективним для ферментів цитохрому Р450 клітин грибка і не пригнічує ці ферменти в органах ссавців після прийому одноразової дози 150 мг. У порівнянні з іншими азолами, наприклад з интраконазолом, клотримазолом, еконазолом і кетоназолу, флуконазол - найменший інгібітор залежних від цитохрому Р450 окисних процесів в мікросомах печінкових клітин людини. Фунгостатіческое дія флуконазолу виявляється щодо Cryptococcus neoformans і Candida sp., Aspergillus flavus, Aspergillus fumsgatus, Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum.
Стійкість щодо флуконазолу виявляється дуже рідко.
Фармакокінетика. Після перорального прийому флуконазол, в повному обсязі пов`язаний, розподіляється в тканинах і рідинах тіла. Максимальні плазмові концентрації препарату досягаються протягом 2-ї години після перорального прийому 150 мг і представляють 2, 5-3, 5 мл / л, концентрації флуконазолу в піхвовому секреті того ж рівня, що і плазомвие- постійні концентрації досягаються через 8 годин після перорального прийому і залишаються на тому рівні мінімум 24 години.
Флуконазол має низьку афінність щодо білків плазми (зв`язування на 11-12%), і слабкі зміни плазмових концентрацій незначною мірою впливають на його фармакологічний або терапевтичний ефект. Біологічний період напіврозпаду препарату в плазмі становить приблизно 30 годин (20-50) після перорального прийому.
Плазмові концентрації флуконазолу після перорального прийому становить приблизно 90% концентрації, отриманої після внутрішньовенного введення.
Препарат добре резорбується через шлунок у хворих з нормальною та пониженою кислотністю шлункового вмісту, і на цю резорбцію не впливає одночасний прийом їжі.
Незалежно від способу введення, дози і тривалості прийому, концентрації препарату у слині та мокротинні ідентичні плазмової або не набагато вище її.
У хворих на микотический менінгіт концентрації флуконазолу в церебральної рідини представляють близько 80% від плазмової концентрації.
У здорових людей флуконазол виводиться в основному через нирки, при цьому 80% введеної дози виводиться з сечею в незмінному вигляді і 11% - у вигляді метаболітів. Фармакокінетика флуконазолу суттєво залежить від стану печінкової функції. При цьому є обернено пропорційно залежність між часом полуелімінаціі і кліренсом креатиніну. Після 3 годинного гемодіалізу плазмові концентрації препарату знижуються приблизно на 50%.
Флуконазол не робить несприятливого впливу на імунну систему, і його можна застосовувати для лікування хворих з імунодефіцитними станами.
Показання до застосування. Генітальний кандидоз: гострий і рекурентное вагінальної кандидоз, а також профілактика рецидивів (три і більше рецидивів на годину) - кандидозний баланіт.
Дерматомікози, в тому числі tinea pedis, tinea corporis, tinea cruris, tinea versicolor, tinea unguium (оніхомікози) - кандидоз шкіри.
Спосіб використання і дози.
Препарат застосовують перорально.
дорослі
генітальний кандидоз: одноразово 150 мг-з метою запобігання рецидиву по 150 мг 1 раз на місяць, звичайно протягом 4-12 місяців-при кандидозної баланіте - одноразово 150 мг;
дерматомікози: Tinea pedis, tinea corporis, tinea cruris і при шкірних інфекціях, викликаних С. albicans, застосовується доза по 150 мг 1 раз на тиждень або 50 мг 1 раз на добу. Для лікування Tinea versicolor рекомендована доза 50 мг 1 раз на добу або 300 мг 1 раз на тиждень. Тривалість лікування - 2-4 тижні. При онихомикозах рук і ніг - по 150 мг раз на тиждень протягом 6-12 місяців;
діти
Доктор визначає, чи показана дана лікарська форма дітям і чи можливо її використання в зазначених дозах. Фунголон застосовується 1 раз на добу. Для запобігання грибкових інфекцій у хворих з порушеною імунною системою - 3-12 мг / кг / добу, залежно від ступеня нейтропенії.
Щодо дітей з хронічною нирковою недостатністю при призначенні дози необхідно враховувати кліренс креатиніну.
Хворі похилого віку
Якщо порушень кліренсу креатиніну немає, застосовуються звичайні дози для дорослих, наведені вище.
Дозування для хворих з порушеною нирковою функцією
Відео: Д-р Мілен Хрістов - За сілат на віталніте г`бі
Для лікування хворих з порушеною нирковою функцією застосовується початкова доза Фунголон 50 - 400 мг. Після цієї дози навантаження добова доза визначається таким чином:
| Кліренс креатиніну (мл / хв) | Відсоток від рекомендованої дози |
| gt; 50 | 100% |
| 21-50 | 50% |
| 11-20 | 25% |
| Хворі, які перебувають на регулярному гемодіалізі | Одна рекомендована доза після кожного діалізу |
Залежно від клінічних показників може виникнути необхідність змінити дозування препарату. Якщо креатинін - єдиний доступний показник ниркової функції, для з`ясування кліренсу креатиніну застосовують таку формулу:
чоловіки: маса тіла (кг) х (140-вік) _______________.
72 х креатинін (мг / 100 мл)
жінки: 0.85 х верхні значення.
Побічна дія.
При застосуванні дози 150 мг лікування Фунголон як правило переноситься добре.
Можлива поява небажаних реакцій з боку
шлунково-кишкового тракту - біль в животі, діарея, нудота і блювота. Під час лікування можуть виникнути слабо виражені і зникають асимптоматичні підвищення значень печінкових ферментів. Дуже рідко спостерігаються більш важкі відхилення печінкових показників, особливо у хворих з порушеною функцією печінки, які вимагають спостереження. Підвищення значень сироватковихтрансаміназ найбільш часто спостерігається при одночасному застосуванні Фунголон і таких гепатотоксичних препаратів, як рифампіцин, фенітоїн, ізоніазид, вальпроєва кислота або пероральні протидіабетичні засоби, похідні сульфанілсечовини;
центральної нервової системи - дуже рідко можливі головний біль і судоми;
кровотворної системи - лейкопенія, тромбоцитопенія.
Рідко виникають шкірні висипання і анафілаксія.
Протипоказання. Гіперчутливість до діючої речовини або будь-якої допоміжної речовини препарату, а також до будь-яких азолам. Дитячий вік до 6 років (для даної лікарської форми).
Передозування. У разі передозування застосовується симптоматичне лікування і промивання шлунка.
Фунголон виводиться в основному з мочой- посилення діурезу збільшує
швидкість елімінації. Трічасовой гемодіаліз знижує рівень препарату в плазмі приблизно на 50%.
Особливості використання. Незважаючи на те, що Фунголон рідко пов`язують з гепатотоксичностью. Хворих з порушеннями результатів печінкових проб в період лікування Фунголон, необхідно обстежити щодо пошкоджень печінки. Лікування слід припинити, якщо виникають симптоми розвитку захворювань печінки, які можна підвищувати з цим лікуванням.
За хворими, у яких виникають шкірні висипання в період лікування Фунголон, необхідно ретельно спостерігати і при прогресуючому розвитку шкірних симптомів препарат слід відмінити.
Препарат містить лактозу, тому його не слід призначати хворим з лактазной недостатністю, галактоземією або глюкозно-галактозним синдромоммальабсорбції.
Застосування препарату під час вагітності не рекомендується. Призначається у виняткових випадках за серйозної необхідності.
Фунголон виводиться з материнським молоком в концентраціях, близьких до плазмовим. Тому в період лактації годування груддю слід тимчасово припинити.
Фунголон не впливає на швидкість реакцій, тому його можна призначати особам, які керують транспортними засобами, і операторам механізмів.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному прийомі Фунголон і пероральних препаратів сульфанілсечовини необхідно стежити за концентрацією глюкози в крові і, якщо необхідно, коригувати дози протидіабетичних засобів. При одночасному застосуванні Фунголон і антикоагулянтів кумаринового типу необхідно ретельно стежити за протромбіновим часом через небезпеку його подовження. При одночасному прийомі циклоспорину і Фунголон можливе підвищення сироваткової концентрації першого. Не допускається комбінація Фунголон з цизапридом через високий ризик появи шлуночкових порушень ритму. Слід враховувати, що метаболізм Фунголон підвищується при його одночасному прийомі з рифампицином, що вимагає збільшення його дози. При одночасному застосуванні з циметидином сироваткова концентрація Фунголон знижується, а з гідрохлортіазидом - підвищується. Одночасне використання Фунголон іварфарину призводить до подовження протромбінового часу.
Фунголон підвищує період напіврозпаду теофіліну, толбутаміна, зидовудину і фенітоїну, що вимагає спостереження за хворими в період комбінованого використання цих препаратів.
Умови та термін зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 ° С.
Зберігати в місцях, недоступних для дітей!
Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці!
Термін придатності - 3 роки.
