Лофлокс

Лофлокс (Loflox)

міжнародна та хімічна назви: ofloxacin- 9-фтор-2, 3-дигідро-3-метил-10- (4-метил-1-піперазиніл) -7-оксо-7Н-піридо / 1, 2, 3-de / 1, 4-бензоксазінкарбонова кислота ;

Основні фізико-хімічні характеристики: Круглі, двоопуклі таблетки блідо-кремового кольору, вкриті оболонкою;

склад 1 таблетка містить офлоксацину 200 мг;

допоміжні речовини: лактоза безводна, крохмаль кукурудзяний, натрію крохмальгліколят, полівінілпіролідон (К 29-32), магнію стеарат, етилцелюлоза, тальк очищений, етанол, гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид, спирт ізопропіловий, метилен хлорид, віск карнаубський, вода.

Форма випуску лікарського засобу. Пігулки покриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Фторхінолони. Код АТС J01М А01.

дія ліків. Фармакодинаміка. Лофлокс - антибіотик широкого спектру дії, що належить до фармакологічної групи фторхінолонів.

Механізм бактерицидної дії Лофлокс посвязанний з пригніченням активності ДНК-гірази, який включає чотири субодиниці: дві субодиниці «А» і дві субодиниці «В». Генетичними та біохімічними дослідженнями було встановлено, що об`єктом бактерицидного впливу Лофлокс є субодиниця «А» ДНК-гірази (тип II топоізомерази). Лофлокс пригнічує ензиматичну активність ДНК-гірази, в тому числі негативні спіралі іншого порядку, змикання і поділ взаємозалежних ланцюжків ДНК. Лофлокс має бактерицидну дію проти чутливих до нього штамів бактерій.

Лофлокс проявляє активність щодо широкого спектра аеробних грампозитивних і грамнегативних бактерій. Цей препарат активний щодо більшості ентеробактерій, включаючи Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Enterobacter aerogens, Enterobacter cloacae, E.coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus volgaris, Providencia rettegri, Providencia alcalifaciens, Providencia stuartii, Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, Shigella flexneri, Shigella boydii, Shigella dysenteriae, Shigella soonei, Vibrio cholerae, Vibrio parahoemolyticus, Vibrio vulnificus, Yersinia enteracolitica- пеніцилін-резистентних форм Neisseria gonorrhoeae, бета-лактамазопродуцирующих штамів Haemophilus influenza і Moraxella (Branhamella) catarrhalis, а також щодо деяких грамнегативних бацил, резистентних до інших антимікробних препаратів. У дослідженнях in vitro Лофлокс виявив активність щодо Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus epidermis і Staphylococcus aureus, а також до деяких резистентних до метициліну штамів стрептококів (Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes). Enterococcus faecalis має помірну чутливість до Лофлокс.

Лофлокс у дослідженнях in vitro продемонстрував свою здатність знищувати Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae і Legionella pneumophilla.

Фармакокінетика. Пероральна абсорбція препарату становить приблизно 100%. Період напіввиведення з плазми - 4 - 6, 9 год. Обсяг розподілу 1 - 2,5 кг ^-1. Зв`язування з білками плазми становить 20 - 25%. Виводиться з сечею в незмінному вигляді.

Показання до застосування.

- Загострення хронічного бронхіту бактеріальної етіології;

- пневмонія;

- тонзиліт, отит, синусит, фарингіт;

- інфекції шкіри і м`яких тканин;

- інфекції кісток і суглобів;

- гонорея шийки матки і уретри;

- змішані інфекції сечостатевої системи;

- запалення ниркових мисок;

- неускладнений цистит;

- бактеріальні інфекції сечовидільної шляхів;

- бактеріальний простатит;

- негонококовий уретрит.

Спосіб використання і дози.

Звичайна доза для дорослих.

При загостреннях бронхіту, інфекційній пневмонії і неускладнених формах шкірних інфекцій м`яких тканин, а також отоларінгологічних інфекціях - по 400 мг кожні 12 год протягом 10 днів.

Хламідійні інфекції шийки матки і уретри (незалежно від наявності або відсутності гонореї): по 300 мг кожні 12 год протягом 7 днів.

неускладнена гонорея: 400 мг - одноразова доза.

Гостре запалення ниркових мисок: по 400 мг кожні 12 год протягом 10-14 днів.

Простатит і уретрит: по 300 мг кожні 12 год протягом 6 тижнів.

Ускладнені та змішані інфекції сечовидільної шляхів: по 200 мг кожні 12 год протягом 10 днів.

Цистит, спричинений E.coli або K.pneumoniae: По 200 мг кожні 12 год протягом 3 днів.

Цистит, спричинений іншими мікроорганізмами: по 200 мг кожні 12 год протягом 7 днів.

Для пацієнтів з серйозними порушеннями функцій печінки і печінкової недостатності, викликаної цирозом, доза не повинна перевищувати 400 мг на добу.

Хворим похилого віку корекція дози не потрібна.

Препарат приймають до або після їжі, не розжовуючи і запиваючи невеликою кількістю рідини.

У більшості випадків курс лікування становить 7 - 10 днів. При чому лікування потрібно продовжувати ще 2 - 3 дні після зникнення симптомів інфекції. Не рекомендується продовжувати лікування препаратом більше 2 місяців.

Побічна дія. Рідко зустрічаються ускладнення у формі: артралгії (суглобові болі), порушень ЦНС (судоми), кардіоваскулярних реакцій (вазодилятація, тахікардія), гематурії, гепатотоксичності, алергійних проявів, інтерстиціального нефриту, псевдомембранозного коліту, запалення сухожиль.

При тривалих проявах таких побічних реакцій потрібна особлива увага лікаря: болі в спині, зміни смакових відчуттів, головні болі, кандидомікоз, болі в м`язах, підвищена фоточутливість, порушення зору.

Протипоказання. Лофлокс протипоказань у разі індивідуальної непереносимості офлоксацину або будь-якого препарату з групи фторхінолонів а також похідних.

Призначення препарату хворим на епілепсію, дітям до 18 років, а також вагітним і жінкам, які годують груддю, протипоказано.

Передозування. Спеціального антидоту проти передозування Лофлокс не існує. Лікування має симптоматичний характер. Слід проводити процедури по очищенню шлунка. Пацієнт повинен отримувати достатню кількість рідини. Гемодіаліз неефективний.

Особливості використання. Під час лікування фторхінолонами слід відмовитися від керування автотранспортом та іншими складними механізмами.

В період лікування слід уникати інсоляції, рекомендується також вживати більше рідини для уникнення кристалурії.

Під час лікування хворі не повинні піддаватися УФ-опромінення.

Препарат з обережністю призначають хворим на захворювання ЦНС.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Лофлокс впливає на метаболізм теофіліну. Отже, є необхідність в корекції доз цих препаратів.

Антациди, які містять кальцій, магній, алюміній, сульфат заліза, цинк, диданозин або сукральфат, можуть призводити до зниження абсорбції Лофлокс за рахунок хелатування. Внаслідок цього процесу знижується концентрація препарату як в сироватці крові, так і в сечі. Тому Лофлокс варто приймати або за 2 години до прийому кожного з цих препаратів, або через 2 годи тому.

Гіперглікемія і гіпоглікемія можуть мати місце, якщо пацієнт паралельно з Лофлокс приймає антидіабетичні препарати.

Одночасний прийом Лофлокс з нестероїдними протизапальними препаратами підвищує ризик розвитку ускладнень з боку центральної нервової системи у вигляді судом.

Оскільки Лофлокс виводиться з організму з сечею, варто мати на увазі, що одночасний прийом пробенециду значно затримує виведення Лофлокс з організму і, отже, призводить до підвищеного ризику розвитку токсичних станів.

Одночасний прийом Лофлокс і диданозину призводить до зниження абсорбції Лофлокс.

Рекомендується здійснювати періодичний контроль протромбінового індексу, якщо хворий одночасно з Лофлокс приймає варфарин.

Слід визначити концентрацію циклоспорину в разі потреби коригувати індивідуальні дозування.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому місці, при кімнатній температурі. Термін придатності 3 роки.