Левофлоцін
Левофлоцін 250 (Levoflocin 250)
Левофлоцін 500 (Levoflocin 500)
міжнародна та хімічна назви: левофлоксацин;
(-) - (S) -9-фтор-2, 3-дигідро-3-метил-10- (4-метил-1-піперазиніл) -7-оксо-7Н-пірідо- [1, 2, 3, - де] -1, 4-бензоксазин-карбоксилової кислота;
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки круглої форми, з двоопуклою поверхнею, вкриті оболонкою жовтого кольору, Левофлоцін 250 - без риски, Левофлоцін 500 - з рискою;
Склад. 1 таблетка Левофлоціна 250 включає левофлоксацина полугидрата в перерахунку на 250 мг левофлоксацину;
1 таблетка Левофлоціна 500 мг містить левофлоксацину напівгідрату в перерахунку на 500 мг левофлоксацину;
допоміжні речовини: гіпромелоза, целюлоза мікрокристалічна, кросповідон, магнію стеарат, покриття для оболонки Opadry II Yellow.
Форма випуску лікарського засобу. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Фторхінолони. Код АТС J01M A12.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Препарат має широкий спектр антимікробної дії. Швидкий бактерицидний ефект забезпечується внаслідок гальмування левофлоксацином бактеріального ферменту ДНК-гірази, який належить до II типу топоізомераз. В результаті порушується об`ємна структура ДНК бактерій і блокується їх поділ.
Спектр активності левофлоксацину включає такі мікроорганізми.
Грампозитивні аероби: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus methy-S, Staphylococcus haemolyticus methy-S, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci group C, G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni-I / S / R, Streptococcus pyogenes.
Грамнегативні аероби: Acinetobacter baumannii, Citobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenze ampi-S / R, Haemophilus parainfluenze, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis b + / b-, Morganella morganii, Pasteurella multocida , Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, aaprovidencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.
Анаероби: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus.
Інші: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.
до дії препарату не постійно чутливі
грампозитивні аероби: Staphylococcus haemolyticus methy-R;
грамнегативні аероби: Bukholderia cepacia;
анаероби: Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiiotamicron, Bacteroides vulgaris, Clostridium difficile.
до дії препарату резистентні
грампозитивні аероби: Staphylococcus aureus methy-R.
Фармакокінетика. Левофлоцін швидко і майже повністю всмоктується в травному тракті з піком концентрації в плазмі, який спостерігається через годину після прийому. Абсолютнабіодоступність - майже 100%. Схильний до лінійної фармакокінетики в діапазоні від 50 до 600 мг. Прийом їжі незначною мірою впливає на всмоктування препарату.
Приблизно 30 - 40% Левофлоціна зв`язується з протеїном сироватки. Кумуляційний ефект при дозуванні 500 мг один раз на добу не має клінічного значення. Існує незначна, але передбачувана кумуляція Левофлоціна при дозуванні 500 мг два рази на добу. Стабільні показники розподілу досягаються протягом 3 діб.
При дозі вище 500 мг максимальна концентрація препарату в слизовій бронхів і секреті бронхіального епітелію становила 8, 3 мг / мл і 10, 8 мг / мл відповідно-в тканини легенів - приблизно 11, 3 мг / мл (досягалась протягом 4 - 6 год після введення). Левофлоцін погано проникає в спинномозкову рідину. Середня концентрація препарату в сечі протягом 8 - 12 годин після одноразової дози 150 мг, 300 мг, 500 мг per os становила 44 мг / мл, 91 мг / мл, 200 мг / мл відповідно.
Метаболізується дуже незначною мерой- метаболіти становлять менше 5% кількості препарату, що виводиться із сечею.
Виводиться з плазми відносно повільно (період напіввиведення становить 6-8 год). 85% виводиться через нирки. Шлях введення Левофлоціна не має суттєвої різниці для фармакокінетики препарату.
Показання для використання. Лікування інфекцій легкого та помірного тяжкості у дорослих, спричинених чутливими мікроорганізмами:
гострих синуситів;
загострення хронічних бронхітів;
ПОЗАЛІКАРНЯНОЇ пневмоній;
ускладнених інфекцій сечовивідних шляхів (включаючи пієлонефрити);
інфекцій шкіри і м`яких тканин.
Спосіб використання і дози. Препарат приймають один або два рази на добу, незалежно від прийому їжі. Ковтають не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини.
Левофлоцін необхідно приймати, принаймні, за два години до або після прийому препаратів, які містять солі заліза, антацидів і сукралфату, оскільки останні можуть зменшити всмоктування препарату.
Загальна доза залежить від типу і тяжкості інфекції, а також чутливості можливого збудника до левофлоксацину. Тривалість лікування становить не більше 14 днів. Рекомендовано продовжувати лікування Левофлоціном протягом 48 - 72 годин після нормалізації температури тіла або підтвердженого мікробіологічними тестами відсутності збудників.
При гострих синуситах слід приймати 500 мг Левофлоціна 1 раз на добу протягом 10 - 14 днів;
при загостренні хронічного бронхіту - 250 - 500 мг 1 раз на добу 7 - 10 днів;
при позалікарняної пневмонії - 500 мг 1 - 2 рази на добу 7 - 14 днів;
при ускладненому інфекції сечовивідних шляхів - 250 мг 1 раз на добу 7 - 10 днів;
при інфекціях шкіри - 150 - 500 мг 1 - 2 рази на добу 7 - 14 днів.
Пацієнтам з порушенням функції нирок (кліренс креатиніну менше 50 мл / хв) в першу добу призначають повну дозу препарату, в наступні - зменшують дозу залежно від кліренсу креатиніну.
Для пацієнтів з порушеною функцією печінки, а також для людей похилого віку немає необхідності коригувати дозу.
Побічна дія. У деяких випадках можуть мати місце свербіж та почервоніння шкіри, рідко - реакції підвищеної чутливості з ознаками кропив`янки або набряклість шкіри і слизових оболочек- диспепсичні явища-головний біль, запаморочення, сонлівость- тахікардія- падіння артеріального тиску-підвищення показників печінкових ензимів, білірубіну і креатиніну сироватки крові-еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцітопенія- загальна слабкість (астенія) - запалення сухожиль, біль в суглобах або м`язах.
Протипоказання. Левофлоцін не можна застосовувати при підвищеній чутливості до препаратів цієї групи, при епілепсії, дітям і підліткам до 18 років, вагітним, при годуванні груддю, а також пацієнтам зі скаргами на побічні реакції з боку сухожиль після попереднього використання хінолонів.
Передозування. Найбільш значущі передбачені симптоми передозування стосуються центральної нервової системи: сплутаність свідомості, запаморочення, порушення свідомості та судомні напади. Лікування - симптоматичне. Левофлоксацин не виводиться за допомогою діалізу. Специфічного антидоту не існує.
Особливості використання.
У зв`язку з можливістю ушкодження хінолонами в організмі, який зростанні, суглобового хряща, препарат не можна застосовувати вагітним, жінкам, які годують груддю, дітям і підліткам до 18 років. При застосуванні препарату для лікування хворих похилого віку слід враховувати, що в таких пацієнтів часто має місце обмеження функції нирок. У зв`язку з можливістю виникнення небажаної побічної дії з боку нервової системи у вигляді запаморочення, сонливості, порушень зору, слуху та ін., Препарат з обережністю призначають пацієнтам, які керують транспортними засобами.
Під час лікування Левофлоціном необхідно уникати сильного сонячного або штучного ультрафіолетового облученія- при появі фототоксичних реакцій (наприклад, висипань на шкірі) необхідно припинити лікування.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Адсорбція Левофлоціна істотно зменшується при одночасному прийомі з антацидами, які містять магній та алюміній, а також з препаратами, які містять солі заліза. Біодоступність препарату значно зменшується при одночасному прийомі з сукралфатом. Проміжок часу між прийомом цих препаратів повинен становити не менше двох годин.
Необхідно бути обережним при одночасному призначенні препаратів, які впливають на ниркову секрецію, в тому числі, пробеніциду і циметидину, особливо у пацієнтів з порушеною нирковою функцією. Період напіввиведення циклоспорину збільшується на 33% при одночасному прийомі з левофлоксацином.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, при температурі 15 - 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.
