Дасикон

Дасикон (Dasikon)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: гатіфлоксацін- (+) - 1 - циклопропіл - 6 - фтор - 1, 4 -дігідро - 8 - метокси - 7 - (3 - метил - 1 - піперазиніл) - 4 - оксо - 3 - хінолінкарбоксільна кислота сесквігідрату;

Основні фізико-хімічні характеристики: Зафарбований в світло-жовтий колір розчин;

Склад. 1 мл препарату містить: гатифлоксацину сесквігідрату, кількість еквівалентну гатифлоксацину 10 мг;

допоміжні речовини: декстроза безводна, вода для ін`єкцій, кислота соляна.

Форма випуску лікарського засобу. Розчин для ін`єкцій.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Фторхінолони. Код АТС J01MA.

дія ліків. Фармакодинаміка. Гатифлоксацин це 8-метокси-фторхінолон з активністю проти широкого діапазону грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів. Антибактеріальну дію гатифлоксацину є результатом інгібування ДНК-гірази і топоізомерази IV.

In vitro гатифлоксацин активний щодо широкого спектра мікроорганізмів, в який входять також бактерії, які продукують бета-лактамазу, і Pseudomonas. Грамнегативні: Enterobacteriaceae, в тому числі E.coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter cloacae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, індол-позитивний Proteus, Morganella morganii, Providencia stuartii, Citrobacter freundii, Serratia marcescens. А також: Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter sp, H. influenzae, що включає штами, які продукують бета-лактамазу, Salmonella typhy, Salmonella enteritidis, Shigella boydii, Shigella dysenteriae, Shigella flexneri, Shigella sonnei, Yersinia enterocolitica, Aeromonas hydrophilia, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio cholerae, Campylobacter jejuni і N. gonorrhoeae, що включає штами, які продукують бета-лактамазу. Грампозитивні бактерії: більшість стафілококових штамів, в тому числі S.aureus, включаючи метицилін штами, Str. Pyogenes, S.epidermidis, включаючи метицилін штами Str.pneumoniae, включаючи

MDRSP: Multidrug-resistant Streptococcus pneumoniae - пеніцилін штамів, штами, резистентні до багатьох АБП: триметоприм - сульфометоксазол, потенцінірованние пеніциліни, 1 і 2 генерація цефалоспоринів - цефуроксим і ін., Макроліди, тетрациклін, аміноглікозиди.

Staphylococcus saprophyticus, а також ентерококи, які чутливі до офлоксацину. атипові Chl. Pneumoniae, L. Pneumoniae. M. Pneumoniae, анаеробні Peptococcus species.

Гатифлоксацин неефективний проти Bacteroides, Clostridia і Fusobacteria spp. Гатифлоксацин виявляє активність щодо бактеріальних штамі, стійких до гентаміцину, карбенициллина і цефазоліну.

Фармакокінетика. Пероральний і внутрішньовенний способи використання гатифлоксацину як правило вважають взаємозамінними, оскільки фармакокінетика гатифлоксацину після 1 години внутрішньовенного використання є аналогічним фармакокінетики, яка спостерігається після перорального застосування гатифлоксацину, якщо застосовуються однакові дози. Абсолютнабіодоступність (біоеквівалентність) гатифлоксацину становить 96%. Максимальна концентрація гатифлоксацину в плазмі як правило досягається через 1-2 години після перорального введення. Фармакокінетика гатифлоксацину є лінійною і времянезавісімой при дозуваннях, які змінюються від 200 до 800 мг, які приймаються протягом періоду до 14 днів. Концентрації досягають рівноважного стану до третьої добової пероральної або внутрішньовенної дози гатифлоксацину. Середні максимальні і мінімальні концентрації в плазмі в рівноважному стані, які досягаються після схеми дозування 400 мг один раз на добу, представляють приблизно 4, 2 г / мл і 0, 4 г / мл, відповідно, при пероральному застосуванні і 4, 6 г / мл і 0, 4 г / мл, відповідно, при внутрішньовенному застосуванні.

Зв`язок з сироватковим білком гатифлоксацину становить приблизно 20% і не залежить від концентрації. Середній обсяг розподілу гатифлоксацину в стані рівноваги (Vdss) варіюється від 1, 5 до 2, 0 л / кг. Гатифлоксацин розподіляється в тканини і рідини організму. Швидке розподіл гатифлоксацину в тканинах призводить до більш високих концентрацій в більшості тканин, ніж у сироватці. Гатифлоксацин виводиться у вигляді незмінного препарату переважно нирками. Більше 70% дози гатифлоксацину, яка приймається, міститься у вигляді незмінного препарату в сечі протягом 48 годин після перорального і внутрішньовенного використання і 5% міститься в калі. Середній період напіввиведення гатифлоксацину варіюється від 7 до 14 годин і не залежить від дози і способу використання. Нирковийкліренс не залежить від дози з середнім значенням, яка змінюється від 124 до 161 мл / хв.

Показання до застосування. Інфекційно-запальні захворювання, які викликані чутливими до гатифлоксацину мікроорганізмами, а саме: загострення хронічного бронхіту, гострий бактеріальний синусит, позалікарняна пневмонія, неускладнені інфекції сечовивідних шляхів (цистити), ускладнені інфекції сечовивідних шляхів, неускладнена уретральна, цервікальна гонорея.

Спосіб застосування та дози.

Препарат застосовують один раз в день.

Оскільки гатифлоксацин виводиться в основному шляхом ниркової екскреції, хворим з кліренсом креатиніну lt; 40 мл / хв. включаючи пацієнтів на гемодіалізі або на довготривалому амбулаторному перитонеальному діалізі, необхідна корекція режиму дозування.

Немає необхідності в корекції дози Дасикон для лікування пацієнтів з помірним порушенням функції печінки. Дані про застосування препарату у хворих з тяжкими порушеннями функції печінки відсутні.

На фармакокінетику не впливає вік пацієнта. Але оскільки у хворих похилого віку більш імовірне зниження функції нирок, слід з обережністю призначати дозу і необхідно проводити регулярний контроль ниркової функції.

Дасикон ін`єкції слід застосовувати лише шляхом інфузій, вони не призначені для внутрішньом`язового, інтраректального, внутрішньочеревного або підшкірного використання. Інфузію слід проводити протягом 60 хвилин.

Даний концентрований розчин для ін`єкцій слід розбавляти за допомогою відповідного розчину перед внутрішньовенним застосуванням. Концентрація отриманого розбавленого розчину повинна становити 2 мг / мл перед застосуванням.

Сумісними внутрішньовенними розчинами є 5% декстроза для ін`єкцій, 0, 9% натрію хлорид для ін`єкцій, 5% декстроза і 0, 9% натрію хлорид для ін`єкцій, лактат Рінгера і 5% декстроза для ін`єкцій, 5% натрію бікарбонат для ін`єкцій і вода для ін`єкцій.

Побічна дія. При клінічному лікуванні Дасикон добре переноситься. Найчастіше повідомлялося про такі побічні ефекти: нудота, вагініти, діарея, головний біль, запаморочення.

У хворих, які приймають хінолони, в рідкісних випадках зазначалося підвищений внутрішньочерепний тиск і психотичні порушення.

Протипоказання. Підвищена чутливість до Дасикон чи антибактеріальних препаратів групи фторхінолонів. Препарат не призначають вагітним жінкам, дітям і підліткам до 15 років, хворим з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

Передозування. Немає достатньої інформації про випадки передозування. У разі гострого передозування проводитися відповідна симптоматична терапія. Повинен підтримуватись достатній рівень рідини в організмі. Гемодіаліз не призводить до ефективного виведення Дасикон з організму (приблизно 14% міститься через 4 години) також як і тривалий амбулаторний перитонеальний діаліз (приблизно 11% міститься через 8 днів).

Особливості використання. Дасикон може мати властивість подовжувати інтервал QT на електрокардіограмах у деяких пацієнтів. Внаслідок недостатньої клінічної практики

Дасикон не слід застосовувати пацієнтам з подовженим інтервалом QT і пацієнтам, які отримують антиаритмічні засоби класу ІА (хінідин, прокаїнамід) або класу ІІІ (аміодарон, соталол). Фармакокінетичні дослідження на взаємодію між гатифлоксацином і препаратами, які подовжують інтервал QT (такими як цисаприд, еритроміцин, антипсихотичними і трициклічними антидепресантами) не проводились. Пацієнти, які мають сідати за кермо або працювати з механізмами, повинні знати, що Дасикон може викликати запаморочення і підвищену чутливість до світла.

Для вагітних і матерів, які годують груддю, слід зважити користь від лікування для матері та потенційний ризик для плоду або дитини.

Безпека і ефективність застосування препарату в педіатричних пацієнтів (вік до 15 років) не встановлена.

При застосуванні препарату слід утримуватися від вживання алкоголю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Системна експозиція гатифлоксацину істотно збільшується після одночасного використання Дасикон і пробенециду.

При застосуванні препаратів з групи хінолонів спостерігається підвищений рівень теофіліну в плазмі. У зв`язку з цим іноді спостерігаються побічні ефекти від використання теофіліну при одночасній терапії з Дасикон. Таким чином, існує необхідність контролю рівня теофіліну в плазмі при одночасному застосуванні цих препаратів.

Хворі, які приймають дигоксин, повинні контролюватися на наявність ознак і / або симптомів інтоксикації.

Хінолони, в тому числі гатифлоксацин, підсилюють антикоагулянтну дію варфарину або його похідних. Після припинення одночасного прийому зазначених препаратів необхідно проводити вимірювання протромбінового часу, або інші тести на коагуляцію.

Умови та термін зберігання. При температурі не вище + 25 ° С в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці. Чи не заморожувати. Термін придатності - 2 роки.