Зіквін

Зіквін (Zyquin)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: гатіфлоксацін- (+) - 1-циклопропіл-6-фтор-1, 4-дигідро-8-метокси-7-(3-метил-1-піперазиніл) -4-оксо-3-хінолінкарбоксільна кислота сесквігідрату;

Основні фізико-хімічні характеристики: Білі, мигдалеподібні, двоопуклі, з скошеними краями таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з гравіруванням "Z" з одного боку і чисті з іншого боку;

Склад. кожна таблетка містить:

гатифлоксацину 400 мг;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, гідроксіпропіл целюлоза низькозаміщена (LH-11), кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, натрію крохмальгліколят, целюлоза мікрокристалічна (авіцел РН 102), Опадрі 31к білий.

Форма випуску лікарського засобу. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Фторхінолони. Код АТС J01MA.

дія ліків. Гатифлоксацин - це 8-метоксіфторхінолон з активністю in vitro проти широкого діапазону грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів. Антибактеріальну дію гатифлоксацину є результатом інгібування ДНК-гірази і топоізомерази IV. ДНК-гіраза - це есенціальний фермент, який бере участь в реплікації, транскрипції і репарації бактеріальної ДНК. Топоізомераза IV - це фермент, який відіграє основну роль в декомпозиції хромосомної ДНК в період бактеріального клітинного ділення. З-8-метокси частина вносити свій вклад в посилення активності і зниження селективності стійких мутантів грампозитивних бактерій.

In vitro гатифлоксацин активний щодо широкого спектра організмів, що включає також бактерії, які продукують -лактамазу і Pseudomonas. Протибактеріальний спектр гатифлоксацину включає такі мікроорганізми: серед грамнегативних: Enterobacteriaceae, в тому числі E.coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter cloacae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, індол-позитивний Proteus, Morganella morganii, Providencia stuartii, Citrobacter freundii, Serratia marcescens. А також: Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter sp, H. influenzae, що включає штами, які продукують -лактамазу, Salmonella typhy, Salmonella enteritidis, Shigella boydii, Shigella dysenteriae, Shigella flexneri, Shigella sonnei, Yersinia enterocolitica, Aeromonas hydrophilia, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio cholerae, Campylobacter jejuni., до перерахунку входить N. gonorrhoeae, що включає штами, які продукують -лактамазу. Грампозитивні бактерії: більшість стафілококових штамів, в тому числі Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis і Staphylococcus saprophyticus, а також ентерококи, які чутливі до офлоксацину. Гатифлоксацин неефективний проти Bacteroides, Clostridia і Fusobacteria spp. Гатифлоксацин виявляє активність щодо бактеріальних штамів, стійких до гентаміцину, карбенициллина і цефазоліну.

Фармакокінетика. Гатифлоксацин добре абсорбується в шлунково-кишковому тракті після застосування перорально і може прийматися незалежно від прийому їжі. Абсолютна біологічна доступність гатифлоксацину становить 96%. Пікові концентрації гатифлоксацину в плазмі, як правило, наступають через 1 - 2 години після перорального застосування. Ентеральний і внутрішньовенний способи використання гатифлоксацину, як правило, вважають взаємозамінними, оскільки фармакокінетика гатифлоксацину після 1 години внутрішньовенного використання є аналогічним фармакокінетики, яка спостерігається після використання гатифлоксацину перорально, якщо застосовуються однакові дози. Фармакокінетика гатифлоксацину є лінійною і времянезавісімой при дозуваннях, які змінюються від 200 до 800 мг, які приймаються протягом періоду до 14 днів. Концентрації досягають рівноважного стану до третьої добової ентеральної або внутрішньовенної дози гатифлоксацину. Середні пікові та мінімальні концентрації в плазмі в рівноважному стані, які досягаються після схеми дозування 400 мг один раз на добу, представляють приблизно 4, 2 г / мл і 0,4 г / мл, відповідно, при застосуванні перорально 4, 6 г / мл і 0,4 г / мл, відповідно, при внутрішньовенному застосуванні.

Зв`язок з сироватковим білком в гатифлоксацину становить приблизно 20% і не залежить від концентрації. Середній обсяг розподіл гатифлоксацину в однаковому стані (Vdss) варіюється від 1,5 до 2, 0 л / кг. Гатифлоксацин розподіляється в багато тканин і рідин організму.

Швидке розподіл гатифлоксацину в тканинах призводить до більш високої концентрації в більшості тканин, ніж у сироватці. Гатифлоксацин виводиться переважно нирками у вигляді незмінного препарату. Більше 70% дози гатифлоксацину, яка приймається, знаходиться у вигляді незмінного препарату в сечі протягом 48 годин після перорального застосування і внутрішньовенного введення, 5% знаходиться в калі. Середній період напіввиведення гатифлоксацину варіюється від 7 до 14 годин і не залежить від дози і способу використання.

Показання для використання. Інфекційно-запальні захворювання, які викликані чутливими до гатифлоксацину мікроорганізмами: загострення хронічного бронхіту, гострий синусит, пневмонія, неускладнені інфекції сечовивідних шляхів (цистити), неускладнена уретральна та ендоцервікальна гонорея.

Спосіб використання і дози. Рекомендовані дозування для дорослих описані в таблиці нижче. Зіквін приймають один раз кожні 24 години. Ці рекомендації можуть застосовуватися для всіх пацієнтів з кліренсом креатиніну gt; 40 мл / хв. Зіквін може застосовуватися незалежно від прийому їжі, включаючи молоко і дієтично добавки, які містять кальцій.

Коли виникає перехід з внутрішньовенного на пероральний спосіб використання, немає необхідності в корекції дози.

* При необхідності прийому дози 200 мг - використовувати інші форми випуску препарату.

Оскільки гатифлоксацин виводиться в основному шляхом ниркової екскреції, пацієнтам з кліренсом креатиніну lt; 40 мл / хв, включаючи пацієнтів на гемодіалізі або на ДАПД, необхідна корекція режиму дозування. Рекомендуються наступні дозування для дорослих пацієнтів з нирковою дисфункцією.

* При необхідності прийому дози 200 мг - використовувати інші форми випуску препарату.

Схема разової 400 мг дози Зіквіна (для лікування неускладнених інфекцій сечовивідних шляхів і гонореї), і схема 200 мг * один раз на добу Зіквіна протягом 3 діб не вимагає корекції дози у пацієнтів з порушеною печінковою функцією.

Немає необхідності в корекції дози Зіквіна у пацієнтів з помірним порушенням функції печінки (Child-Pugh клас В). Дані про застосування препарату у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки відсутні.

Побічна дія. При клінічному лікуванні гатифлоксацин добре переноситься. Можливі нудота, вагініти, діарея, головний біль, запаморочення.

Протипоказання. Підвищена чутливість до гатифлоксацину чи антибактеріальних препаратів групи фторхінолонів. Препарат не призначають вагітним жінкам, при лактації, дітям і підліткам до 15 років, хворим з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

Передозування. Не має достатньої інформації про випадки передозування. У разі випадкового гострого передозування застосовують звичайні заходи, такі як промивання шлунка, обстеження пацієнта та надання йому відповідної симптоматичної допомоги. Повинен підтримуватися достатній рівень рідини в організмі. Гемодіаліз не призводить до ефективного виведення гатифлоксацину з організму.

Особливості використання. Гатифлоксацин може мати властивість подовжувати інтервал QT на електрокардіограмах у деяких пацієнтів. Зіквін слід застосовувати з обережністю пацієнтам зі станами, такими, як клінічно значуща брадикардія і ішемія міокарда.

Пацієнти, які мають сідати за кермо або працювати з механізмами, повинні знати, що гатифлоксацин може викликати запаморочення і підвищену чутливість до світла. При застосуванні препарату слід утримуватися від вживання алкоголю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Системна експозиція гатифлоксацину істотно збільшується після одночасного використання Зіквіна і пробенециду.

При одночасному вживанні теофіліну і препаратів з групи хінолонів спостерігається підвищений рівень теофіліну в плазмі. У зв`язку з цим іноді спостерігаються побічні ефекти теофіліну. Таким чином, існує необхідність контролю рівня теофіліну в плазмі при одночасному застосуванні цих препаратів.

Внаслідок недостатньої клінічної практики Зіквін не слід застосовувати пацієнтам з подовженим інтервалом QT, пацієнтам, які отримують антиаритмічні засоби класу ІА (хінідин, прокаїнамід) або класу ІІІ (аміодарон, соталол). Фармакокінетичні дослідження про можливість взаємодій між гатифлоксацином і препаратами, які подовжують інтервал QT, такими як цисаприд, еритроміцин, антипсихотичні і трициклічні антидепресанти не проводилися.

Пацієнти, які приймають дигоксин і гатифлоксацин, повинні контролюватися на наявність ознак і / або симптомів токсичності.

Хінолони, в тому числі гатифлоксацин, підсилюють дію антикоагулянту варфарину або його похідних. Після припинення одночасного вживання вказаних препаратів, необхідно проводити вимірювання протромбінового часу або інші тести на коагуляцію.

Не слід призначати полівітамінні препарати, які містять залізо, цинк або антациди одночасно або протягом двох годин після прийому гатифлоксацину, тому що це може привести до зниження рівня гатифлоксацину в плазмі або сечі.

Умови та термін зберігання. При температурі нижче + 25 ° С. В захищеному від світла, сухому, недоступному для дітей місці. Термін придатності 2 роки.