Ксітроцін
Ксітроцін (Xitrocin)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Roxіtromycin- (3R, 4S, 5S, 6R, 7R, 9R, 11S, 12R, 13S, 14R) -4- [(2, 6-дідеоксі-3-С, О-диметил- -L -рібо-гексопіранозіл) окси] -14-етіло-7, 12, 13-тригідрокси-10- [(2-метоксіетоксі) метокси] іміно] -3, 5, 7, 9, 11, 13-гексаметіл-6- [ (3, 4, 6-трідеоксі-3-діметілоаміно- -D-ксиліт-гексопіранозіл) окси] оксаціклотетрадекан-2-он;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору, круглі, з двоопуклою поверхнею;
Склад. 1 таблетка Ксітроціна містить 50 мг, 100 мг або 150 мг рокситроміцину;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, лактоза, натрію карбоксиметилцелюлоза високомолекулярне, полівінілпіролідон, поліоксиетилен-поліоксіпропіленгліколь, тальк, натрію сіль Стеариловий ефіру фумаріновой кислоти, гідроксиметилпропілцелюлоза, поліетиленгліколь, гідроксипропілцелюлоза, титану діоксид.
Форма випуску лікарського засобу. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Код АТС J01F A06.
дія ліків. Фармакодинаміка. Рокситроміцин є напівсинтетичним антибіотиком з групи макролідів. Рокситроміцин виявляє бактеріостатичну або бактерицидну дію в залежності від його концентрації та виду бактерій. Основний механізм дії грунтується на пригніченні синтезу білків бактерій. Надає дію на бактерії: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Моrахellа саtаrrhаllis, Neisserua gonorrhoеae (також пеніцилін штамів), Воrdetella реrtussis і Воrdetella paraреrtussis, Сатрulobacter jejuni / coli, Helicobacter pylori, Listeria mоnocytogenes, Мусоplаsта pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Chlamydia рsitассі, Legionella рпеіторhіlа , Corynebacterium diphtheriae, Ureaplasma urealyticum і деякі анаероби - грамнегативні коки, грамнегативні палички, виключно Bacteroides fragilis і Fusobacterium. Лікарський препарат проявляє проходить активність щодо Неторhilus іnfluenzae, Bacteroides fragilis, Vibrio сhоlеrае, Staphilococcus aureus (метицилін). Штами Neisseria meningitidis, а також Clostridium perfringens, Clostridium ramosum і Clostridium innocuum виявляють помірну чутливість до рокситроміцину. Лікарський засіб не діє на Pseudomonas spp. і Епterobacteriaceae sрр.
Фармакокінетика. Рокситроміцин всмоктується в шлунково-кишковому тракті приблизно на 60%. Максимальна концентрація препарату в плазмі після одноразового введення 150 мг і 300 мг спостерігалася, відповідно, через 1,5 години і 1, 9 годин. Прийом їжі зменшує всмоктування препарату. Максимальна концентрація лікарського засобу досягається не тільки в внутрішньоклітинних, а також в позаклітинних рідинах, особливо в клітинах і тканинах верхніх і нижніх відділів дихальних шляхів, легенів, шкіри, слизової оболонки шлунка, середньому вусі, мигдаликах, передміхуровій залозі, матці, маткових трубах, яєчниках , слезовой рідини, яснах, нижній і верхній щелепах і слині.
Рокситроміцин проникає через плацентарний бар`єр меншою мірою ніж пеніцилін та цефалоспорини, в невеликій кількості виводиться з грудним молоком (0,05% введеної дози).
Препарат частково метаболізується в печінці. Ідентифіковано 3 метаболіти рокситроміцину у калі та сечі - похідне дескладінозове, N-монодіметіланове і N-діметіланове.
Період напіввиведення становить в середньому 10, 5 годин. Виводиться в основному з жовчю.
При порушенні функції печінки і нирок час напіввиведення збільшується від 19, 6 (одноразове введення 150 мг) до 21 години (багаторазове введення) у пацієнтів з порушенням функції нирок, і від 25 годин (одноразове введення 150 мг) до 26 годин (багаторазове введення) у пацієнтів з алкогольним цирозом. У осіб похилого віку цей параметр може зрости до 27, 2 годин.
Показання до застосування.
Інфекції ЛОР-органів: фарингіт, запалення придаткових пазух носа, середній отит.
Інфекції дихальних шляхів: пневмонія, загострення хронічного бронхіту.
Негонорейний уретрит, вагініт та цервіцит.
Інфекції шкіри і м`яких тканин.
Спосіб використання і дози.
Дорослим препарат як правило, призначають два рази на добу в дозі 150 мг за
30 хвилин до прийому їжі. Можна також призначати 300 мг один раз на добу перед сніданком.
Дітям молодше 15 років рекомендується призначати з розрахунку 5 - 8 мг / кг маси тіла на добу в два прийоми, не більше 10 днів. Не слід призначати дозу вище, ніж у дорослих.
Дітям після 3 років з масою тіла до 23 кг частіше призначають 50 мг кожні 12 годин.
Дітям з масою тіла від 24 до 40 кг - 100 мг кожні 12 годин.
У пацієнтів похилого віку і пацієнтів із захворюваннями нирок істотних змін дозування не потрібно, за винятком важкої ниркової недостатності-в цьому випадку рекомендується дворазове збільшення інтервалу між прийомами препарату.
У пацієнтів з цирозом і значною недостатністю печінки рекомендовано зменшення добової дози рокситроміцину до 150 мг на добу з контролем функції печінки.
Побічна дія. Зазвичай, препарат переноситься добре. Іноді спостерігаються: відсутність апетиту, запор, пронос, диспепсичні порушення, метеоризм, біль у животі, нудота і блювота.
Рідко спостерігаються алергічні реакції: вазомоторний набряк, шкірна висипка, кропив`янка, бронхіальна астма, бронхоспазм, анафілактична реакція, тяжкі шкірні реакції (поліморфна еритема, десквамозний дерматит, синдром Стівенса - Джонсона).
Крім того, можуть відзначатися: запаморочення, головний біль, шум у вухах, слабкість, погане самопочуття.
Іноді спостерігається печінкова недостатність, жовтяниця, підвищений рівень глюкози в крові. Побічні дії частіше за все мають минущий характер і не завжди потребують припинення лікування.
Протипоказання. Не слід застосовувати препарат Ксітроцін, якщо спостерігаються:
підвищена чутливість до макролідів або компонентів препарату;
одночасне використання алкалоїдів ріжків або цизаприду.
Передозування. Даних про випадки передозування препарату Ксітроцін у людей не існує. У разі передозування необхідно очистити шлунок (блювання, промивання шлунка). У разі необхідності застосовують симптоматичне лікування. Специфічного антидоту немає.
Особливості використання. У разі необхідності призначення рокситроміцину пацієнтам з цирозом і значною недостатністю печінки рекомендовано зменшення добової дози препарату до 150 мг на добу з контролем функції печінки.
Під час лікування може виникнути проходить збільшення активності амінотрансфераз, лужної фосфатази і концентрації білірубіну в сироватці крові.
У деяких пацієнтів, які приймають рокситроміцин, може виникнути псевдомембранозний коліт, викликаний Clostridium difficle, який проявляється діареєю різного ступеня тяжкості.
Під час застосування препарату Ксітроцін не слід приймати лікарські засоби, які пригнічують перистальтику або виявляють в`яжучу дію.
Використання в періоди вагітності і лактації
Препарат можна застосовувати для лікування в період вагітності тільки в тому випадку, якщо, на думку лікаря, користь для матері перевищує потенційну небезпеку для плода.
У разі необхідності лікування препаратом Ксітроцін жінки, які годують немовля груддю, повинні припинити грудне вигодовування.
Вплив препарату на здатність керувати транспортними засобами і обслуговувати механізми
Немає даних, які стосуються впливу рокситроміцину на здатність керувати автотранспортом і обслуговувати механічні пристрої. Слід дотримуватися обережності, беручи до уваги можливість виникнення запаморочення.
Взаємодія з лікарськими засобами.
Інформація, що міститься в цьому розділі, може стосуватися ліків, які використовувалися в минулому, або будуть застосовуватися в майбутньому.
Рокситроміцин посилює судинозвужувальну дію похідних ріжків (ерготамін, дигідроерготамін), а також дію цизаприду. Тому не слід застосовувати ці ліки одночасно з рокситромицином.
Рокситроміцин може посилювати седативну дію мідазоламу, триазолама і посилити дію деяких пероральних антикоагулянтів (фенпрокумон, варфарин).
Препарат може збільшувати всмоктування дигоксину в шлунково-кишковому тракті і збільшувати концентрацію циклоспорину, бромокриптину та дизопіраміду у крові.
Рокситроміцин може підвищувати концентрацію теофіліну в сироватці крові.
Препарат не впливає на фармакокінетику карбамазепіну і ефективність пероральних контрацептивів, не вступає в взаємодію з ранітидином та антацидними засобами, які містять гідроксид алюмінію або магнію.
Умови та термін зберігання.
Препарат зберігати при температурі не вище 25°С, в недоступному для дітей місці.
Термін придатності - 3 роки.
