Роксід 300
Роксід 300 (Roxid 300)
міжнародна та хімічна назви: рокситромицин, (3R, 4S, 5S, 6R, 7R, 9R, 11S, 12R, 13S, 14R) -4- [(2, 6-дідеоксі-3-С-метил-3-О-метил-aL-рибо- гексапіранозіл) окси] -14-етил-7, 12, 13-тригідрокси-10- [(Е) - [(2-метоксіетоксі) метокси] іміно] -3, 5, 7, 9, 11, 13-гексаметіл-6 - [[3, 4, 6-трідеоксі-3- (диметиламіно) -bD-ксиліт-гексопіранозіл] окси] оксаціклотетра- декан-2-он);
Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки 300 мг - капсулоподібні таблетки, вкриті оболонкою рожевого кольору;
склад 1 таблетка містить рокситроміцину 300 мг;
допоміжні речовини: лактоза, крохмаль кукурудзяний, кремнію діоксид колоїдний, кальцію гідрофосфат, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат, тальк, гіпромелоза, титану діоксид, макрогол-4000, барвник "блакитний діамант" або "червоний" 4R.
Форма випуску лікарського засобу. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Код АТС J01FA06.
дія ліків. Фармакодинаміка. Рокситроміцин - напівсинтетичний антибіотик групи макролідів другого покоління. Характеризується широким спектром антимікробної дії, більшою кислотостойкостью, ніж інші макроліди, високими сироватковими концентраціями і великим накопиченням в тканинах більшості органів. Стимулює фагоцитарну активність нейтрофілів і моноцитів, що не кумулюється в тканинах, мало взаємодіє з іншими препаратами. Прийом їжі незначною мірою впливає на всмоктування препарату. Рокситроміцин має найменшу частоту побічних ефектів серед інших макролідів. Добре переноситься дорослими та дітьми.
Рокситроміцин чинить антимікробну дію шляхом інгібіції синтезу протеїнів бактерій і зворотного зв`язування з Р-зоною підрозділу 30S бактеріальної рибосоми, яке веде до дисоціації пептіділу t PHK рибосом.
До рокситроміцину чутливі такі мікроорганізми:
грампозитивні: Streptococcus spp., вкл. Strep. рneumoniae, Enterococcus spp., Staph. аureus, Staph. Еpidermidis, Bacillus cereus, Corynebacterium diphteriae, Listeria monocytogenes.
грамнегативні: Bordetella pertussis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (Чутливість деяких штамів непостійна), Helicobacter pylori, Legionella pneumophilia, Branhamella (Moraxella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurela multocida, Vibrio cholerae.
анаеробні: Actinomyces spp., Bacteroides oralis (B. fragilis стійкий), Bacteroides urealiticus, Clostridium spp. (крім Cl. difficile), Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Porphyromonas spp., Prevotella melaninogenica, Propionibacterium acnes.
інші: Borrelia burgdorferi, Chlamidia pneumoniae, Chlamidia psittaci, Chlamidia trachomatis, Cryptosporidium spp., Mycobacterium avium complex, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsіа conorri, Rickettsіа richttsii, Toxoplasma gondii, Ureaplasma urealyticum.
Фармакокінетика. Швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті після перорального прийому і вже через 15 хвилин досягає мінімальних інгібуючих концентрацій в плазмі крові і тканинах для чутливих мікроорганізмів. У порівнянні з іншими макролідами рокситроміцин стабільніший в кислому середовищі шлунка. Після прийому середніх терапевтичних доз препарату пік концентрації в плазмі крові досягається через 1,5-2 години, а стійкі концентрації - на 2-3 добу прийому. Рокситроміцин добре проникає і накопичується в ефективних концентраціях в мигдаликах, горлі, бронхах, слині, шкірі, яснах, простаті, геніталіях. Також проникаючи всередину нейтрофілів і моноцитів, стимулює їх фагоцитарну активність. Зв`язування з білками плазми крові - до 96%. Частково метаболізується в печінці, близько половини активної речовини виводиться з калом в незміненому та частково в Метаболізований вигляді, близько 12% виводиться нирками і 15% - легенями. З грудним молоком виводиться менше ніж 0,05% від прийнятої дози. Період напіввиведення рокситроміцину досить довгий - від 8 до 15 годин. Фармакокінетика рокситроміцину у немовлят, дітей, дорослих та осіб похилого віку суттєво не відрізняється.
Показання до застосування.
Інфекції, спричинені чутливими до рокситроміцину мікроорганізмами:
- ЛОР органів і дихальних шляхів (тонзиліт, фарингіт, синусит, середній отит, пневмонія, гострий і хронічний бронхіти);
- шкіри і м`яких тканин (фолікуліт, фурункульоз, целюліт, карбункул, пиодермия, імпетиго, інфекційний дерматит, бешиха);
- генітальні інфекції (уретрит, простатит, цервіковагініт, сальпінгіт, особливо спричинені мікроорганізмами в асоціації з хламідіями і мікоплазмами);
- виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, пов`язане з хелікобактер пілорі (у складі комбінованої терапії);
- кампилобактериоз, криптоспоридіоз;
- діфтерія- - інфекції в стоматології;
- профілактика менінгококового менінгіту в осіб, що виявлялися в контакті з хворим;
- інфекції будь-якої локалізації, що спричинені атиповими збудниками Mycoplasma pneumoniae, Chlamidіa pneumoniae, psittaci, trachomatis, Ureaplasma urealyticum.
Спосіб використання і дози.
Дорослим і дітям старше 10 років (маса тіла gt; 33 кг): по 150 мг двічі на добу або 300 мг один раз на добу. При тяжкому перебігу інфекції - 300 мг двічі на добу.
Рекомендована дитяча доза - 5-8 мг / кг маси тіла на добу. Дітям від 3 до 9 років (маса тіла - 15-30 кг) призначають 150 мг Роксіда один раз на добу. Дітям до 3 років призначають Роксід у відповідній лікарській формі.
Курс лікування, залежно від показань і клінічного перебігу хвороби, становить 5 - 10 днів. Бажано продовжити лікування, принаймні протягом 2 днів після клінічного одужання. Для профілактики менінгококового менінгіту курс терапії - 7 днів, при стрептококових інфекціях курс лікування повинен бути не менше 10 днів, при хламідійних - 14 днів.
Рекомендується приймати препарат за 30 хвилин до або через 2 години після їжі. Таблетки не розжовують і запивають достатньою кількістю води.
Побічна дія.
Роксід добре переноситься пацієнтами різних вікових груп і має мінімальну серед макролідів частоту побічних ефектів (3-4%). При підвищеній чутливості можливі алергічні реакції. Дуже рідко виникає нудота, біль в епігастрії, метеоризм, диспепсія, шкірний висип. Зрідка рідко - блювота, головний біль, запаморочення, шум у вухах, еозинофілія, підвищення рівня трансаміназ, мелена, гепатит.
Протипоказання. Роксід протипоказань при підвищеній чутливості до рокситроміцину, інших макролідів або компонентів препарату. Під час вагітності та годування груддю. Одночасний прийом препаратів ріжків. Таблетки по 150 мг не призначають дітям до 3 років, по 300 мг - дітям до 10 років.
Передозування.
Виявляється симптомами загальної інтоксикації - нудотою, блюванням, диспепсії. Промити шлунок, провести симптоматичну терапію. Специфічного антидоту немає.
Особливості використання.
У хворих з нирковою дисфункцією не виникають накопичення лікарського засобу, в зв`язку з чим немає необхідності в корекції дози. У хворих з вираженою печінковою недостатністю період напіввиведення подовжується, тому доза Роксіда не повинна перевищувати 150 мг на добу. Оскільки даних щодо використання Роксіда в період вагітності немає, то в ІІ і ІІІ триместрах вагітності його можна застосовувати тільки за життєвими показаннями і під контролем лікаря. При застосуванні в період лактації слід припинити годування груддю.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Рідко вступає в взаємодію з іншими ліками, оскільки не має спорідненості з сполучними учасниками цитохрому Р-450. Однак слід уникати одночасного використання з алкалоїдами ріжків, оскільки це може привести до розвитку ерготизм. При одночасному прийомі з дигоксином можливо збільшення його абсорбції. Макроліди можуть підвищувати сироваткову концентрацію терфенадину, астемізолу, цизаприду, пімозиду, які проявляються змінами ЕКГ-картини. При спільному прийомі з омепразолом підвищується біодоступність обох препаратів. Синергично діє з рифампицином. взаємодії з карбамазепином, ранитидином, варфарином, пероральними контрацептивами (естроген / гестагенсодержащие) не відзначено.
Умови та термін зберігання.
Зберігати в сухому, недоступному для дітей місці при температурі 15 - 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.
