Роксілід

Роксілід (Roxilid)

міжнародна та хімічна назви: Roxithromycin;

(3R, 4S, 5S, 6R, 7R, 9R, 11S, 12R, 13S, 14R) -4- [(2, 6-дідеоксі-3-C-метил-3-O-метил-a-L-рибо-гексапіранозіл) окси] -14-етил-7, 12, 13-тригідрокси-10- [(E) - [(2-метоксіетоксі) метокси] іміно] -3, 5, 7, 9, 11, 13-гексаметилен-6 - [[3, 4, 6-трідеоксі-3- (диметиламіно) -bD-ксиліт-гексопіранозіл ] окси] оксаціклотетрадекан-2-он;

Основні фізико-хімічні характеристики: Таблетки білого кольору, вкриті оболонкою;

склад 1 таблетка містить рокситроміцину (в перерахунку на 100% безводну і вільну від розчинників речовину) 0,15 г;

допоміжні речовини: мікрокристалічна целюлоза (тип РН 102), повідон Kollidon 25 або Plаsdone K-25, кросповідон Polyplasdone XL-10, аеросил А 300, тальк, магнію стеарат, сепіфілм 752 білий.

Форма випуску лікарського засобу. Пігулки покриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Макроліди та лінкозаміди. Код АТС J01F A06.

дія ліків. Фармакодинаміка: Роксілід - перший напівсинтетичний 14-членний антибіотик - макролід, який належить до похідним еритроміцину А. Виявляє бактеріостатичну дію при низьких концентраціях і бактерицидну дію - при високих концентраціях. Зв`язується з 50S субодиницею рибосом мікробної клітини і тому порушує синтез білка, тим самим пригнічує ріст і розмноження бактерій. Має менший афінітет до ділянок зв`язування, ніж еритроміцин, але виявляє більшу ефективність завдяки вищій біодоступності і концентрації в тканинах. До препарату чутливі грампозитивні і грамнегативні аеробні та анаеробні мікроорганізми:

- аеробні бактерії - стафілококи (включаючи метіціллінстойкіе штами), стрептококи, Corynebacterium spp., Bacillus cereus, Listeria monocytogenes, Neiserria gonorrhoeae, N.meningitidis, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis, Branhamella (Moraxella) catarrhalis і Legionella pneumophila (чутливість штамів Haemophilus influenzae мінліва);

- анаеробні бактерії - Bacteroides oralis, B.melaninogenicus, B.urealyticus, Clostridium perfringens, Eubacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus та Propionibacterium acnes. Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, звичайно стійкі до Роксіліду. Практично не діє на S. epidermidis, S. haemolytiaes, S. hominis. Препарат активний також стосуються Chlamіdia trachomatis, Ureaplasma urealyticus, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsio richettsii і R. connori. Практично не діє на метіціллінстойкіе штами S. epidermidis, S. haemolytiaes, S.hominis. Активність препарату проти S.pyoxyenes приблизно така, як у еритроміцину. Можливий розвиток резистентності бактерій до Роксіліду. Механізм розвитку резистентності пов`язаний з модифікацією "мішені" на рівні рибосоми, тому мікроорганізми. резистентні до еритроміцину, є стійкими і до Роксіліду. Роксілід має постанабіотіческое дію проти таких збудників, як S.aureus, S.pyogenes, S.pneumoniae і H.influenzae. Тривалість постанабіотічного дії така, як і в еритроміцину, але коротка, ніж у спіроміціна.

Фармакокінетика. Препарат швидко всмоктується після прийому всередину. Роксілід більш стійкий в кислому середовищі шлунка, ніж інші макроліди. Максимальна концентрація в плазмі крові після прийому 150 мг препарату становить в середньому 6, 6 - 7, 9 мг / л, що досягається приблизно через 2 години. Препарат добре проникає в більшу частину тканин, особливо в легені, мигдалики і передміхурову залозу, а також в клітини, особливо в нейтрофільні лейкоцити і моноцити, стимулюючи їх фагоцитарну активність. З білками зв`язується 96% препарату. Роксілід метаболізується частково в печінці, більша частина діючої речовини виводиться в незміненому стані переважно з фекаліями, а також нирками. Період напіввиведення препарату (Т¹/₂) - Близько 8-10 годин, може збільшуватися у пацієнтів з нирковою недостатністю.

Показання до застосування. Інфекції, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції верхніх дихальних шляхів (тонзиліт і фарингіт, гострий синусит) - інфекції нижніх дихальних шляхів (пневмонія, бронхіт) - одонтогенні інфекції-отит середнього уха- інфекції шкіри і м`яких тканин-інфекції сечостатевої системи-діфтерія- коклюш- газова гангрена- звичайні угрі- гострий гастроентероколіт та системні інфекції, що викликані Campylobacter jejuni- виразка шлунка і дванадцятипалої кишки та хронічний гастрит (асоційовані з Helicobacter pylori) у комбінації з іншими препаратамі- хвороба Лайма- інші бактеріальні інфекції, викликані чутливими до Роксіліду мікроорганізмамі- профілактика ревматичної лихоманки.

Спосіб використання і дози. Дорослим призначають по 0,15 г (1 таблетка) препарату, 2 рази на добу (вранці і ввечері), до їди. Дітям препарат призначають, від 4 років, при масі тіла більше 30 кг (таблетки, вкриті оболонкою, до 3 років включно не призначаються), залежно від маси тіла, виду збудника і тяжкості інфекційного процесу. Рекомендована доза для дітей - 5-8 мг / кг на добу, розділена на два прийоми. Тривалість лікування зазвичай становить 5-10 днів, в залежності від терапевтичних показаний і клінічної реакції. Терапія у дітей не повинна тривати більше 10 днів. Для пацієнтів старшого віку корекція дози не потрібна. Пацієнтам з печінковою або нирковою недостатністю препарат призначають в дозі 150 мг, 1 раз на добу.

Побічна дія. Можуть виникнути шлунково-кишкові розлади (нудота, блювота, здуття живота, спазми, пронос або запор, втрата апетиту). Рідко спостерігаються шкірні реакції гіперчутливості (кропив`янка, свербіж, висипання) та підвищення температури тіла. Може відзначатися минуще підвищення активності печінкових ферментів або білірубіну. Порушення функції печінки спостерігається дуже рідко і є проходять побічним ефектом. У виняткових випадках спостерігається головний біль, запаморочення, шум у вухах, тахікардія, холестатичний гепатит, кандидоз, бронхоспазм, зміна смаку, порушення зору, нюху.

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату, до антибіотиків-макролідов- виражені порушення функції печінки, вагітність, період лактації, дитячий вік до 3 років включно, одночасний прийом препаратів типу ерготамід.

Передозування. симптоми: передозування макролідних антибіотиків може спричинити нудоту і блювоту. Рідко спостерігаються ураження печінки.

лікування: слід промити шлунок і провести симптоматичне лікування. Специфічного антидоту немає.

Особливості використання. З обережністю призначають Роксілід пацієнтам з печінковою недостатністю: проводять корекцію дози, контролюють функцію печінки.

Обережно призначають препарат хворим з нирковою недостатністю: необхідно знизити дози. При вираженій діареї необхідно виключити можливість розвитку псевдомембранозного коліту. При необхідності застосування препарату в період лактації грудне годування припиняють При одночасному призначенні терфенадину, астемізолу, цизаприду і пімозиду необхідно контролювати показники електрокардіограми. При стрептококових інфекціях лікування повинно тривати не менше 10 днів.

Можливо запаморочення, тому необхідна обережність при керуванні транспортними засобами або при виконанні іншої роботи, що вимагає підвищеної уваги і чіткого зору.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Роксілід збільшує абсорбцію дигоксину. Підвищує максимальну концентрацію, площа під кривою, період напіввиведення і загальний кліренс теофіліну, мідазоламу, триазолама і може збільшувати їх токсичність. Посилює токсичність ерготаміну і ерготамінподобних судинозвужувальних засобів (збільшується ризик розвитку ерготизм і некрозу тканин кінцівок). Витісняє зі зв`язку з білками плазми крові дизопірамід (у крові збільшується вміст вільної фракції).

Збільшує концентрацію в сироватці крові астемізолу, цизаприду, пімозиду, що призводить до подовження інтервалу QT та / або важких аритмії серця. При прийомі введенні з омепразолом підвищується біодоступність обох препаратів.

Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей і в сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище + 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.