Азицин капсули

Азицин капсули (Azicin capsule)

Загальна характеристика:

міжнародна та хімічна назви: аzithromycin;

(2R, 3S, 4R, 5R, 8R, 10R, 11R, 12S, 13S, 14R) -13- [(2, 6-дідеоксі-3-С-метил-3-О-метил- -L-рибо-гексопіранозіл) окси] -2-етил-3, 4, 10-тригідрокси-3, 5, 6, 8, 10,12, 14-гептаметіл-11 - [[3, 4, 6-трідеоксі-3- (диметиламіно) - -D-ксіло-гексопіранозіл] окси] -1окса-6-азаціклопентадекан-15-он дигідрат;

основні фізико-хімічні властивості: тверді капсули, з кришечкою і корпусом білого кольору, які містять порошок білого кольору;

склад 1 капсула містить азитроміцину 250 мг;

допоміжні речовини:лактози моногідрат, натрію лаурилсульфат, полівінілпіролідон kollidon k 25 або plasdone k 25, магнію стеарат.

Форма випуску лікарського засобу. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Макроліди. Код АТС J01FА10.

дія ліків.

Фармакодинаміка. Азицин - представник нової підгрупи макролідних антибіотиків - азалідів. Зв`язується з субодиницею 50S рибосоми 70S чутливих мікроорганізмів, пригнічуючи РНК-залежний синтез білка, сповільнює ріст і розмноження бактерій, при високих концентраціях можливий бактерицидний ефект.

Має широкий спектр антимікробної дії. До препарату чутливі грампозитивні коки - Streptococcus pneumoniae, S.pyogenes, S.agalactiae, стрептококи груп С, F і G, S.viridans- Staphylococcus aureus- грамнегативні бактерії - Haemophilus influenzae, Н.parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordatella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis- деякі анаеробні мікроорганізми - Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus species, а також Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Чи не впливає на грампозитивні мікроорганізми, стійкі до еритроміцину.

Фармакокінетика. Після прийому всередину Азицин швидко всмоктується з травного каналу. Біодоступність становить близько 37% (ефект "першого проходження"). Максимальна концентрація в сироватці крові досягається через 2, 5-3 години і становить 0, 4 мг / л при прийомі всередину 500 мг азитроміцину. Препарат добре проникає в дихальні шляхи, органи і тканини урогенітального тракту, в тому числі в передміхурову залозу, в шкіру та м`які тканини. Концентрація препарату в тканинах і клітинах у 10-100 разів вище, ніж в сироватці крові. Стабільний рівень в плазмі досягається через 5-7 днів. Препарат у великій кількості накопичується в фагоцитах, які транспортують його у місця інфекції і запалення, де поступово вивільняють у процесі фагоцитозу.

З білками зв`язується обернено пропорційно концентрації в крові (7-50% препарату). Близько 35% метаболізується в печінці шляхом деметилювання, втрачаючи активність.

Більше 50% дози виводиться з жовчю в незмінному вигляді, приблизно 4, 5% - з сечею протягом 72 годин.

Період напіввиведення з плазми - 14-20 годин (в інтервалі 8-24 годин після прийому препарату) і 41 годину (в інтервалі 24-72 годин). Прийом їжі значно змінює фармакокінетику.

З віком параметри фармакокінетики не змінюються у чоловіків (65-85 років), у жінок збільшується С_max на 30-50%.

Показання до застосування. Інфекції верхніх дихальних шляхів і ЛОР-органів: ангіна, фарингіт, тонзиліт, синусит, середній отіт- інфекції нижніх дихальних шляхів: бактеріальний бронхіт, хронічний бронхіт в стадії загострення, інтерстиціальна і альвеолярна пневмоніі- інфекції шкіри і м`яких тканин (бешиха, імпетиго, повторно інфіковані дерматити) - інфекції, що передаються статевим шляхом (неускладнений уретрит, цервіцит) - хвороба Лайма (бореліоз) для лікування початкової стадії (erythema migrans) - захворювання шлунка і дванадцятипалої кишки, асоційовані з Helicobacter pylori.

Спосіб використання і дози. Азицин приймають один раз на добу, за годину до їди або через 2 години після їжі, протягом 3 або 5 днів.

Дорослим при інфекціях верхніх і нижніх дихальних шляхів, шкіри, м`яких тканин - 500 мг (2 капсули) в перший день, потім по 250 мг (1 капсула) з 2-го по 5-й день або по 500 мг (2 капсули) одноразово , протягом 3 днів. Курсова доза - 1,5 г.

При інфекціях, що передаються статевим шляхом, - по 1 г одноразово.

Хвороба Лайма (для лікування початкової стадії) - в перший день 1 г, з 2-го по 5-й день - по 500 мг (курсова доза - 3 г).

Захворювання шлунка і дванадцятипалої кишки, асоційовані з Helicobacter pylori, - по 1 г на добу, протягом 3 днів, у складі комбінованої терапії.

Дітям старше 6 років призначають препарат з урахуванням маси тіла: у перший день - 10 мг / кг, але не більше 500 мг на добу, в наступні 4 дні - по 5 мг / кг, 1 раз на добу, але не більше 250 мг. Курсова доза - 30 мг / кг маси тіла.

У разі пропуску прийому препарату пропущену дозу слід прийняти якомога швидше, а наступні - з перервою в 24 години.

Побічна дія. Азицин рідко викликає побічні реакції. Можливі ускладнення з боку травного каналу (здуття живота, нудота, блювота, пронос, біль у животі). У більшості випадків небажані ефекти слабко виражені і не вимагають відміни препарату. Можливо транзиторне, помірне підвищення активності ферментів печінки, нейтропенія, рідко - нейтрофілія і еозинофілія, холестатична жовтяниця, біль в грудях, серцебиття. Іноді можлива сонливість, нефрит, вагініт, кандидоз, десенсибілізація, у дітей - нервозність, безсоння, кон`юнктивіт. Через 2-3 тижні після припинення лікування змінені показники повертаються до норми. Шкірні реакції (висипання) виникають дуже рідко.

Протипоказання. Препарат протипоказаний при підвищеній чутливості до макролідних антибіотиків, дітям до 6 років у даній лікарській формі-при тяжких порушеннях функції печінки, при вагітності і лактації (на час лікування годування груддю припиняють).

Передозування. При передозуванні Азицину з`являється біль в животі, нудота ,, блювота, діарея іноді апорексія, запор. Розвивається підвищення активності трансаміназ, холестатичний гепатит, жовтушність склер, видимих слизових оболонок.

З боку центральної нервової системи нездужання слабкість, головний біль, запаморочення, порушення слуху.

лікування: при необхідності промивають шлунок, призначають всередину дозу активованого вугілля, що очищає клізму.

У важких випадках проводять заходи щодо відновлення водно-електролітного балансу і екстракорпоральну гемосорбцию. Специфічного антидоту не існує.

Особливості використання. У зв`язку з особливостями фармакокінетики препарату при зазначених показаннях для застосування не виникає необхідності застосовувати препарат протягом більш тривалого часу, ніж це зазначено в інструкції. Для осіб літнього віку немає необхідності змінювати дозу. Не рекомендується призначати препарат в періоди вагітності та лактації.

Слід обережно застосовувати Азицин для лікування хворих з тяжкими порушеннями видільної функції нирок і печінки, при серцевих аритміях (можливі шлуночкові аритмії і подовження інтервалу QT). Після відміни препарату в деяких пацієнтів можуть зберігатися реакції гіперчутливості, що потребує специфічної терапії під наглядом лікаря.

При незначній порушення функції нирок (кліренс креатиніну більше 40 мл / хв) немає необхідності в корекції дози.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Антацидні засоби уповільнюють всмоктування Азицину тому необхідно приймати препарати з інтервалом не менше 2 годин.

Не відмічено взаємодії препарату з теофіліном, пероральними антикоагулянтами, карбамазепином, фенітоїном, триазоламом, дигоксином, ерготаміном, циклоспорином.

Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці, при температурі не вище + 25 ° С.

Термін придатності - 2 роки.