Азітрогексал
АзітроГексал (AzithroHexal)
міжнародна та хімічна назви: azithromycin- 9-деокси-9а-аза-9а-метил-9а-гомоерітроміцін (у вигляді дигідрату);
Основні фізико-хімічні характеристики: Білі або майже білі, овальні таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з написом "А250" на одній стороні і з рискою з обох боків таблетки (для таблеток по 250 мг) - з рискою і написом "А500" на одному боці таблетки (для таблеток по 500 мг);
Склад. 1 таблетка АзітроГексала, вкрита плівковою оболонкою, містить азитроміцину моногідрату у кількості, що відповідає 250 мг або 500 мг азитроміцину;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, натрію крохмальгліколят, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, натрію лаурілсульфат- Опадрі білий, який включає лактозимоногідрат, титану діоксид (Е 171), гідроксипропілметилцелюлоза, макрогол 4000.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Макроліди. Код АТС J01F A10.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Азитроміцин - антибіотик широкого спектру дії, представник підгрупи макролідних антибіотиків - азалідів. Виявляє бактерицидну дію на S.pyogenes, S. pneumoniae та H.influenzae, але має бактеріостатичну дію щодо стафілококів і більшості аеробних грамнегативних бактерій.
Активний щодо таких мікроорганізмів:
аеробних грампозитивних бактерій - Staphilococcus aureus, Streptococcus spp. (В тому числі Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes / група А /), Corynebacterium diphteriae;
аеробних грамнегативних бактерій - Haemophilus (influenzae, parainfluenzae, ducreui), Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Aeromonas, Bordetella (pertussis, parapertussis, burgdorferi), Neisseria gonorrhoeae, Campylobacter spp., Legionella pneumophila, Pasteurella mutocida;
анаеробних бактерій - Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens Fusobacterium spp. Prevotella spp. Porphyromonas spp .;
активний також стосуються Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Treponema pallidum, Toxoplasma gondi. Borrelia burgdorferi Helicobacter pylori Listeria spp. Mycobacterium avium Complex, Ureaplasma urelyticum.
Існує повне перехресна резистентність між еритроміцином, азитроміцином, іншими макролідами і лінкозамідами для Streptococcus pneumoniae, бета-гемолітичного стрептокока групи А, Enterococcus faecalis і Staphylococcus aureus, включно з метицилін-резистентний S. aureus (MRSA).
Азитроміцин менш активний порівняно з еритроміцином і кларитроміцином щодо ентерококів, чутливих до еритроміцину.
Фармакокінетика. Швидко абсорбується в шлунково-кишковому тракті. Використання разом з їжею знижує абсорбцію азитроміцину.
Біодоступність становить приблизно 37%. Максимальні концентрації в плазмі досягаються протягом 2 - 3 годину після прийому препарату.
Швидко розподіляється в тканинах і рідинах організму. Добре проникає в дихальні шляхи, органи і тканини урогенітального тракту, в шкіру та м`які тканини. Накопичується внутрішньоклітинно, за рахунок чого концентрації препарату в тканинах майже в 50 разів перевищують концентрацію в плазмі крові. Азитроміцин у великій кількості накопичується в фагоцитах і фібробластах. Фагоцити транспортують препарат до місця запалення. Азитроміцин зберігається в бактерицидних концентраціях в місці запалення протягом 5 - 7 днів після прийому останнього дози.
Зв`язування з білками змінюється залежно від концентрації - приблизно 50% при 0, 02 - 0, 05 мкг / мл-приблизно 7% при 1 мкг / мл. Середній обсяг розподіл при досягненні стабільної концентрації становить 31, 1 л / кг.
Приблизно 35% азитроміцину метаболізується в печінці шляхом диметилування.
Понад 59% виводиться з жовчю і приблизно 4, 5% - з сечею в незміненому вигляді.
Період напіввиведення з сироватки крові становить - 11 - 14 год при вимірюванні в інтервалі від 8 до 24 год після застосування одноразової дози- проте, після використання кілька доз період напіввиведення приблизно дорівнює періоду напіввиведення з тканин. Період напіввиведення з тканин - 2 - 4 дня.
Показання до застосування. Лікування інфекцій, спричинених бактеріями, чутливими до азитроміцину:
- інфекції ЛОР-органів (ангіна, синусит, середній отит, стрептококовий фарингіт, тонзиліт);
- інфекції дихальних шляхів (бронхіт, бактеріальні та атипові пневмонії);
- скарлатина;
- інфекції шкіри і м`яких тканин (бешиха, імпетиго, вторинно інфіковані дерматози);
- уретрит, цервіцит (у тому числі хламідійний або гонорейний);
- хвороба Лайма (для лікування початкової стадії - erythema migrans);
- захворювання шлунка або дванадцятипалої кишки, асоційовані з Helicobacter pyroli.
Спосіб застосування та дози. Дорослим і підліткам з масою тіла понад 45 кг
Загальна курсова доза азитроміцину становить 1 500 мг, яку можна приймати за такими схемами: по 500 мг 1 раз на добу протягом 3 днів або 500 мг - як разову дозу в перший день лікування і по 250 мг 1 раз на день в наступні 4 дні .
За неускладненого уретриті і / або цервіциті, обумовлених Chlamidia trachomatis, призначають одноразово 1 000 мг.
Для лікування початкової стадії хвороби Лайма (erythema migrans) - по 1 000 мг в перший день і по 500 мг з 2-го по 5-й день.
При захворюваннях шлунка і дванадцятипалої кишки, асоційованих з Helicobacter pyroli, призначають по 1 г на добу протягом 3 днів у складі комбінованої терапії.
Таблетки АзітроГексала 250 / 500мг слід приймати за годину до або дві години після їди, тому що одночасний прийом порушує всмоктування азитроміцину.
У людей похилого віку та у хворих з порушеннями функції нирок немає необхідності змінювати дозування.
Побічна дія. З боку системи травлення: можливі нудота, блювання, метеоризм, діарея, біль в шлунку, транзиторне підвищення активності печінкових ферментов- рідко - холестатична жовтяниця.
Алергічні реакції: рідко - шкірний висип, ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
Дерматологічні реакції: рідко - фотосенсибілізація.
З боку центральної нервової системи: можливі запаморочення, головний біль рідко - сонливість або безсоння, слабкість, тривога, нервозность- у пацієнтів похилого віку - делірій.
З боку системи кровотворення: рідко - лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія.
З боку серцево-судинної системи: рідко - пальпітація, біль у грудях.
З боку сечостатевої системи: можливий вагініт- рідко - моніліоз, нефрит, підвищення залишкового азоту сечовини.
Інші: рідко - гіперкаліємія, артралгія, погіршення слуху.
Протипоказання. Підвищена індивідуальна чутливість до азитроміцину та інших антибіотиків групи макролідів або до будь-якого компонента препарату-виражені порушення функції печінки-виражені порушення електролітного балансу, особливо у випадках гіпокаліємії та гіпомагніяміі- клінічно виражена брадикардія, аритмія або тяжка серцева недостатність- лактація.
Передозування. Симптоми: втрата слуху, тяжкі нудота, блювота і діарея.
Лікування: промивання шлунка, застосування активованого вугілля та відповідне симптоматичне лікування для підтримки функцій життєво важливих органів і систем.
Особливості використання. З обережністю застосовувати при порушенні функції нирок, печінки та при серцевих захворюваннях.
З огляду на, що препарат метаболізується в печінці та виводиться з жовчю, азитроміцин не слід призначати пацієнтам з тяжкою печінковою патологією. При виникненні тяжкої печінкової недостатності лікування азитроміцином повинно бути припинене.
Після відміни препарату в деяких пацієнтів можуть зберігатися реакції гіперчутливості, що потребує специфічної терапії та медичного контролю.
Азитроміцин не є препаратом першого вибору при лікуванні фарингіту і тонзиліту, спричинених Streptococcus pyogenes.
Азитроміцин не показаний для лікування інфікованих опікових ран.
Для лікування дітей та підлітків з масою тіла менше 45 кг призначають інші лікарські форми з азитроміцином, такі як суспензії.
Використання в період вагітності і лактації.
Застосування препарату можливо лише тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду або дитини.
Годування груддю під час лікування препаратом слід припинити.
Вплив на здатність керувати автомобілем і механізмами.
Дані про вплив азитроміцину на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами відсутні. При виконанні подібних функцій необхідно враховувати можливість виникнення таких побічних реакцій, як запаморочення, вертиго, сплутаність свідомості і дезорієнтація.
Взаємодія АзітроГексала з іншими лікарськими засобами. азитроміцин не можна застосовувати одночасно з іншими активними субстанціями, що викликають подовження інтервалу QT на електрокардіограмі, такими як протіарітміческіе препарати класів IA і III (цизаприд і терфенадин).
Одночасне використання азитроміцину з алкалоїдами ріжків протипоказано.
Одночасне використання антацидів (алюмінію та магніесодержащіх) уповільнює всмоктування азитроміцину, тому слід дотримуватися перерви майже 2 години між застосуванням азитроміцину та антацидними препаратами.
При спільному застосуванні азитроміцину з варфарином можливе посилення антикоагуляційного ефекту, що потребує контролю протромбінового часу. Фармацевтично несумісний з гепарином.
При одночасному застосуванні з тетрациклінами або хлорамфениколом відзначається синергізм антибактеріальної дії.
Одночасне використання з лінкозамідами знижує ефективність азитроміцину.
Азитроміцин подовжує період напіввиведення карбамазепіну, вальпроєвої кислоти, гексобарбитала, фенітоїну, дизопраміду, бромокриптина, теофіліну (та інших ксантинових похідних), пероральних гіпоглікемічних засобів.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 ° С.
Термін придатності - 3 роки.
