Роксігексал
РоксіГексал (RoxiHexal)
міжнародна та хімічна назви: roxithromycin- еритроміцин 9- {О [(2-метоксіетоксі) метил] оксим};
Основні фізико-хімічні характеристики: Білі, круглі таблетки з двоопуклою поверхнею та рискою з одного боку та маркуванням "R150" або "R300" відповідно - з іншого;
Склад. 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить рокситроміцину 150 мг або 300 мг;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, повідон К30, натрію кроскармелоза, кремнію оксид обложений, полоксамер 188, магнію стеарат;
покриття: Опадрі білий (лактоза, титану діоксид, гідроксипропілметилцелюлоза, поліетиленгліколь).
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Макроліди. Код АТС J01F A06.
дія ліків. Фармакодинаміка. Рокситроміцин є напівсинтетичним антибіотиком групи макролідів. Антибактеріальний спектр рокситроміцину включає грампозитивні і грамнегативні аеробні та анаеробні мікроорганізми.
До рокситроміцину чутливі:
аеробні бактерії - стафілококи (виключаючи метіціллінстойкіе штами), стрептококи, Corynebacterium spp., Bacillus cereus, Listeria monocytogenes, Neisserria gonorrhoeae, N.meningitidis, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Gardnerella vaginalis, Branhamella (Moraxella) catarrhalis і Legionella pneumophila.
Чутливість штамів Haemophilus influenzae мінліва.
анаеробні бактерії - Bacteroides oralis, B.melaninogenicus, B.ureolyticus, Clostridium perfringens, Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. і Propionibacterium acnes.
Bacteroides fragilis, Clostridium difficile звичайно стійкі до рокситроміцину.
Рокситроміцин активний також щодо Chlamidia trachomatis, Ureaplasma ureolyticus, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsіа rickettsii і R.conorii.
Рокситроміцин діє бактеріостатично, інгібуючи синтез білка бактеріальної стінки.
Фармакокінетика. Рокситроміцин легко всмоктується та визначається в плазмі за 15 хвилин-після перорального застосування дози 150 мг максимальні концентрації в плазмі досягаються в межах 2 год і становлять в середньому 6, 6 мг / л. Прийом препратов з інтервалом о 12 год забезпечує ефективну проти чутливих мікроорганізмів концентрацію в крові протягом доби. Після багаторазового прийому з 12-годинним інтервалом однакові концентрації досягаються протягом 2 - 4 днів. Добре проникає в тканини (легенів, мигдаликів, передміхурової залози), рідини організму і в макрофаги. Антибіотик зазнає часткового метаболізму в печінці, основна частина виводиться з фекаліями (приблизно 50%) в незмінному вигляді і частково - у вигляді метаболітів, до 12% виводиться нирками, до 15% - легенями. Період напіввиведення після одноразового прийому препарату становить приблизно 10, 5 годин.
Показання до застосування. РоксіГексал призначений для лікування інфекцій, які викликані чутливими до рокситроміцину мікроорганізмами, в тому числі: інфекції вуха, горла і носа (ларингіт, тонзиліт, фарингіт, синусит, середній отит); - інфекції дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія) - Інфекції сечостатевої системи (а також інфекції, які передаються статевим шляхом, крім гонореї) - інфекції шкіри та м`яких тканин (звичайні вугри, фурункул, карбункул, пиодермия).
Спосіб використання і дози.
Для дорослих і дітей з масою тіла понад 40 кг:
зазвичай визначають по 300 мг на добу в 1 - 2 прийоми (тобто по 150 мг кожні 12 год, або 300 мг кожні 24 год).
Дозування при тяжких порушеннях функцій печінки:
дозу необхідно зменшити наполовину, тобто - 150 мг на добу.
У пацієнтів з нирковою недостатністю, а також для пацієнтів похилого віку корекція дози не потрібна, звертаючи увагу на відповідні фармакокінетичні дослідження.
Тривалість лікування становить 5 - 10 днів, в залежності від показань і клінічного відгуку. Після зникнення симптомів хвороби лікування повинно тривати як мінімум ще 2 дні.
При стрептококових інфекціях горла курс лікування становить не менше 10 діб з метою запобігання рецидиву або пізнім ускладненням. Аналогічне правило стосується лікування уретриту, цервіциту та цервіковагінітов. При хламідійних інфекціях терапію можна продовжити до 14 днів.
Таблетки РоксіГексал, вкриті плівковою оболонкою, слід приймати за 15 хвилин до їжі, не розжовуючи і запиваючи достатньою кількістю рідини.
Побічна дія. Побічні ефекти виникають нечасто і тільки у деяких випадках потребують припинення терапії. Можуть відзначатися шлунково-кишкові розлади (нудота, блювота, здуття і спазми живота, пронос або запор, втрата апетиту). Рідко спостерігаються шкірні реакції гіперчутливості (кропив`янка, свербіж, висипання) та підвищення температури тіла. Можуть відзначатися кандидоз, зникаючі підвищення рівнів печінкових ферментів або білірубіну, холестазний гепатит. У виняткових випадках спостерігається головний біль, запаморочення, шум у вухах, тахікардія.
Протипоказання. Гіперчутливість до рокситроміцину або будь-якого іншого компонента препарату, або до будь-якого макролідного антібіотіка- I триместр вагітності та період лактаціі- діти з масою тіла менше 40 кг-одночасне використання препаратів терфенадину, астемізолу, цисаприду, пімозиду, а також препаратів, що містять ерготамін або дігідроерготамд.
Передозування. Передозування макролідних антибіотиків може викликати нудоту і блювоту. Рідко може спостерігатися ураження печінки. У разі прийому надмірної кількості препарату слід промити шлунок і провести симптоматичне лікування. Специфічного антидоту немає.
Особливості використання. Слід з обережністю призначати рокситроміцин пацієнтам з порушеннями функції печінки. Таким пацієнтам слід приймати його тільки в разі необхідності-необхідно періодично контролювати функцію печінки.
Відзначається перехресна резистентність з еритроміцином. Як і в разі застосування інших антибіотиків, тривалі і повторні курси лікування можуть сприяти розвитку резистентності мікроорганізмів або мікозу.
При гіпокаліємії, порушеннях атріовентрикулярної провідності, аритміях або наявний продовження інтервалу QT, застосовувати рокситроміцин слід обережно, ретельно контролювати ЕКГ, та суворо за показаннями.
У випадках важкої та тривалої діареї необхідно виключити можливість розвитку псевдомембранозного коліту. Антиперистальтичних засоби протипоказані.
Використання в періоди вагітності та лактації. Рокситроміцин слід застосовувати в II - III триместрах вагітності тільки за життєвими показаннями, під суворим медичним контролем.
Рокситроміцин проникає в грудне молоко, тому його призначають матерям, які годують груддю тільки за життєвими показаннями. Годування грудьми дитини в період лікування антибіотиком слід припинити.
Вплив на психофізичні здатності. При виникненні запаморочення слід розглянути питання щодо можливості керування автомобілем та роботи з технікою.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Рокситроміцин не слід застосовувати одночасно з ліками, які містять ерготамін та інші алкалоїди ріжків (Secale cornutum). Ерготамін може викликати спазм артерії і тяжку ішемію.
При одночасному застосуванні теофіліну і рокситроміцину може спостерігатися клінічне незначне підвищення рівня теофіліну в сироватці крові.
Слід з обережністю призначати рокситроміцин одночасно з такими препаратами, як: антагоністи вітаміну К (варфарином), серцеві глікозиди (дигоксин), циклоспорин, астемізол, терфенадин, пімозид, цизаприд, мідазолам, дизопірамід.
Рокситроміцин і рифампіцин у комбінації виявляють синергізм. Комбінації з іншими антибіотиками або хіміотерапевтичними засобами можуть мати сінергітіческій або антагоністичний ефект, тому слід визначити ефект для кожної бактерії окремо.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.
