Азицин
Азицин (Azicin)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: azithromycin;
(2R, 3S, 4R, 5R, 8R, 10R, 11R, 12S, 13S, 14R) -13- [(2, 6-дідеоксі-3-C-метил-3-O-метил- -L-рибо- гексопіранозіл) окси] -2-етил-3, 4, 10-тригідрокси-3, 5, 6, 8, 10,12, 14-гептаметіл-11 - [[3, 4, 6-трідеоксі-3- (диметиламіно) - -D-ксиліт-гексопіранозіл] окси] -1-окса-6-азаціклопентадекан-15-он дигідрат;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, вкриті оболонкою;
склад 1 таблетка містить азитроміцину 0,5 г;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна (тип РН 102), повідон Kollidon 25 або Plasdone К-25, натрію кроскармелоза, натрію лаурилсульфат, тальк, магнію стеарат, сепіфілм 752 білий.
Форма випуску лікарського засобу. Пігулки покриті оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби системного використання. Макроліди. Код АТС J01F А10.
дія ліків. Фармакодинаміка. Азицин - напівсинтетичний антибіотик, перший представник підкласу азалідів, що відрізняються структурою від класичних макролідів. Входити в групу п`ятнадцятичленних макролідів. Зв`язується з субодиницею 50S рибосоми чутливих мікроорганізмів, пригнічуючи РНК-залежний синтез білка, сповільнює ріст і розмноження бактерій, при високих концентраціях можливий бактерицидний ефект.
Має широкий спектр антимікробної дії. До препарату чутливі грампозитивні коки - Streptococcus pneumoniae, S.pyogenes, S.agalactiae, стрептококи груп С, F і G, S.viridans- Staphylococcus aureus. Стійкі до еритроміцину стрептококи і стафілококи також стійкі і до азитроміцину. Азицин практично не діє на більшість штамів ентерококів. До Азицину чутливі грамнегативні бактерії - Haemophilus influenzae, Н.parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordatella pertussis, B.parapertussis, Legionella pneumophila, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis. Азицин активніший за кларитроміцин проти Bartonella spp., Що грають етіологічну роль при хворобі "Котячий подряпин" і бацилярних ангіоматозу. До нього чутливі деякі анаеробні мікроорганізми - Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp, а також Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Чи не впливає на грамнегативні мікроорганізми, стійкі до еритроміцину.
Фармакокінетика. Після прийому всередину Азицин швидко всмоктується з травного каналу. Препарат не піддається разрушаяі дії соляної кислоти. При прийомі натщесерце 500 мг Азицину біодоступність становить 37%. Їжа може зменшити обсяг і швидкість всмоктування препарату приблизно в 2 рази. Час досягнення максимальної концентрації (Сmax) В крові становить 2, 5-3 години. Максимальна концентрація в крові становить 0, 3-0, 45 мг / л. При трьох- чи п`ятиденному курсі прийому можливі коливання Сmax, що відображають нативное поглинання препарату тканинами і його подальше вивільнення. Зв`язування з білками крові - від 37 до 50%. Чи не утворюючи високих концентрацій в крові, Азицин завдяки своїй ліпофільності накопичується в багатьох органах і тканинах у концентраціях, в десятки і сотні разів перевищуючи сироваткові.
Об`єм розподілу становить 31 л / кг.
Найбільш високі концентрації препарату накопичуються в мигдалинах, бронхіальному секреті, у слизовій бронхів, у рідині, що покриває епітелій альвеол, в ексудати середнього вуха, слизової придатків носа. Після прийому 500 мг Азицину через 24-96 годин, у слизовій бронхів концентрація препарату в 200 разів вище, ніж в сироватці. Азицин накопичується у високих концентраціях в тканинах і середовищах репродуктивних органів, в органах малого таза. Азицин накопичується в лізосомах клітин. Лізосоми альвеолярнихмакрофагів, нейтрофілів, моноцитів і фібробластів складають найбільш об`ємне і стабільне депо препарату. Завдяки акумуляції в фагоцитах, інтерстиціальної рідини і фібробластах препарат селективно розподіляється в осередку інфекційного запалення. Метаболізується препарат в основному в печінці шляхом деметелірованія. Виявляється близько десяти фармакологічно активних метаболітів. Секретується препарат в основному з жовчю, через нирки виводиться тільки близько 6% препарату. Період напіввиведення (Т1/2) Становить в середньому від 35 до 50 годин, а в деяких випадках - до 80 годин. У хворих з функціональною недостатністю печінки і нирок період напіввиведення подовжується.
Показання для використання. Інфекції дихальних шляхів і ЛОР-органів: ангіна, фарингіт, тонзиліт, синусит, середній отіт- бронхіт, хронічний бронхіт в стадії загострення, інтерстиціальна і альвеолярна пневмоніі- інфекції шкіри і м`яких тканин (бешиха, імпетиго, повторно інфіковані дерматити) - інфекції, що передаються статевим шляхом (гострий неспецифічний (хламідійний) або гонококовий уретрит, цервіцит, кольпіт) - хвороба Лайма (бореліоз) для лікування початкової стадії (erythema migrans) - захворювання шлунка і дванадцятипалої кишки, асоційовані з Helicobacter pylori.
Спосіб використання і дози. Азицин застосовують для лікування у дорослих один раз на добу, за годину до їди або через 2 години після їжі, протягом 3 або 5 днів.
Дорослим при інфекціях дихальних шляхів, шкіри, м`яких тканин - по 500 мг в перший день, потім по 250 мг з 2-го по 5-й день, або по 500 мг одноразово протягом 3 днів. Курсова доза - 1,5 г.
При інфекціях, що передаються статевим шляхом, - по 1 г одноразово.
Хвороба Лайма (для лікування початкової стадії) - в перший день 1 г, з 2-го по 5-й день - по 500 мг (курсова доза - 3 г).
Захворювання шлунка і дванадцятипалої кишки, асоційовані з Helicobacter pylori, - по 1 г на добу протягом 3 днів, у складі комбінованої терапії.
Дітям після 3 років призначають препарат з урахуванням маси тіла: у перший день - 10 мг / кг, в наступні 4 дні - по 5 мг / кг 1 раз на добу. Курсова доза - 30 мг / кг маси тіла.
Відео: Ремонт велокомпьютера ASSIZE AS-880
Доза дітям при хворобі Лайма: в перший день 20 мг / кг, інший - п`ятий день по 10 мг / кг 1 раз на добу.
Побічна дія. Азицин рідко викликає побічні реакції. Можливі ускладнення з боку травного тракту у вигляді здуття живота, нудоти, блювання, діареї, болю в животі. Частота диспепсичних порушень становить 6-9%. У більшості випадків небажані ефекти слабко виражені і не вимагають відміни препарату. Іноді можливі транзиторне помірне підвищення активності ферментів печінки, головний біль, нефрит, нейтропенія, псевдомембранозний коліт, вагініт, алергічні реакції. Через 2-3 тижні після припинення лікування змінені показники повертаються до норми. Шкірні реакції (висипання) виникають дуже рідко. У дітей можливий розвиток гіпокінезії, іноді - порушення, безсоння, кон`юнктивіт.
Протипоказання. Препарат протипоказаний при підвищеній чутливості до макролідних антибіотиків, дітям до 3-х років включно-при тяжких порушеннях функції печінки, при вагітності і лактації (під час лікування препаратом грудне годування припиняють).
Передозування. Гостре отруєння або передозування Азицину виявляється болями в епігастральній ділянці, нудотою, блюванням, діареєю. Біль у правому подреберии, жовтушність склер, підвищення активності ферментів печінки, загальмованість, головний біль, зниження слуху. Шкірні реакції: висипання, мультиформна еритема.
лікування: промивання шлунка для видалення лікарської форми, що ні усмокталася при запорах - сольове проносне, що очищає клізма. Подальше лікування симптоматичне. У важких випадках можливе проведення екстракорпоральної гемосорбції.
Особливості використання. У зв`язку з особливостями фармакокінетики препарату при зазначених показаннях для застосування не виникає необхідності застосовувати препарат довше, ніж це зазначено в інструкції.
Для осіб літнього віку немає необхідності змінювати дозу.
Внаслідок нечисленності клінічних даних не рекомендується призначати препарат вагітним та в період лактації.
Слід з обережністю призначати Азицин хворим з важким порушенням видільної функції нирок і печінки, при серцевих аритміях (можливі шлуночкові аритмії і подовження інтервалу QT). Після відміни препарату реакція гіперчутливості у деяких пацієнтів може зберігатися, що вимагає специфічної терапії під наглядом лікаря.
При незначній порушення функції нирок (кліренс креатиніну більше 40 мл / хв) немає необхідності в корекції дози.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Антацидні засоби уповільнюють всмоктування Азицину, тому необхідно приймати препарати з інтервалом не менше 2 годин.
Не відмічено взаємодії препарату з теофіліном, пероральними антикоагулянтами, карбамазепином, фенітоїном, триазоламом, дигоксином, ерготаміном, циклоспорином.
Умови та термін зберігання. Зберігати в сухому, захищеному від світла і недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.
