Амоксициліну тригідрат
амоксициліну тригідрат (Amoxicillin trihydrate)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: Амоксицилін;
(2S, 5R, 6R) -6 - [- 2-аміно-2- (4-гідроксифеніл) ацетамідо] -3, 3-диметил-7-оксо-4-тіа-1-азабіцикло [3.2.0] гептан- 2 карбонової кислоти тригідрат;
Основні фізико-хімічні властивості: Таблетки білого або майже білого кольору;
Склад. 1 таблетка містить амоксициліну тригідрату 250 мг;
допоміжні речовини: крохмаль картопляний, кальцію стеарат, цукор молочний.
Форма випуску лікарського засобу. Таблетки.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Антибіотики групи напівсинтетичних пеніцилінів. Код АТС J01C А04.
дія ліків.
Фармакодинаміка. Діє бактерицидно. Активний щодо грампозитивних мікроорганізмів: Streptococcus spp., Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (Крім штамів, які продукують бета-лактамази), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Listeria monocytogenes. Препарат активний також щодо грамнегативних мікроорганізмів (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, деяких штамів Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp. Та ін.), А також до деяких спірохет (Leptospira spp., Borrelia spp.) .
Відео: ампіцилін інструкція із застосування
Амоксицилін руйнується бета-лактамазами. Кислотостойкий.
У комбінації з метронідазолом проявляє активність щодо Helicobacter pylori.
Фармакокінетика. Амоксицилін добре всмоктується при пероральному прийомі, їжа практично не впливає на його біодоступність. Максимальна концентрація в крові досягається в середньому через 2 години і швидко знижується. Зв`язується з білками плазми крові близько 17% препарату. Добре проникає в тканини і рідини організму (слину, мокротиння, жовч, сечу, плевральний і перитонеальний ексудат) через плаценту.
Амоксицилін не метаболізується в організмі і в незміненому вигляді виводиться з сечею.
При порушенні функції нирок сповільнюється виведення амоксициліну, в зв`язку з чим для хворих з хронічною нирковою недостатністю необхідна корекція дози.
Показання для використання. Інфекції, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами, в тому числі гострі і хронічні ЛОР-інфекції та інфекції дихальних шляхів (бронхіт, пневмонія, ангіна, отит), менінгіт, інфекції нирок і сечовивідних шляхів (уретрит, пієлонефрит, безсимптомна бактеріурія), шляхів шлунково-кишкового тракту (сальмонельоз, черевний тиф), гінекологічні інфекції, перитоніт, ендометрит, гонорея, інфекції шкіри і м`яких тканин, інфіковані опіки, лептоспіроз, борреліоз- лікування і профілактика інфекційного ендокардиту.
У комбінації з метронідазолом застосовують при хронічному гастриті у фазі загострення, виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки у фазі загострення, асоційованих з Helicobacter pylori.
Спосіб використання і дози. Встановлюються індивідуально, залежно від ступеня тяжкості перебігу та локалізації інфекції, чутливості збудника до препарату. Для прийому всередину разова доза для дорослих і дітей старше 10 років (з масою тіла більше 40 кг) становить 250-500 мг, при тяжкому перебігу захворювання - до 1 г. Для дітей 5-10 років разова доза становить 250 мг-від 2 до 5 років - 125 мг. Для дорослих і дітей інтервал між прийомами - 8 годин. При лікуванні гострої неускладненої гонореї - 3 г одноразово (в комбінації з пробенецидом). Пацієнтам з порушеннями функції нирок при кліренсі креатиніну 10 - 40 мл / хв інтервал між прийомами слід збільшити до 12 годин-яких кліренс креатиніну менше 10 мл / хв інтервал між прийомами повинен становити 24 години. При анурії добова доза не повинна перевищувати 2 м
У комбінації з метронідазолом (1,5 г на добу) добова доза амоксициліну становить 2, 25 г (в 3 прийоми). Пацієнтам з вираженим порушенням функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл / хв) і / або печінки призначають на добу 1 г метронідазолу і 1,5 г амоксициліну (в 2 прийоми).
Побічна дія. Алергічні реакції (кропив`янка, еритема, набряк Квінке, риніт, кон`юнктивіт, рідко - пронос, болі в суглобах, еозінофілія- дуже рідко - анафілактичний шок). Можлива токсична дія на ЦНС (при застосуванні великих доз у хворих з нирковою недостатністю) - диспепсичні явища, кандидоз, кишковий дисбактеріоз.
При застосуванні в комбінації з метронідазолом можливі нудота, блювання, анорексія, діарея, запор, болі в епігастрії, глосит, стоматит, рідко - гепатит, псевдомембранозний коліт, алергічні реакції (кропив`янка, ангіоневротичнийнабряк), інтерстиціальний нефрит, порушення гемопоезу.
Протипоказання. Підвищена чутливість до пеніцилінів, цефалоспоринів, інфекційний мононуклеоз в періоди вагітності та лактації.
Використання в комбінації з метронідазолом протипоказано при захворюваннях нервової системи, порушеннях кровотворення, лімфолейкозі, інфекційному мононуклеозі, при підвищеній чутливості до похідних нітроімідазолу.
Передозування. При значному підвищенні дози і тривалому застосуванні можливі нудота, блювота, запаморочення, анорексія, біль в епігастральній ділянці, ерозивні ураження травного каналу, алергічні реакції, порушення функції нирок і печінки.
Лікування - симптоматичне.
Особливості використання. З обережністю препарат призначають пацієнтам, схильним до алергічних реакцій, при захворюваннях печінки, а також у період вагітності.
Амоксицилін у комбінації з метронідазолом не рекомендується призначати пацієнтам до 18 років-не слід застосовувати препарат при захворюваннях шлунково-кишкового тракту, що супроводжуються тривалою діареєю або блюванням, а також при захворюваннях печінки. На тлі комбінованої терапії з метронідазолом не рекомендується вживати алкоголь.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному застосуванні з бактерицидними антибіотиками (в тому числі з аміноглікозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкоміцином, рифампицином) Може проявлятися синергізм, з бактеріостатичними антибіотиками (в тому числі з макролідами, хлорамфениколом, лінкозамідами, тетрациклінами, сульфаніламідами) - антагонізм- з пробенецидом, діуретиками, алопуринолом, фенілбутазоном і нестероїдними протизапальними засобами - зменшується кальцієва секреція амоксициліну з можливим збільшенням його концентрації в плазмі крові-з антацидами, глюкозамін, проносними засобами, аміноглікозидами - уповільнюється і зменшується абсорбція амоксициліну , з аскорбіновою кислотою - підвищується. Амоксицилін зменшує ефективність контрацептивів для застосування внутрішньо.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С.
Термін придатності - 3 роки.
