Ірамокс
Ірамокс 250, Ірамокс 500 (Iramox 250, Iramox 500)
міжнародна та хімічна назви: amoxicillin;
2S-2альфа, 5альфа, 6бета (S *) - 6-Аміно (4-гідроксифеніл) ацетиламіно-3, 3-диметил-7-оксо-4-тіо-1-азабіцикло [3.2.0] гептанкарбонова кислота (у вигляді тригідрату , лактату або натрієвої солі);
Основні фізико-хімічні характеристикиКапсули, які мають ковпачок темно-зеленого кольору і корпус сірого корпусу, які містять білий або майже білий порошок
Склад. 1 капсула містить амоксициліну (у формі тригідрату) 250 мг або 500 мг;
допоміжні речовини: магнію стеарат.
Форма випуску. Капсули.
Фармакотерапевтична група. Антибактеріальні засоби для системного застосування. Пеніциліни широкого спектру дії. Код АТС J01C A04.
дія ліків. Фармакодинаміка. Амоксицилін - напівсинтетичний антибіотик з групи пеніцилінів широкого спектра дії. Інактивується бета-лактамазами (пеніциліназами), які продукують деякі штами бактерій.
Володіє бактерицидну дію-пригнічує синтез клітинної стінки бактерій. Ефект обумовлений здатністю пеніцилінів досягати і пов`язувати пеніціллінсвязующіе білки, які знаходяться на внутрішній мембрані клітинної стінки бактерій. Пеніціллінсвязующіе білки, які включають транспептидази, карбоксипептидази і ендопептідази, є ферментами, які беруть участь в кінцевих стадіях формування клітинної стінки бактерій і зміні її форми в період зростання і ділення клітини. Пеніциліни пов`язують пеніціллінсвязующіе білки, інактивують їх, внаслідок чого міцність клітинної стінки порушується і вона відчуває лізису.
Активний щодо грамнегативних, так і до грампозитивних мікроорганізмів. До препарату чутливі Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella, Campilobacter, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Leptospira, Chlamidia. Активний по відношенню до стрептококів групи A, B, C, G, H, I, M, Streptococcus pneumoniae, стафілококів, що не продукують пеніциліназу, нейсеріі- Erysipelothrix rhusiopatiae, Corynebacterium, Bacillus
anthracis, Actinomycetes, Streptobaccili, Spirillium minus, Pasteurella multocida, Listeria, Spirochaeta (Leptospira, Treponema, Borrelia та інші), а також різних анаеробних мікроорганізмів, в тому числі пептококів, пептострептококков, клостридії, фузобактерій.
Фармакокінетика. При пероральному застосуванні препарат швидко і майже повністю всмоктується в травному тракті, не розпадається в кислому середовищі шлунка. Максимальна концентрація в плазмі крові відзначається через 1 - 2 години після прийому всередину. Прийом їжі істотно не впливає на всмоктування препарату. Амоксицилін добре проникає в більшість тканин і біологічні рідини організму-проходить через плацентарний бар`єр і потрапляє в грудне молоко. Виводиться в незначній кількості разом з жовчю, проте більша частина препарату виводиться нирками, приблизно 50% в незмінному стані виводиться з сечею. Період напіввиведення становить 1 - 2 години, при порушенні функції нирок екскреція препарату уповільнюється: при кліренсі креатиніну 10 - 30 мл / хв. - 4, 5 години, при кліренсі креатиніну менше 10 мл / хв. - 12, 6 години.
Показання для використання. Бактеріальні інфекції, викликані чутливими до препарату мікроорганізмами: отит, синусит, ангіна, фарингіт, тонзиліт, пневмонія, бронхопневмонія, емпієма плеври, абсцес легенів, пієлонефрит, цистит, простатит, уретрит, гонорея і ін. Застосовують для лікування хронічного гастриту, виразкової хвороби шлунка і дванадцятипалої кишки, асоційованих з Helicobacter pylori (в комплексному лікуванні).
Спосіб використання і дози.
Дози призначають індивідуально, залежно від тяжкості захворювання, чутливості збудника інфекції та локалізації інфекційного процесу. Дорослим і дітям віком від 10 років (з масою тіла більше 40 кг), як правило, призначають по 0, 5 г Ірамокса через кожні 8 годин, 1, 5 г на добу. При важких інфекціях дозу можна збільшити в 2 рази - по 1 г три рази на добу з інтервалом 8 годин. Дітям віком від 5 до 10 років призначають по 0, 25 г 3 рази на добу з інтервалом 8 годин. При необхідності використання Ірамокса у дітей молодше вікових груп віддають препарату у формі суспензії. Лікування антибіотиком продовжують протягом 48 - 72 годин після зникнення ознак захворювання. Середній курс лікування до 7 днів.
При гострій неускладненої гонореї призначають одноразово 3 г Ірамокса (бажано одночасно призначити 1 г пробенециду).
При гострих інфекційних захворюваннях органів травної системи (паратиф, черевний тиф) і жовчних шляхів, а також при гінекологічних захворюваннях дорослим препарат призначають по 1, 5 - 2 г 3 рази на добу або 1 - 1, 5 г 4 рази на добу.
При лептоспірозі дорослим призначають по 500 - 750 мг 4 рази на добу протягом 6 - 12 днів.
При інфекціях, зумовлених бета-гемолітичним стрептококи, Ірамокс приймають не менше 10 днів у звичайних дозах.
У хворих з порушеннями функції нирок при кліренсі креатиніну в плазмі нижче 30 мл / хв дозу препарату знижують і / або збільшують інтервал між прийомами препарату. При кліренсі креатиніну 15 - 40 мл / хв інтервал між прийомами повинен бути не менше 12 год. У хворих з анурією доза препарату не повинна перевищувати 2 г на добу.
При інфекційних захворюваннях сечостатевих шляхів корекція дози непотрібна.
Можливі побічні явища. З боку травного тракту і печінки: нудота, пронос, свербіж, біль в області ануса, рідко - підвищення активності печінкових трансаміназ в плазмі крові, глосит, стоматит. Можливий розвиток псевдомембранозного коліту.
З боку системи кровотворення: тромбоцитопенія, лейкопенія, еозинофілія, агранулоцитоз.
З боку нервової системи і психіки: головний біль, підвищена стомлюваність. У хворих з епілепсією і / або менінгітом, і / або зниженням функції нирок - підвищений ризик виникнення нейротоксичних ускладнень (судоми), збудження, безсоння.
Алергічні реакції: рідко - кропив`янка, пронос, біль в суглобах, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит, набряк Квінке, у виняткових випадках - анафілактичний шок. Майже в 70% хворих на інфекційний мононуклеоз здебільшого на 5-й день лікування з`являється морбіліформние або рубеоліформние висипання, не пов`язані з алергічними реакціями.
Протипоказання.
- алергія на бета-лактамні антибіотики (можлива перехресна алергія);
- інфекційний мононуклеоз, лейкемоїдні реакції лімфатичного типу;
- лімфолейкоз;
- діти до 5 років.
Передозування.
Симптоми в разі передозування в основному ідентичні симптомам, що спостерігаються при побічні ефекти (нудота, блювота, діарея, порушення водно-електролітного балансу, нейротоксический симптоматика: судоми, гіпертонус, зміни на ЕЕГ). У разі введення надто великих доз препарату рекомендується промивання шлунка, ентеросорбенти, гемодіаліз, а також симптоматичне лікування.
Особливості використання.
Дуже важливо ретельно дотримуватися дозування, призначеного лікарем, і не припиняти лікування раніше зазначеного терміну. При появі алергічних реакцій необхідно припинити подальше лікування Ірамоксом.
У хворих з підвищеною чутливістю до бета-лактамних антибіотиків слід враховувати можливість виникнення перехресної алергії.
З обережністю призначають препарат пацієнтам з будь-яким діатезом, бронхіальною астмою і сінну поносом.
При тривалому застосуванні високих доз препарату слід контролювати показники функції печінки і нирок, проводити загальні аналізи сечі. Доцільно контролювати картину периферичної крові.
При тривалому лікуванні слід враховувати можливість розвитку суперінфекції нечутливими мікроорганізмами, в тому числі грибками.
Важкий, тривалий пронос в період перших декількох тижнів лікування може бути результатом фібринозного коліту.
При проведенні терапії необхідно забезпечити адекватну кількість рідини для підтримки остаточного діурезу.
Можливе виникнення псевдопозитивна результатів при визначенні рівня глюкози в крові.
Застосування препарату під час вагітності можливо тільки за життєвими показаннями. З обережністю призначають в період лактації (препарат проникає в молоко) - годування грудьми на період прийому препарату слід припинити.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. При одночасному введенні з бактеріостатичними антибіотиками (тетрациклін, хлорамфенікол, еритроміцин і д.) Виникає взаємний антагонізм і, навпаки, Ірамокс з аміноглікозидними антибіотиками надає синергічний протимікробну дію. При спільному введенні алопуринолу відзначається збільшення частоти алергічних шкірних реакцій. Одночасний прийом пробенециду призводить до уповільнення виділення Ірамокса. Ірамокс зменшує дію стероїдних протизаплідних засобів. Можлива перехресна сенсибілізація з іншими пеніцилінами та цефалоспоринами. Одночасний прийом антацидів знижує всмоктування Ірамокса. Знижує ефективність естрогенів пероральних контрацептивів, підвищує токсичність метотрексату, підсилює всмоктування дигоксину.
Умови та термін зберігання.
Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі від + 15 ° С до +25 ° С. Термін придатності - 3 роки.