Орзид
Орзид (Orzid)
Міжнародна назва: Ceftazidime;
Основні фізико-хімічні характеристики: Порошок від білого до кремового кольору; легко розчиняється у воді для ін`єкцій, в 0, 9% фізіологічному розчині хлориду натрію-5% розчині глюкози;
склад один флакон містить 250 мг, 500 мг або 1 г цефтазидиму пентагідрату;
допоміжні речовини: натрій карбонат.
Форма випуску лікарського засобу. Порошок для приготування розчину для ін`єкцій.
Фармакотерапевтична група. Протимікробні засоби для системного застосування. Бета-лактамні антибіотики. Код АТС: J01DA11.
дія ліків. Фармакодинаміка.
Орзид є цефалоспоринових антибіотиком ІІІ покоління. Він має бактерицидну дію за рахунок пригнічення синтезу клітинної стінки бактерій. Цефтазидим ацетилює мембранозв`язані транспептидази, порушуючи таким чином, перехресний зшиток пептідогліканов, необхідний для забезпечення міцності і ригідності клітинної стінки. Має широкий спектр антимікробної дії, який включає різноманітні аеробні та анаеробні грампозитивні і грамнегативні бактерії, в тому числі Pseudomonas aeruginosa. Стійкий до більшості бета-лактамаз грампозитивних і грамнегативних бактерій. Цефтазидим активний відносно штамів збудників, резистентних до ампіциліну, метициліну, аміноглікозидів і багатьох цефалоспоринів.
Фармакокінетика Орзиду.
Після введення препарат швидко розподіляється в організмі людини і досягає терапевтичних концентрацій у більшості тканин і рідин, включаючи синовіальну, перикардіальну і перитонеальну рідину, а також у жовчі, мокротинні і сечі. Розподіл також виникає в кістках, міокарді, жовчному міхурі, шкірі і м`яких тканинах у концентраціях, достатніх для лікування інфекційних захворювань, особливо при запальних процесах, що посилюють дифузію препарату. Погано проникає через неушкоджений гематоенцефалічний бар`єр, але терапевтичний рівень концентрації, яка досягається в спинномозковій рідині, є достатнім для лікування менінгіту. Оборотно зв`язується з білками плазми (10-17%), причому бактерицидну дію має тільки у вільному вигляді. Рівень білкового зв`язування не залежить від концентрації.
Терапевтична концентрація в плазмі крові зберігається протягом 8 - 12 год. Період напіввиведення при нормальній нирковій функції - 1, 8 час.- при порушенні - 2, 2 години.
Препарат не метаболізується в печінці, порушення функції печінки не впливає на фармакодинаміку і фармакокінетику препарату. Доза в таких пацієнтів залишається звичайною. Виводиться препарат в незмінному вигляді нирками до 80 - 90% (70% введеної дози виводиться в перші 4 год) протягом доби шляхом клубочкової фільтрації і канальцевої секреції однаковою мірою. При порушенні функції нирок рекомендується зниження дози. Обсяг розподілу становить 0, 21-0,28 л / кг. Препарат накопичується в м`яких тканинах, нирках, легенях, кістках і суглобах, серозних порожнинах.
Показання до застосування. Інфекційно-запальні захворювання тяжкого перебігу, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами, в тому числі менінгіт- перитоніт, сепсіс- холангіт, емпієма жовчного міхура-інфекції органів малого таза- пневмонія, абсцес легені, емпієма плеври, муковісцідоз- пієлонефрит, абсцес нирки- інфекції кісток, суглобів, шкіри і м`яких тканин, інфіковані рани і опіки.
Інфекційні процеси, викликані проведенням гемодіалізу та перитонеального діалізу. Тяжкі інфекційно-запальні захворювання у пацієнтів зі зниженим імунітетом.
Спосіб використання і дози. Цефтазидим застосовують лише парентерально (внутрішньовенно або внутрішньом`язово). Доза препарату встановлюється індивідуально, з урахуванням тяжкості захворювання, локалізації інфекції та чутливості збудника, віку і маси тіла, функції нирок.
звичайна доза для дорослих - 1 - 6 г / добу.
При неускладнених інфекціях сечовивідних шляхів внутрішньовенно (в / в) або внутрішньом`язово (в / м) - по 250 мг через 12 год.
При важкій інфекції сечовивідних шляхів внутрішньом`язово або внутрішньовенно - 500 мг (1 г) кожні 12 год.
При більшості інфекцій ефективна доза 500 мг - 1 г кожні 8 годину або 2 г кожні 12 год.
При дуже тяжкому перебігу захворювання, особливо у пацієнтів з низьким імунітетом, - 2 г через кожні 8 або 12 год.
При інфекціях кісток і суглобів - внутрішньовенно по 2 г кожні 12 год.
Дорослим, хворим муковісцидоз, при інфекціях легенів, викликаних Pseudomonas spp., - від 100 до 150 мг / кг / добу, кратність введення - 3 рази на добу.
Дози для дітей:
діти віком до 2 місяців - 25-60 мг / кг / добу у вигляді 2 ін`єкцій;
діти старше 2 місяців - від 30 до 100 мг / кг / добу у вигляді 2 або 3 ін`єкцій.
Дітям зі зниженим імунітетом, муковісцидозом, менінгітом - до 150 мг / кг / добу (максимально 6 г / добу) у вигляді 3 ін`єкцій.
Максимальна добова доза для дітей не повинна перевищувати 6 м
Режим дозування прінарушеніі функції нирок
У хворих з порушенням функції нирок режим дозування коригують з урахуванням значень кліренсу креатиніну.
Для в / м і в / в болюсного введення препарат розчиняють у 3 мл води для ін`єкцій. Флакон необхідно струсити. Для в / в інфузії препарат розчиняють в 10 мл води для ін`єкцій, а потім розбавляють 50 - 100 мл фізрозчину або 5% розчину глюкози. Розчин може містити декілька пухирців вуглекислого газу. Ці розчини стабільні протягом 18 год при кімнатній температурі або 7 днів в холодильнику (5 ° С). Легке пожовтіння розчину не впливає на ефективність препарату.
Застосовувати тільки свіжоприготовлений розчин!
Побічна дія. Алергічні реакції (кропив`янка, еозинофілія, свербіж, пронос) - нудота, блювота, діарея, біль в шлунку, коліт- кандідомікоз- запаморочення, головний біль, парестезіі- підвищення активності печінкових трансаміназ, гіперазотемія, гіперкреатинінемія, підвищення вмісту сечовини, лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, лімфоцітоз- набряк Квінке, анафілактичний шок. При в / в введенні - флебіт- при в / м введенні - болючість, печіння, ущільнення в місці ін`єкції.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до цефалоспоринів і пеніцилінів. Вагітність і лактація.
Передозування.
Симптоми передозування:
Введення неадекватно високих доз препарату може викликати запаморочення, парестезії, головний біль, судоми.
Лікування передозування:
оскільки специфічного антидоту не існує, лікування передозування препарату є симптоматичним і підтримуючим. У разі тяжкого передозування, коли консервативна терапія не ефективна, концентрація препарату в крові може бути знижена за допомогою гемодіалізу.
Особливості використання.
При порушенні функції нирок, а також пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, необхідна корекція режиму дозування залежно від значень кліренсу креатиніну.
З обережністю застосовують при наявності в анамнезі алергії на пеніциліни, а також у пацієнтів з ускладненими шлунково-кишковими захворюваннями в анамнезі, особливо з хронічним колітом.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами. Змішування Орзиду з аміноглікозидними антибіотиками може призвести до значної взаємної інактивації. При їх одномоментному призначенні, препарати необхідно вводити в різні частини тіла.
Не допускається змішування розчину Орзиду в одному шприці або в одній ємності (флакон і т.п.), що призначені для внутрішньовенного введення з цими антибіотиками. ванкоміцин несумісний з препаратом Орзид і, в залежності від концентрації, може виникати осад. Якщо є необхідність введення цих двох препаратів через одну трубку, то потрібно між їх введенням промити саму систему (пристрій) для внутрішньовенного введення.
При одночасному призначенні цефалоспоринових антибіотиків з нефротоксичними препаратами, наприклад, петльовими діуретиками (фуросемід) існує небезпека посилення нефротоксичності, особливо у хворих з порушенням функції нирок.
Умови та термін зберігання. У сухому місці при температурі не вище 25 ° С. Зберігати в місцях, недоступних для дітей.
Термін придатності - 2 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності, що зазначений на упаковці.
Свіжоприготовлений розчин придатний для використання протягом 18 год при температурі не вище 25 ° С.
